Farmakokinetyka i farmakodynamika Vicagrelu u zdrowych osób dorosłych z różnymi CYP2C19

Kryteria przyjęcia:

• Dobrowolne podpisanie świadomej zgody przed badaniem i pełne zrozumienie treści eksperymentu, procesu i możliwych działań niepożądanych;
• Osoby zdolne i przestrzegające protokołu badania;
• Uczestnicy (w tym partnerzy) dobrowolnie przyjmują skuteczne środki antykoncepcyjne od badania przesiewowego do ostatniego podania badanego leku w ciągu 6 miesięcy;
• Mężczyźni i kobiety w wieku 18-45 lat, płeć jest nieograniczona (w tym 18 i 45 lat);
• Masa ciała mężczyzny ≥50 kg, waga kobiety ≥ 45 kg i BMI w zakresie od 18 do 28 kg/m2 (w tym wartości krytyczne);
• Badanie przedmiotowe, prawidłowe lub nieprawidłowe parametry życiowe nie mają znaczenia klinicznego (zakres referencyjny parametrów życiowych: ciśnienie skurczowe 90-150 mmHg, ciśnienie rozkurczowe 50-95 mmHg, tętno 50-110 uderzeń/min, temperatura ciała 35,5-37,2 °C);
• Osoby szybko metabolizujące z udziałem CYP2C19 (CYP2C19*1/*1) lub osoby o pośrednim metabolizmie (CYP2C19*1/*2, CYP2C19*1/*3) lub osoby o wolnym metabolizmie (CYP2C19*2/*2, CYP2C19*2/* 3, CYP2C19 *3/*3).

Kryteria wyłączenia:

• Więcej niż 5 papierosów dziennie 3 miesiące przed rozprawą;
• Historia alergii lub alergii na lek (dwa lub więcej leków lub alergie pokarmowe);
• Historia nadużywania narkotyków i/lub alkoholu (14 jednostek alkoholu tygodniowo: 1 jednostka = 285 ml piwa lub 25 ml wódki lub 100 ml wina);
• Oddaj krew lub masywna utrata krwi (> 450 ml) w ciągu 3 miesięcy przed formalnym badaniem przesiewowym;
• Weź dowolny lek, który zmienia aktywność CYP450 w ciągu 28 dni przed formalnym badaniem przesiewowym;
• Przyjmować wszelkie leki na receptę, bez recepty, wszelkie witaminy lub leki ziołowe w ciągu 14 dni od formalnego badania przesiewowego;
• stosować specjalną dietę (w tym smoczy owoc, mango, grejpfrut itp.) w ciągu 2 tygodni przed formalnym badaniem przesiewowym lub wykonywać forsowne ćwiczenia lub inne czynniki wpływające na wchłanianie, dystrybucję, metabolizm, wydalanie leku itp.;
• Przyjmowanie obecnie inhibitorów lub induktorów CYP3A4, P-gp lub Bcrp, takich jak itrakonazol, ketokonazol lub dronedaron;
• Ostatnio nastąpiły poważne zmiany w sposobie odżywiania się lub ćwiczeniach fizycznych;
• Przyjmowanie innych leków badawczych lub udział w badaniach klinicznych w ciągu 3 miesięcy przed przyjęciem badanego leku;
• Historia dysfagii lub jakiejkolwiek choroby żołądkowo-jelitowej wpływającej na wchłanianie leku;
• Masz jakąkolwiek chorobę, która zwiększa ryzyko krwawienia, taką jak ostre zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody żołądka i dwunastnicy, plamica małopłytkowa, hemofilia i tak dalej;
• Nieprawidłowości w EKG mają znaczenie kliniczne;
• Kobiety są w okresie laktacji lub mają pozytywny wynik testu ciążowego;
• Kliniczne nieprawidłowości laboratoryjne mają znaczenie kliniczne lub inne istotne klinicznie nieprawidłowości (w tym między innymi choroby przewodu pokarmowego, nerek, wątroby, nerwów, krwi, endokrynologiczne, guzy, płuca, immunologiczne, umysłowe lub sercowo-naczyniowe i naczyniowo-mózgowe);
• Choroby zakaźne (dwie pary wirusowego zapalenia wątroby typu B, przeciwciała przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu C, HIV, przeciwciała Treponema pallidum) mają wyniki pozytywne;
• Ostra choroba lub leki towarzyszące od badania przesiewowego do badania;
• Przyjmowanie czekolady, jedzenia lub napojów zawierających kofeinę lub bogatych w żółtaczkę w ciągu 48 godzin przed przyjęciem badanego leku;
• Każdy produkt alkoholowy lub test na obecność alkoholu w wydychanym powietrzu dał wynik pozytywny w ciągu 24 godzin przed przyjęciem badanego leku;
• Test na obecność narkotyków w moczu (morfina, marihuana) jest pozytywny;
• Badacz uważa, że ​​istnieją inne czynniki, które nie nadają się do udziału w teście.