Vikagrelin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka terveillä aikuisilla koehenkilöillä, joilla on erilainen CYP2C19

Sisällyttämiskriteerit:

• Tietoon perustuvan suostumuksen vapaaehtoinen allekirjoittaminen ennen koetta ja täydellinen ymmärrys kokeen sisällöstä, prosessista ja mahdollisista haittavaikutuksista;
• Koehenkilöt, jotka kykenevät ja noudattavat tutkimusprotokollaa;
• Tutkittavat (mukaan lukien kumppanit) ottavat vapaaehtoisesti tehokkaita ehkäisytoimenpiteitä seulonnasta viimeiseen tutkimuslääkkeen antamiseen 6 kuukauden sisällä;
• 18-45-vuotiaat miehet ja naiset,sukupuolta ei ole rajoitettu (mukaan lukien 18- ja 45-vuotiaat);
• Miehen paino ≥50 kg, naisen paino ≥ 45 kg ja BMI 18-28 kg/m2 (mukaan lukien kriittiset arvot);
• Fyysinen tutkimus, normaaleilla tai epänormaaleilla elintoiminnoilla ei ole kliinistä merkitystä (vitaalitoimintojen vertailualue: systolinen verenpaine 90-150 mmHg, diastolinen verenpaine 50-95 mmHg, pulssi 50-110 lyöntiä/min, ruumiinlämpö 35,5-37,2 °C);
• CYP2C19 nopeat metaboloijat (CYP2C19*1/*1) tai välivaiheen metaboloijat (CYP2C19*1/*2, CYP2C19*1/*3) tai heikosti metaboloijat (CYP2C19*2/*2, CYP2C19*2/* 3, CYP2C19) *3/*3).

Poissulkemiskriteerit:

• Yli 5 savuketta päivässä 3 kuukautta ennen koetta;
• Aiemmat allergiat tai allergiat lääkkeelle (kaksi tai useampi lääke- tai ruoka-aineallergia);
• Huumeiden ja/tai alkoholin väärinkäyttö (14 yksikköä alkoholia viikossa: 1 yksikkö = 285 ml olutta tai 25 ml väkevää alkoholia tai 100 ml viiniä);
• Luovuta verta tai suuri verenhukka (> 450 ml) 3 kuukauden sisällä ennen virallista seulontatutkimusta;
• Ota mikä tahansa lääke, joka muuttaa CYP450:n aktiivisuutta, 28 päivän sisällä ennen virallista seulontaa;
• Ota kaikki reseptilääkkeet, ilman reseptiä tai vitamiini- tai kasviperäiset lääkkeet 14 päivän kuluessa virallisesta seulonnasta;
• Noudata erityisruokavaliota (mukaan lukien lohikäärmehedelmät, mango, greippi jne.) 2 viikon sisällä ennen virallista seulontaa tai harjoittele rasittavaa tai muita tekijöitä, jotka vaikuttavat lääkkeen imeytymiseen, jakautumiseen, aineenvaihduntaan, erittymiseen jne.;
• CYP3A4:n, P-gp:n tai Bcrp:n estäjien tai indusoijien ottaminen Tällä hetkellä, kuten itrakonatsoli, ketokonatsoli tai dronedaroni;
• Viime aikoina ruokavaliossa tai liikuntatottumuksissa on tapahtunut suuria muutoksia;
• Muiden tutkimuslääkkeiden ottaminen tai kliinisiin tutkimuksiin osallistuminen 3 kuukauden sisällä ennen tutkimuslääkkeen ottamista;
• Aiemmin dysfagia tai mikä tahansa ruoansulatuskanavan sairaus, joka vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen;
• sinulla on jokin sairaus, joka lisää verenvuotoriskiä, ​​kuten akuutti gastriitti, maha- ja pohjukaissuolihaava, trombosytopeeninen purppura, hemofilia ja niin edelleen;
• EKG-poikkeavuuksilla on kliinistä merkitystä;
• Naispuoliset koehenkilöt ovat imetyksen aikana tai heillä on positiivinen raskaustesti;
• Kliinisillä laboratoriopoikkeavuuksilla on kliinistä merkitystä tai muita kliinisesti merkittäviä poikkeavuuksia (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, maha-suolikanavan, munuaisten, maksan, hermoston, veren, endokriinisen, kasvaimen, keuhkojen, immuunijärjestelmän, mielen tai sydän- ja aivoverisuonitaudit);
• Tartuntataudeilla (kaksi paria hepatiitti B, hepatiitti C vasta-aineet, HIV, Treponema pallidum vasta-aineet) on positiivisia tuloksia;
• Akuutti sairaus tai samanaikainen lääkitys seulonnasta tutkimukseen;
• Suklaan, minkä tahansa ruoan tai juoman ottaminen, jossa on kofeiinia tai runsaasti keltaisuutta, 48 tunnin sisällä ennen tutkimuslääkkeen ottamista;
• Mikä tahansa alkoholivalmiste tai alkoholin hengitystesti positiivinen 24 tunnin sisällä ennen tutkimuslääkkeen ottamista;
• Virtsan huumetesti (morfiini, marihuana) on positiivinen;
• Tutkija uskoo, että on muitakin tekijöitä, jotka eivät sovellu testiin.