Um estudo para avaliar a biodisponibilidade absoluta da escetamina intranasal e oral e os efeitos da claritromicina na farmacocinética da escetamina intranasal em participantes saudáveis
25 de setembro de 2015 atualizado por: Janssen Research & Development, LLC
Um estudo aberto para avaliar a biodisponibilidade absoluta da escetamina intranasal e oral e os efeitos da claritromicina na farmacocinética da escetamina intranasal em indivíduos saudáveis
O objetivo deste estudo é avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética da escetamina administrada pelas vias intranasal (administrada pelo nariz) e oral e avaliar os efeitos da claritromicina na farmacocinética da escetamina administrada por via intranasal.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
Este é um estudo aberto de centro único, 4 períodos, sequência fixa.
O estudo consiste no Período de Triagem (Dias -21 a -2), Período de Tratamento Aberto 1, 2, 3, 4 e Fim do Estudo (9 a 13 dias após a dose final ou na Retirada Precoce).
A duração total do estudo será de até 98 dias.
Para todos os 4 períodos, os participantes serão admitidos no centro de estudo no Dia -1 de cada período de tratamento e receberão um regime de dose de escetamina de 28 miligramas (mg) (intravenoso) ou 84 mg (oral e intranasal) no Dia 1 de cada período em uma sequência fixa.
Os participantes também receberão 500 mg de claritromicina no período 4. Amostras de sangue serão coletadas para avaliação dos parâmetros farmacocinéticos.
A segurança dos participantes será monitorada durante todo o estudo.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
18
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Merksem, Bélgica
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- Para mulheres com potencial para engravidar, deve ter um teste de gravidez negativo para beta-gonadotrofina coriônica humana (hCG) na triagem; e um teste de gravidez de urina negativo no Dia -1 do Período 1
- Se for homem, deve concordar em usar um método anticoncepcional adequado conforme considerado apropriado pelo investigador (por exemplo, vasectomia, barreira dupla, parceiro usando contracepção eficaz) e não doar esperma durante o estudo e por 3 meses após receber a última dose de estudar droga
- Participantes com índice de massa corporal (IMC) entre 18 e 30 quilogramas por metro quadrado (kg/m^2) (inclusive) e peso corporal não inferior a 50 kg
- Participantes com pressão arterial (após o participante ficar em decúbito dorsal por 5 minutos) entre 90 e 140 milímetros de mercúrio (mmHg) sistólica, inclusive, e não superior a 90 mmHg diastólica
- Os participantes devem estar confortáveis com a auto-administração de medicação intranasal e ser capazes de seguir as instruções fornecidas
Critério de exclusão:
- Participantes diagnosticados com um transtorno psiquiátrico, incluindo, entre outros, transtorno psicótico, bipolar, depressivo maior ou transtorno de ansiedade
- Participantes com doença médica clinicamente significativa, incluindo (mas não limitado a) arritmias cardíacas ou outra doença cardíaca, doença hematológica, distúrbios de coagulação (incluindo qualquer sangramento anormal ou discrasias sanguíneas), anormalidades lipídicas, doença pulmonar significativa, incluindo doença respiratória broncoespástica, diabetes mellitus, insuficiência renal ou hepática, doença da tireoide, doença neurológica, infecção, hipertensão ou distúrbios vasculares, distúrbios renais ou do trato urinário, apneia do sono, miastenia gravis ou qualquer outra doença que o investigador considere deva excluir o participante ou que possa interferir na interpretação do os resultados do estudo
- Participantes com valores anormais clinicamente significativos para hematologia, química clínica (particularmente níveis de potássio ou magnésio abaixo da faixa normal de laboratório) ou exame de urina na triagem ou na admissão no centro de estudo (Dia -1 do Período 1), conforme considerado apropriado pelo investigador
- Participantes com exame físico anormal clinicamente significativo e sinais vitais na triagem ou na admissão no centro de estudo (Dia -1 do Período 1), conforme considerado apropriado pelo investigador
- Participantes com história de transtorno de abuso de drogas ou álcool no último 1 ano, ou uma razão para acreditar que um participante tenha tal história
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Esquetamina Regime
Todos os participantes receberão primeiro 28 miligramas (mg) de escetamina como uma única infusão intravenosa de 40 minutos no Dia 1 do Período 1, seguido de 84 mg de solução de escetamina como uma dose oral única no Dia 1 do Período 2, seguido por 84 mg de escetamina intranasal no Dia 1 do Período 3 e depois 500 mg de claritromicina duas vezes ao dia nos Dias -3, -2, -1, 1 e 2 do Período 4 e 84 mg de escetamina intranasal no Dia 1 do Período 4 Cada período será separado por um período de washout de até 21 dias entre eles.
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28 mg de escetamina como uma única infusão intravenosa de 40 minutos no dia 1 do período 1, 84 mg de solução de escetamina como uma dose oral única no dia 1 do período 2, 84 mg de escetamina intranasal no dia 1 do período 3 e no Dia 1 do Período 4.
500 mg de claritromicina duas vezes ao dia nos Dias -3, -2, -1, 1 e 2 do Período 4.
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Concentração plasmática máxima (Cmax) de escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A Cmax é a concentração plasmática máxima.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Tempo para atingir a concentração plasmática máxima (Tmax) de escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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O Tmax é o tempo para atingir a concentração plasmática máxima.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo de 0 a 12 horas (AUC12h) de escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose no Dia 1 em todos os períodos
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O (AUC12h) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo 0 até 12 horas após a dose.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose no Dia 1 em todos os períodos
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo zero ao tempo da última concentração quantificável AUC(0-último) de Esketamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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O (AUC [0-último]) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o momento 0 até o momento da última concentração quantificável.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Área sob a curva de concentração de plasma-tempo do tempo zero ao tempo infinito (AUC [0-infinito]) da escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A AUC (0-infinito) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o tempo infinito, calculada como a soma de AUC(0-último) e C(0-último)/lambda(z), em que AUC (0-último) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo 0 ao tempo das últimas concentrações quantificáveis; C(0-last) é a última concentração quantificável observada; e lambda(z) é a constante de taxa de eliminação.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Porcentagem de área sob a curva de concentração plasmática-tempo obtida por extrapolação (%AUC [infinito, ex]) de escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A porcentagem de área sob a curva de concentração plasmática-tempo obtida por extrapolação (%AUC[inf,ex]) é calculada dividindo a diferença de AUC(0-infinito) e AUC(0-último) por AUC(0-infinito) e então multiplicando por 100 (AUC[0-infinito] - AUC[0-último])*100/AUC[0-infinito].
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Meia-vida de eliminação (t1/2) da escetamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A meia-vida de eliminação (t [1/2]) está associada à inclinação terminal (lambda [z]) da curva semilogarítmica de concentração-tempo do fármaco, calculada como 0,693/lambda(z).
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Constante de Taxa (Lambda[z]) de Esketamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Lambda(z) é a constante de velocidade de primeira ordem associada à porção terminal da curva, determinada como a inclinação negativa da fase logarítmica terminal da curva concentração-tempo da droga.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Biodisponibilidade Absoluta (Fabs) de Esketamina
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A biodisponibilidade absoluta (Fabs) baseada em AUC(0-último) e AUC(0-inf) e estimada como 100*Teste/Referência, onde Teste é definido como os parâmetros farmacocinéticos de escetamina oral e escetamina intranasal sem claritromicina e Referência é definido como escetamina intravenosa.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Biodisponibilidade Relativa de Esketamina (Frel)
Prazo: Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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A biodisponibilidade relativa (Frel) baseada em Cmax, AUC(0-último) e AUC(0-inf) e estimada como 100*Teste/Referência, onde Teste é definido como os parâmetros farmacocinéticos da escetamina intranasal e Referência é definido como intranasal escetamina + claritromicina.
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Pré-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 horas (h) pós-dose no Dia 1; 24, 36 horas pós-dose no Dia 2; 48 horas após a dose no Dia 3 em todos os períodos
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Número de participantes com eventos adversos (EAs) ou eventos adversos graves (SAEs)
Prazo: Durante toda a duração do estudo (aproximadamente até 98 dias)
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Um EA é qualquer ocorrência médica desfavorável em um participante que recebeu o medicamento do estudo sem considerar a possibilidade de relação causal.
Um SAE é um EA que resulta em qualquer um dos seguintes desfechos ou é considerado significativo por qualquer outro motivo: morte; internação hospitalar inicial ou prolongada; experiência com risco de vida (risco imediato de morrer); deficiência/incapacidade persistente ou significativa; Anomalia congenita.
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Durante toda a duração do estudo (aproximadamente até 98 dias)
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de janeiro de 2015
Conclusão Primária (Real)
1 de abril de 2015
Conclusão do estudo (Real)
1 de abril de 2015
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
15 de janeiro de 2015
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
15 de janeiro de 2015
Primeira postagem (Estimativa)
21 de janeiro de 2015
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
28 de setembro de 2015
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
25 de setembro de 2015
Última verificação
1 de setembro de 2015
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- CR106240
- ESKETINTRD1009 (Outro identificador: Janssen Research & Development, LLC)
- 2014-004055-31 (Número EudraCT)
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