Uno studio per valutare la biodisponibilità assoluta dell'esketamina intranasale e orale e gli effetti della claritromicina sulla farmacocinetica dell'esketamina intranasale nei partecipanti sani
25 settembre 2015 aggiornato da: Janssen Research & Development, LLC
Uno studio in aperto per valutare la biodisponibilità assoluta dell'esketamina intranasale e orale e gli effetti della claritromicina sulla farmacocinetica dell'esketamina intranasale in soggetti sani
Lo scopo di questo studio è valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica dell'esketamina somministrata per via intranasale (somministrata attraverso il naso) e orale e valutare gli effetti della claritromicina sulla farmacocinetica dell'esketamina somministrata per via intranasale.
Panoramica dello studio
Descrizione dettagliata
Questo è uno studio a centro singolo, a 4 periodi, a sequenza fissa, in aperto.
Lo studio consiste in Periodo di screening (giorni da -21 a -2), Periodo di trattamento in aperto 1, 2, 3, 4 e Fine dello studio (da 9 a 13 giorni dopo la dose finale o al ritiro anticipato).
La durata totale dello studio sarà fino a 98 giorni.
Per tutti e 4 i periodi, i partecipanti saranno ammessi al centro studi il giorno -1 di ogni periodo di trattamento e riceveranno un regime di dose di esketamina da 28 milligrammi (mg) (per via endovenosa) o 84 mg (orale e intranasale) il giorno 1 di ogni periodo in una sequenza fissa.
I partecipanti riceveranno anche 500 mg di claritromicina nel periodo 4. Saranno raccolti campioni di sangue per valutare i parametri farmacocinetici.
La sicurezza dei partecipanti sarà monitorata durante lo studio.
Tipo di studio
Interventistico
Iscrizione (Effettivo)
18
Fase
- Fase 1
Contatti e Sedi
Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.
Luoghi di studio
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Merksem, Belgio
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Criteri di partecipazione
I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Da 18 anni a 55 anni (Adulto)
Accetta volontari sani
Sì
Sessi ammissibili allo studio
Tutto
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Per le donne in età fertile, devono avere un test di gravidanza negativo per beta-gonadotropina corionica umana (hCG) sierica allo screening; e un test di gravidanza sulle urine negativo il giorno -1 del periodo 1
- Se un uomo, deve accettare di utilizzare un metodo contraccettivo adeguato come ritenuto appropriato dallo sperimentatore (esempio, vasectomia, doppia barriera, partner che utilizza una contraccezione efficace) e di non donare sperma durante lo studio e per 3 mesi dopo aver ricevuto l'ultima dose di farmaco in studio
- Partecipanti con indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18 e 30 chilogrammi per metro quadrato (kg/m^2) (inclusi) e peso corporeo non inferiore a 50 kg
- Partecipanti con pressione sanguigna (dopo che il partecipante è stato supino per 5 minuti) tra 90 e 140 millimetri di mercurio (mmHg) sistolico, compreso e non superiore a 90 mmHg diastolico
- I partecipanti devono sentirsi a proprio agio con l'autosomministrazione di farmaci intranasali e in grado di seguire le istruzioni fornite
Criteri di esclusione:
- - Partecipanti con diagnosi di disturbo psichiatrico incluso, ma non limitato a, disturbo psicotico, bipolare, depressivo maggiore o ansia
- - Partecipanti con malattie mediche clinicamente significative incluse (ma non limitate a) aritmie cardiache o altre malattie cardiache, malattie ematologiche, disturbi della coagulazione (inclusi eventuali sanguinamenti anomali o discrasie ematiche), anomalie lipidiche, malattie polmonari significative, incluse malattie respiratorie broncospastiche, diabete mellito, insufficienza renale o epatica, malattie della tiroide, malattie neurologiche, infezioni, ipertensione o disturbi vascolari, disturbi renali o del tratto urinario, apnea notturna, miastenia grave o qualsiasi altra malattia che lo sperimentatore ritenga dovrebbe escludere il partecipante o che potrebbe interferire con l'interpretazione di i risultati dello studio
- Partecipanti con valori anomali clinicamente significativi per ematologia, chimica clinica (in particolare livelli di potassio o magnesio al di sotto del normale intervallo di laboratorio) o analisi delle urine allo screening o all'ammissione al centro dello studio (Giorno -1 del Periodo 1) come ritenuto appropriato dallo sperimentatore
- Partecipanti con esame fisico anomalo clinicamente significativo e segni vitali allo screening o all'ammissione al centro studi (Giorno -1 del Periodo 1) come ritenuto appropriato dallo sperimentatore
- Partecipanti con storia di disturbo da abuso di droghe o alcol nell'ultimo anno 1, o motivo per credere che un partecipante abbia una tale storia
Piano di studio
Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: N / A
- Modello interventistico: Assegnazione di gruppo singolo
- Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
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Sperimentale: Regime di esketamina
Tutti i partecipanti riceveranno prima 28 milligrammi (mg) di esketamina come singola infusione endovenosa di 40 minuti il giorno 1 del periodo 1, seguita da 84 mg di soluzione di esketamina come singola dose orale il giorno 1 del periodo 2, seguita con 84 mg di esketamina intranasale il Giorno 1 del Periodo 3 e poi 500 mg di claritromicina due volte al giorno nei Giorni -3, -2, -1, 1 e 2 del Periodo 4 e 84 mg di esketamina intranasale il Giorno 1 del Periodo 4 Ogni periodo sarà separato da un periodo di sospensione della durata massima di 21 giorni.
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28 mg di esketamina in un'unica infusione endovenosa di 40 minuti il Giorno 1 del Periodo 1, 84 mg di soluzione di esketamina in un'unica dose orale il Giorno 1 del Periodo 2, 84 mg di esketamina intranasale il Giorno 1 del Periodo 3 e il Giorno 1 del Periodo 4.
500 mg di claritromicina due volte al giorno nei giorni -3, -2, -1, 1 e 2 del periodo 4.
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Massima concentrazione plasmatica (Cmax) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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La Cmax è la massima concentrazione plasmatica.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica (Tmax) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Il Tmax è il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo da 0 a 12 ore (AUC12h) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ore (ore) post-dose il Giorno 1 in tutti i periodi
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L'(AUC12h) è l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo da 0 a 12 ore dopo la somministrazione.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ore (ore) post-dose il Giorno 1 in tutti i periodi
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Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dal tempo zero al tempo dell'ultima concentrazione quantificabile AUC(0-ultima) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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L'(AUC [0-ultima]) è l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dal tempo 0 al tempo dell'ultima concentrazione quantificabile.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dal tempo zero al tempo infinito (AUC [0-infinito]) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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L'AUC (0-infinito) è l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dal tempo zero al tempo infinito, calcolata come somma di AUC(0-ultimo) e C(0-ultimo)/lambda(z), dove AUC (0-ultima) è l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dall'istante 0 all'istante delle ultime concentrazioni quantificabili; C(0-last) è l'ultima concentrazione quantificabile osservata; e lambda(z) è la costante di velocità di eliminazione.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Percentuale di area sotto la curva concentrazione-tempo del plasma ottenuta per estrapolazione (%AUC [infinito,ex]) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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La percentuale di area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo ottenuta per estrapolazione (%AUC[inf,ex]) è calcolata dividendo la differenza di AUC(0-infinito) e AUC(0-ultimo) per AUC(0-infinito) e quindi moltiplicando per 100 (AUC[0-infinito] - AUC[0-ultimo])*100/AUC[0-infinito].
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Emivita di eliminazione (t1/2) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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L'emivita di eliminazione (t [1/2]) è associata alla pendenza terminale (lambda [z]) della curva concentrazione-tempo semilogaritmica del farmaco, calcolata come 0,693/lambda(z).
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Costante di velocità (Lambda[z]) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Lambda(z) è la costante di velocità di primo ordine associata alla porzione terminale della curva, determinata come pendenza negativa della fase terminale log-lineare della curva concentrazione-tempo del farmaco.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Biodisponibilità assoluta (Fabs) di Esketamina
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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La biodisponibilità assoluta (Fabs) basata su AUC(0-last) e AUC(0-inf) e stimata come 100*Test/Riferimento, dove Test è definito come i parametri farmacocinetici di esketamina orale ed esketamina intranasale senza claritromicina e Riferimento è definito come esketamina per via endovenosa.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Biodisponibilità relativa di Esketamina (Frel)
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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La biodisponibilità relativa (Frel) basata su Cmax, AUC(0-last) e AUC(0-inf) e stimata come 100*Test/Riferimento, dove Test è definito come i parametri farmacocinetici dell'esketamina intranasale e Riferimento è definito come intranasale esketamina + claritromicina.
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Pre-dose, 0,25, 0,33, 0,5, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18 ore (ore) post-dose il Giorno 1; 24, 36 ore post-dose il Giorno 2; 48 ore dopo la somministrazione il giorno 3 in tutti i periodi
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Numero di partecipanti con eventi avversi (AE) o eventi avversi gravi (SAE)
Lasso di tempo: Per tutta la durata dello studio (circa fino a 98 giorni)
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Un evento avverso è qualsiasi evento medico spiacevole in un partecipante che ha ricevuto il farmaco oggetto dello studio, indipendentemente dalla possibilità di una relazione causale.
Un SAE è un evento avverso che risulta in uno dei seguenti esiti o ritenuto significativo per qualsiasi altro motivo: morte; ricovero ospedaliero iniziale o prolungato; esperienza pericolosa per la vita (rischio immediato di morte); invalidità/incapacità persistente o significativa; anomalia congenita.
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Per tutta la durata dello studio (circa fino a 98 giorni)
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Collaboratori e investigatori
Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.
Pubblicazioni e link utili
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Studiare le date dei record
Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.
Studia le date principali
Inizio studio
1 gennaio 2015
Completamento primario (Effettivo)
1 aprile 2015
Completamento dello studio (Effettivo)
1 aprile 2015
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
15 gennaio 2015
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
15 gennaio 2015
Primo Inserito (Stima)
21 gennaio 2015
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Stima)
28 settembre 2015
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
25 settembre 2015
Ultimo verificato
1 settembre 2015
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Parole chiave
Termini MeSH pertinenti aggiuntivi
Altri numeri di identificazione dello studio
- CR106240
- ESKETINTRD1009 (Altro identificatore: Janssen Research & Development, LLC)
- 2014-004055-31 (Numero EudraCT)
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