Метаболизм и фармакокинетика [14C]-BIBF 1120 у здоровых мужчин-добровольцев
17 июля 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Метаболизм и фармакокинетика [14C]-BIBF 1120 после введения разовых доз 100 мг перорального раствора [14C]-BIBF 1120 здоровым добровольцам-мужчинам
Для оценки метаболического профиля
для получения баланса массы после перорального приема,
для определения концентрации [14С]-радиоактивности в клетках крови, плазме, моче и фекалиях,
для определения концентрации BIBF 1120 и BIBF 1202 в плазме, моче и фекалиях, если это возможно,
для определения связывания с белком [14C]-радиоактивности,
для определения фармакокинетики BIBF 1120, BIBF 1202 и общей радиоактивности после однократного перорального введения [14C]-BIBF 1120 у здоровых добровольцев
Обзор исследования
Статус
Статус
Завершенный
Условия
Условия
Вмешательство/лечение
Вмешательство/лечение
Тип исследования
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
Регистрация
8
Фаза
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 21 год до 55 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые испытуемые мужского пола по результатам скрининга
- Подписанное письменное информированное согласие в соответствии с GCP и местным законодательством
- Возраст ≥21 и ≤55 лет
- Индекс массы тела ≥18,5 кг/м2 и ≤29,9 кг/м2
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Анамнез или текущие желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические, гормональные нарушения
- История любой серьезной операции в течение последних четырех недель до участия в этом исследовании или любого перелома кости в течение последних двух месяцев.
- История ортостатической гипотензии, обмороков и провалов в памяти
- Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства
- Хронические или соответствующие острые инфекции
- Аллергия/гиперчувствительность в анамнезе (включая лекарственную аллергию), которая, по мнению исследователя, считается значимой для исследования.
- Любые нарушения свертываемости крови в анамнезе, включая продолжительные или привычные кровотечения, другие гематологические заболевания или церебральные кровотечения (например, после автомобильной аварии) или commotio cerebri
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (>24 ч) в течение 1 мес до приема
- Запланированное использование любых препаратов, которые могут повлиять на результаты исследования, в течение 10 дней до введения или во время исследования.
- Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение 2 месяцев до введения или во время испытания
- Курильщик (> 10 сигарет или 3 сигары или 3 трубки в день) или неспособность воздержаться от курения в дни исследования
- Злоупотребление алкоголем (> 60 г/день)
- Злоупотребление наркотиками
- Сдача крови в течение 1 месяца до введения или во время исследования
- Чрезмерная физическая активность в течение 5 дней до введения или во время исследования
- Любое лабораторное значение, выходящее за пределы референтного диапазона, за исключением случаев, когда считается, что оно не соответствует клиническому референсу.
- Женский пол
- Субъекты мужского пола должны согласиться с тем, чтобы свести к минимуму риск беременности партнеров-женщин со дня приема препарата и до 3 месяцев после завершения исследования. Приемлемые методы контрацепции для мужчин-добровольцев включают вазэктомию не менее чем за 3 месяца до введения дозы, барьерную контрацепцию или принятый с медицинской точки зрения метод контрацепции. Для женщин-партнеров мужчин-добровольцев приемлемые методы контрацепции включают внутриматочную спираль, перевязку маточных труб, гормональные контрацептивы в течение как минимум двух месяцев и диафрагму со спермицидом.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Н/Д
- Интервенционная модель: Одногрупповое задание
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Количество рук
1
Оружие и интервенции
Группа участников / АрмияГруппа участников / Армия |
Вмешательство/лечениеВмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: БИБФ 1120 ЕС
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
[14C]-радиоактивность в плазме и цельной крови (отношение C клеток крови/C плазмы [14C]-радиоактивности)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
[14C]-радиоактивность в моче
Временное ограничение: До 120 ч после введения препарата
|
До 120 ч после введения препарата
|
|
Измерение связывания белков плазмы общей [14C]-радиоактивности в образцах плазмы человека ex vivo
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Максимальная наблюдаемая концентрация аналита в плазме (Cmax)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Профили концентрации плазмы во времени общей радиоактивности в цельной крови и плазме
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
[14C]-метаболический профиль и идентификация метаболитов в моче в сравнении с различными видами животных
Временное ограничение: До 120 ч после введения препарата
|
До 120 ч после введения препарата
|
|
[14C]-радиоактивность в фекалиях
Временное ограничение: до 120 часов после введения
|
до 120 часов после введения
|
|
[14C]-метаболический профиль и идентификация метаболитов в фекалиях в сравнении с различными видами животных
Временное ограничение: До 120 ч после введения препарата
|
До 120 ч после введения препарата
|
|
[14C]-метаболический профиль и идентификация метаболитов в плазме в сравнении с различными видами животных
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Время от дозирования до пиковой концентрации (tmax)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Конечный период полураспада аналита в плазме (t1/2)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Константа конечной скорости аналита в плазме (λz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени от нуля до 24 часов (AUC0-24)
Временное ограничение: До 24 ч после введения препарата
|
До 24 ч после введения препарата
|
|
Площадь под кривой «концентрация-время» аналита в плазме от нулевого времени до времени последней поддающейся количественному определению концентрации лекарственного средства (AUC0-tz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени от нуля до бесконечности (AUC0-∞)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Среднее время пребывания молекул аналита в организме после перорального приема (MRTpo)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Общий клиренс аналита в плазме после внесосудистого введения (CL/F)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Кажущийся объем распределения в терминальной фазе λz после внесосудистого введения (Vz/F)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Фракция аналита, элиминированного с мочой от 0 до предела последней количественно определяемой точки данных (fe0-tz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Фракция аналита, элиминированная с фекалиями от 0 до предела последней количественно определяемой точки данных (fe faeces,0-tz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Количество аналита, которое было удалено с фекалиями от 0 до предела последней количественной точки данных (Ae faeces,0-tz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
|
Количество аналита, которое было выведено с мочой от 0 до предела последней количественной точки данных (Ae0-tz)
Временное ограничение: До 96 ч после введения препарата
|
До 96 ч после введения препарата
|
Вторичные показатели результатов
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Изменение показателей жизнедеятельности по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
|
Изменение по сравнению с исходным уровнем в обычной лаборатории
Временное ограничение: Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
|
Количество участников с нежелательными явлениями
Временное ограничение: До 14-го дня после введения препарата
|
До 14-го дня после введения препарата
|
|
Изменение по сравнению с исходным уровнем на электрокардиограмме
Временное ограничение: Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
Исходный уровень, 14-й день после введения препарата
|
|
Оценка переносимости исследователем по 4-балльной шкале.
Временное ограничение: 14-й день после введения препарата
|
14-й день после введения препарата
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
Начало исследования
1 октября 2005 г.
Первичное завершение (Действительный)
Первичное завершение
1 ноября 2005 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Первый отправленный
2 июля 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 июля 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
Первый опубликованный
8 июля 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
Последнее опубликованное обновление
18 июля 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
17 июля 2014 г.
Последняя проверка
Последняя проверка
1 июля 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
Другие идентификационные номера исследования
- 1199.20
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .