Исследование LY2216684 и варфарина у здоровых людей

Критерии включения:

• Явно здоровы, что определяется историей болезни и физическим осмотром
• Участники мужского пола - соглашаются использовать надежный метод контроля над рождаемостью во время исследования и в течение 1 месяца после последней дозы исследуемого препарата.
• Участники женского пола - это женщины детородного возраста, у которых отрицательный результат теста на беременность во время регистрации, которые использовали надежный метод контроля над рождаемостью в течение 6 недель до введения исследуемого препарата и согласны использовать надежный метод контроля над рождаемостью во время исследование и в течение 1 месяца после последней дозы исследуемого препарата; или женщины не детородного возраста из-за хирургической стерилизации (гистерэктомия или двусторонняя овариэктомия или перевязка маточных труб) или менопаузы (по крайней мере, 1 год без менструаций или 6 месяцев без менструаций и фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] >40 массовых международных единиц на миллилитр [мМЕ/мл])
• Иметь массу тела> 50 килограммов (кг)
• Иметь результаты клинических лабораторных испытаний в пределах нормального референтного диапазона для популяции или исследовательского центра или результаты с допустимыми отклонениями, которые исследователь не считает клинически значимыми.
• Иметь достаточный венозный доступ для забора крови в соответствии с протоколом
• Иметь нормальное кровяное давление и частоту пульса (сидячее положение) по определению исследователя.
• Надежны и готовы быть доступными на время исследования и готовы следовать процедурам исследования
• Дали письменное информированное согласие, одобренное Lilly и советом по этике (ERB), управляющим сайтом.
• Являются ли цитохром P450 2C9 (CYP2C9) экстенсивными метаболизаторами, как определено оценкой генотипирования

Критерий исключения:

• В настоящее время включены или прекращены в течение последних 30 дней после клинического исследования, включающего исследуемый препарат или устройство, или не по назначению используются лекарство или устройство, отличное от исследуемого препарата, или одновременно участвуют в любом другом типе медицинских исследований. признаны несовместимыми с данным исследованием с научной или медицинской точки зрения.
• Имеют известные аллергии на LY2216684, варфарин или родственные соединения
• Являются ли лица, которые ранее завершили или вышли из этого исследования или любого другого исследования, посвященного изучению LY2216684, в течение 6 месяцев до скрининга.
• Иметь аномалию электрокардиограммы (ЭКГ) в 12 отведениях, которая, по мнению исследователя, увеличивает риски, связанные с участием в исследовании.
• Иметь в анамнезе или в настоящее время сердечно-сосудистые, респираторные, печеночные, почечные, желудочно-кишечные, эндокринные, гематологические или неврологические расстройства, способные значительно изменить абсорбцию, метаболизм или выведение лекарств; представлять риск при приеме исследуемого препарата; или вмешательства в интерпретацию данных
• Иметь в анамнезе или иметь доказательства серьезного активного психоневрологического заболевания, или иметь в анамнезе попытки или мысли о самоубийстве
• Регулярно употребляйте известные наркотики и/или показывайте положительные результаты скрининга мочи на наркотики.
• Показать признаки вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и/или положительные человеческие антитела к ВИЧ
• Показать признаки гепатита С и/или положительные антитела к гепатиту С
• Показать признаки гепатита В и/или положительный поверхностный антиген гепатита В
• Женщины с положительным тестом на беременность или кормящие женщины
• Намерены использовать безрецептурные или рецептурные лекарства (включая гормональные контрацептивы) в течение 14 дней до введения дозы, если исследователь и медицинский наблюдатель спонсора не сочтут это приемлемым.
• Использование любых лекарств или веществ, которые, как известно, являются субстратами, индукторами или ингибиторами цитохрома P450 2C19 (CYP2C19) или CYP2C9 в течение 30 дней до дозирования
• Сдали кровь более 500 мл в течение последнего месяца
• Имеют среднее еженедельное потребление алкоголя, превышающее 14 единиц в неделю, или не желают прекращать употребление алкоголя за 48 часов до дозировки в каждый период и во время пребывания в CRU (1 единица = 12 унций [унций] или 360 мл пива; 5 унция или 150 мл вина; 1,5 унции или 45 мл дистиллированного спирта)
• Потребляйте 5 или более чашек кофе (или других напитков с сопоставимым содержанием кофеина) в день на регулярной основе или любые субъекты, не желающие придерживаться ограничений по кофеину в исследовании.
• Употребляли какие-либо табачные или никотинсодержащие продукты (включая, помимо прочего, сигареты, трубки, сигары, жевательный табак, никотиновые пластыри, никотиновые леденцы или никотиновую жевательную резинку) в течение 6 месяцев до регистрации
• Употребляли грейпфрут или продукты, содержащие грейпфрут, за 7 дней до регистрации и во время исследования.
• Иметь задокументированную или предполагаемую историю глаукомы
• История или наличие значительных нарушений свертываемости крови; то есть кровавая рвота, меланена, тяжелое или рецидивирующее носовое кровотечение, кровохарканье, клинически выраженная гематурия или внутричерепное кровоизлияние
• Субъекты с желудочно-кишечными язвами или кровотечениями в анамнезе
• Личный или семейный анамнез нарушений свертывания крови или кровотечения или обоснованное подозрение на сосудистые мальформации; например, кровоизлияние в мозг, аневризма или преждевременный инсульт (состояние мозгового кровообращения в возрасте до 65 лет)
• Самооценка в анамнезе увеличения кровотечения из-за травмы (например, длительное кровотечение после удаления зуба)
• История серьезных хирургических вмешательств в течение 3 месяцев после скрининга
• Запланированная операция в течение 14 дней после последнего дня приема препарата
• Международное нормализованное отношение/протромбиновое время (МНО/ПВ) или активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) выше нормального референтного диапазона при скрининге
• Положительный результат исследования кала на скрытую кровь при скрининге
• Женщины с меноррагией в анамнезе
• Субъекты, признанные исследователем непригодными по какой-либо причине