口服 PX-866 的 I 期试验

纳入标准：

• 经组织学或细胞学确诊为晚期实体瘤，标准疗法失败或不能耐受，或标准疗法不存在。
• 年满 18 岁。
• ECOG 性能状态 0 到 1。
• 预计寿命至少为 12 周。
• 在接受第一剂研究药物（丝裂霉素 C、亚硝基脲、疫苗或抗体治疗六周）之前至少三周停止先前的化疗或其他研究药物，并从先前治疗的毒性作用中恢复（恢复到基线）或 ≤ 不良事件通用毒性标准 (CTCAE) 的 1 级）。
• 在接受第一剂研究药物之前停止任何放射治疗至少 4 周，并从所有放射相关毒性中恢复（恢复到基线或≤CTCAE 1 级）。 允许进行 10 次或更少的姑息性放疗，并且不需要间隔 4 周（在治疗期间也允许）。
• 足够的血液学功能定义如下： WBC 计数 >3,000 个细胞/μL；血小板 >100,000/μL；血红蛋白 >9 g/dL（可能输到这个水平）； ANC >1500 个细胞/μL。
• 足够的肝功能定义如下： 胆红素 <1.5 mg/dL；天冬氨酸转氨酶 (AST/SGOT) 和丙氨酸转氨酶 (ALT/SGPT) <2.5 x ULN 或 <5 x ULN（如果由于转移性疾病）。
• 由血清肌酐水平 <1.5 mg/dL 定义的适当肾功能。

排除标准：

• 研究开始时的任何活动性感染。
• 已知患有糖尿病或空腹血糖>160 mg/dL。
• 已知的人类免疫缺陷病毒（HIV）。
• 研究者认为会使患者处于过度或不可接受的毒性风险中的任何严重的伴随全身性疾病。
• 首次给药前 4 周内进行手术
• 显着的中枢神经系统 (CNS) 或精神疾病妨碍患者提供知情同意的能力。
• 尚未接受充分治疗或患者需要用类固醇或抗惊厥药治疗的已知或疑似脑转移。 对于先前接受过治疗的脑转移瘤，在完成放射治疗和注册研究之间至少需要间隔 4 周，并有放射学证据表明脑转移瘤稳定或有反应。 在先前 CNS 转移切除术的情况下，应记录从手术和/或放射治疗中充分（至少 4 周）的恢复。
• 无论转移是否经过治疗，都应排除软脑膜脑转移。
• 癫痫发作史、未愈合伤口或动脉血栓形成史。
• 需要药物控制的不稳定房性或室性心律失常；在过去六个月内经历过的任何心脏缺血事件；需要治疗的充血性心力衰竭的既往病史。
• 母乳喂养或怀孕（如果适用，在研究治疗开始前 10 天内通过血清 β-HCG 确认）。
• 全胃切除术、部分肠梗阻或任何可能干扰研究药物吸收的胃肠道疾病。
• 任何可能危及患者安全和对方案依从性的情况。