BMS-663068（一种 HIV 附着抑制剂）在 HIV-1 中的药效学、安全性和药代动力学

纳入标准：

• B 进化枝 HIV-1 感染受试者在筛选时符合以下标准：

  • 血浆 HIV RNA ≥ 5,000 拷贝/mL
  • CD4+ 淋巴细胞 ≥ 200 个细胞/µL
  • 抗逆转录病毒天真或有经验
  • 停止所有具有 HIV 活性的 ARV 治疗 > 8 周
• BMI 为 18 至 35 kg/m2，包括在内。
• 目前未同时感染 HCV 或 HBV
• 男性和女性，≥ 18 岁

排除标准：

• 育龄妇女 (WOCBP) 不愿或不能使用可接受的方法在最后一次研究药物给药后长达 12 周的整个研究期间避免怀孕。
• WOCBP 在入组后 12 周内使用禁止的避孕方法，包括口服、注射或植入激素避孕药。
• 怀孕或哺乳的妇女。
• 入组时或服用研究药物前妊娠试验呈阳性的女性。
• 如果伴侣是 WOCBP，性活跃的生育男性在研究期间和最后一剂研究药物后至少 12 周内未使用有效的节育措施。
• 严重的急性或慢性内科疾病不稳定或无法用药物控制或与 HIV 感染不一致。
• 当前或最近（3 个月内）的胃肠道疾病，根据研究者或医疗监督员的意见，可能会影响药物吸收和/或使受试者面临胃肠道刺激和/或出血的风险。
• 随机分组前 3 周内急性腹泻持续 ≥ 1 天。
• 服用研究药物后 4 周内进行过大手术。
• 可能影响研究药物吸收的胃肠手术。
• 在服用研究药物后 4 周内向血库或临床研究捐献血液或血浆（筛查访视或随访访视少于 50 毫升除外）。
• 服用研究药物后 4 周内输血。
• 不能耐受口服药物。
• 无法进行静脉穿刺和/或无法耐受静脉通路。
• 临床相关心脏病、有症状或无症状心律失常、晕厥发作或尖端扭转型室性心动过速的其他危险因素的个人病史。
• 长 QT 综合征的个人或家族史。
• 最近（6 个月内）吸毒/酗酒
• 调查员认为会使候选人不适合参与的任何其他医学、精神病学和/或社会原因。
• 器官功能障碍的证据或体格检查、生命体征、心电图或临床实验室测定与正常临床显着偏差或与受试者的 HIV 感染程度不一致的证据。
• 筛选或第 -1 天出现二度或三度心脏传导阻滞的证据
• 在没有有效处方的情况下在筛选或第 -1 天尿液药物筛查呈阳性（将包括大麻素和/或苯丙胺阳性的受试者）。
• 乙型肝炎表面抗原血检阳性。
• 丙型肝炎抗体和丙型肝炎 RNA 的血液筛查呈阳性。
• 严重药物过敏史
• 在服用研究药物后 4 周内接触过任何研究药物或安慰剂。
• 在服用研究药物前 4 周内服用处方药，除非经 BMS 医疗监督员批准。
• 其他药物，包括非处方药、维生素和/或草药制剂，在服用研究药物前 1 周内服用，除非经 BMS 医疗监督员批准。
• 在服用研究药物后 12 周内使用口服、注射或植入的激素避孕药。
• 在服用研究药物后 2 周内使用可能引起胃肠道刺激或出血的处方药或非处方药，除非获得 BMS 医疗监督员的批准。
• 在服用研究药物前 3 天内饮用含酒精的饮料。
• 在研究药物摄入前 7 天内使用过葡萄柚、含葡萄柚或含塞维利亚橙的产品。
• 非自愿监禁的囚犯或对象。
• 因治疗精神或身体疾病而被强制拘留的对象。