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Farmacodinamica, sicurezza e farmacocinetica di BMS-663068, un inibitore dell'attaccamento dell'HIV, nell'HIV-1

13 dicembre 2019 aggiornato da: ViiV Healthcare

Studio randomizzato, in aperto, a dosi multiple per valutare la farmacodinamica, la sicurezza e la farmacocinetica di BMS-663068 in soggetti con infezione da HIV-1

Ipotesi di ricerca: la somministrazione di BMS-663068, un profarmaco per l'inibitore dell'attaccamento dell'HIV BMS-626529, comporterà una diminuzione media di almeno 1 log10 nell'RNA dell'HIV al giorno 9 dopo 8 giorni di terapia in almeno un regime di dosaggio sicuro e ben tollerato nei soggetti con infezione da HIV-1 di classe B.

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

50

Fase

  • Fase 2

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

  • Germania
      • Berlin, Germania, 13353
        • GSK Investigational Site

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

18 anni e precedenti (ADULTO, ANZIANO_ADULTO)

Accetta volontari sani

No

Sessi ammissibili allo studio

Tutto

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Soggetti con infezione da HIV-1 di classe B che soddisfano i seguenti criteri allo screening:

    • HIV RNA plasmatico ≥ 5.000 copie/mL
    • Linfociti CD4+ ≥ 200 cellule/µL
    • Antiretrovirale ingenuo o esperto
    • Interruzione di tutte le terapie antiretrovirali con attività HIV per > 8 settimane
  • BMI da 18 a 35 kg/m2, inclusi.
  • Attualmente non co-infetto da HCV o HBV
  • Uomini e donne, ≥ 18 anni di età

Criteri di esclusione:

  • - Donna in età fertile (WOCBP) che non vuole o non è in grado di utilizzare un metodo accettabile per evitare la gravidanza per l'intero periodo di studio fino a 12 settimane dopo l'ultima dose del farmaco in studio.
  • WOCBP che utilizza un metodo contraccettivo proibito, inclusi agenti contraccettivi ormonali orali, iniettabili o impiantabili entro 12 settimane dall'arruolamento.
  • Donne in gravidanza o allattamento.
  • Donne con test di gravidanza positivo all'arruolamento o prima dell'assunzione del farmaco in studio.
  • Uomini fertili sessualmente attivi che non utilizzano un controllo delle nascite efficace durante lo studio e per almeno 12 settimane dopo l'ultima dose del farmaco in studio se i partner sono WOCBP.
  • Malattia medica acuta o cronica significativa non stabile o non controllata con i farmaci o non compatibile con l'infezione da HIV.
  • Malattia gastrointestinale attuale o recente (entro 3 mesi) che, secondo l'opinione dello sperimentatore o del monitor medico, può influire sull'assorbimento del farmaco e/o mettere il soggetto a rischio di irritazione e/o sanguinamento del tratto gastrointestinale.
  • Diarrea acuta di durata ≥ 1 giorno, entro 3 settimane prima della randomizzazione.
  • Intervento chirurgico maggiore entro 4 settimane dall'assunzione del farmaco oggetto dello studio.
  • Chirurgia gastrointestinale che potrebbe avere un impatto sull'assorbimento del farmaco oggetto dello studio.
  • Donazione di sangue o plasma alla banca del sangue o in uno studio clinico (tranne una visita di screening o una visita di follow-up inferiore a 50 ml) entro 4 settimane dall'assunzione del farmaco oggetto dello studio.
  • Trasfusione di sangue entro 4 settimane dall'assunzione del farmaco in studio.
  • Incapacità di tollerare farmaci per via orale.
  • Incapacità di essere venipunturati e/o tollerare l'accesso venoso.
  • Anamnesi personale di cardiopatia clinicamente rilevante, aritmie sintomatiche o asintomatiche, episodi sincopali o fattori di rischio aggiuntivi per torsioni di punta.
  • Storia personale o familiare di sindrome del QT lungo.
  • Abuso di droghe/alcool recente (entro 6 mesi).
  • Qualsiasi altro motivo medico, psichiatrico e/o sociale che, a giudizio dello Sperimentatore, renderebbe il candidato inidoneo alla partecipazione.
  • Evidenza di disfunzione d'organo o deviazione clinicamente significativa dalla norma nell'esame obiettivo, nei segni vitali, nell'ECG o nelle determinazioni del laboratorio clinico o non coerente con il grado di infezione da HIV del soggetto.
  • Evidenza di blocco cardiaco di 2o o 3o grado allo screening o al giorno -1
  • Screening di droga nelle urine positivo allo screening o al giorno -1 senza prescrizione valida (saranno inclusi soggetti positivi per cannabinoidi e / o anfetamine).
  • Controllo del sangue positivo per l'antigene di superficie dell'epatite B.
  • Screening del sangue positivo per l'anticorpo dell'epatite C e l'RNA dell'epatite C.
  • Storia di significativa allergia ai farmaci
  • Esposizione a qualsiasi farmaco sperimentale o placebo entro 4 settimane dall'assunzione del farmaco in studio.
  • Farmaci da prescrizione entro 4 settimane prima dell'assunzione del farmaco in studio, salvo approvazione da parte del monitor medico BMS.
  • Altri farmaci, inclusi farmaci da banco, vitamine e/o preparati a base di erbe, entro 1 settimana prima dell'assunzione del farmaco oggetto dello studio, salvo approvazione da parte del monitor medico BMS.
  • Uso di agenti contraccettivi ormonali orali, iniettabili o impiantabili entro 12 settimane dall'assunzione del farmaco oggetto dello studio.
  • Uso di farmaci da prescrizione o farmaci da banco che possono causare irritazione o sanguinamento del tratto gastrointestinale entro 2 settimane dall'assunzione del farmaco in studio, salvo approvazione da parte del monitor medico BMS.
  • Uso di bevande contenenti alcol entro 3 giorni prima dell'assunzione del farmaco oggetto dello studio.
  • Uso di prodotti contenenti pompelmo, pompelmo o arancia di Siviglia nei 7 giorni precedenti l'assunzione del farmaco oggetto dello studio.
  • Detenuti o soggetti incarcerati involontariamente.
  • Soggetti forzatamente detenuti per il trattamento di una malattia psichiatrica o fisica.

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: TRATTAMENTO
  • Assegnazione: RANDOMIZZATO
  • Modello interventistico: PARALLELO
  • Mascheramento: NESSUNO

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
SPERIMENTALE: BMS-663068 600 mg Q12H + RTV 100 mg Q12H
Tutti i partecipanti hanno ricevuto BMS-663068 600 milligrammi (mg) e Ritonavir (RTV) 100 mg ogni 12 ore (Q12H) dal giorno 1 al giorno 8.
Droga: BMS-663068
BMS-663068 verrà somministrato come formulazione in compresse
Droga: Ritonavir
Ritonavir sarà somministrato come una capsula.
SPERIMENTALE: BMS-663068 1200 mg QHS + RTV 100 mg QHS
Tutti i partecipanti hanno ricevuto BMS-663068 1200 mg e RTV 100 mg ogni notte (quaque hora somni [QHS]) dal giorno 1 al giorno 8.
Droga: BMS-663068
BMS-663068 verrà somministrato come formulazione in compresse
Droga: Ritonavir
Ritonavir sarà somministrato come una capsula.
SPERIMENTALE: BMS-663068 1200 mg Q12H + RTV 100 mg Q12H
Tutti i partecipanti hanno ricevuto BMS-663068 1200 mg e RTV 100 mg Q12H dal giorno 1 al giorno 8.
Droga: BMS-663068
BMS-663068 verrà somministrato come formulazione in compresse
Droga: Ritonavir
Ritonavir sarà somministrato come una capsula.
SPERIMENTALE: BMS-663068 1200 mg Q12H + RTV 100 mg QAM
Tutti i partecipanti hanno ricevuto BMS-663068 1200 mg Q12H e RTV 100 mg ogni 24 ore al mattino (quaque ante meridiem [QAM]) dal giorno 1 al giorno 8.
Droga: BMS-663068
BMS-663068 verrà somministrato come formulazione in compresse
Droga: Ritonavir
Ritonavir sarà somministrato come una capsula.
SPERIMENTALE: BMS-663068 1200 mg Q12H
Tutti i partecipanti hanno ricevuto BMS-663068 1200 mg Q12H dal giorno 1 al giorno 8.
Droga: BMS-663068
BMS-663068 verrà somministrato come formulazione in compresse

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Logaritmo medio con variazione in base 10 (Log10) rispetto al basale nell'acido ribonucleico (RNA) del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) al giorno 9
Lasso di tempo: Basale e giorno 9
La valutazione primaria dell'attività antivirale di BMS-663068 è stata valutata sulla variazione log10 dal basale nell'RNA dell'HIV al giorno 9. Il basale era l'ultima osservazione non mancante prima della prima dose (giorno 1 pre-dose) ed è stata calcolata la variazione rispetto al basale sottraendo il valore basale dal valore della visita post-basale. È stata utilizzata un'analisi del modello di covarianza (ANCOVA) che correggeva la carica virale dell'HIV al basale e il gruppo di trattamento per testare le differenze nella diminuzione media log10 dell'RNA dell'HIV al giorno 9 tra 2 gruppi di regime in base alla storia del trattamento antiretrovirale (ARV [antiretrovirale] naive, ARV sperimentato , e combinato [ARV ingenuo + ARV sperimentato]). Per il gruppo combinato (ARV naïve + ARV sperimentato) è stato utilizzato un ulteriore ANCOVA correggendo anche la storia del trattamento come covariata aggiuntiva. Solo i partecipanti al Clade B sono stati inclusi nella popolazione.
Basale e giorno 9

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Variazione rispetto al basale nel cluster di differenziazione 4 conta di cellule positive (CD4+) e nel cluster di differenziazione 8 conta di cellule positive (CD8+)
Lasso di tempo: Basale (giorno 1 pre-dose), giorno 8, giorno 15 e giorno 50
Sono stati raccolti campioni di sangue per la valutazione delle cellule CD4+ e CD8+ al basale (giorno 1, pre-dose), giorno 8, giorno 15 (follow-up) e giorno 50 (dimissione dallo studio). Il basale era l'ultima osservazione non mancante prima della prima dose (giorno 1 pre-dose) e la variazione rispetto al basale è stata calcolata sottraendo il valore basale dal valore della visita post-basale.
Basale (giorno 1 pre-dose), giorno 8, giorno 15 e giorno 50
Variazione rispetto al basale in percentuale di conta di cellule CD4+ e percentuale di conta di cellule CD8+
Lasso di tempo: Basale (giorno 1 pre-dose), giorno 8, giorno 15 e giorno 50
Sono stati raccolti campioni di sangue per la valutazione della percentuale di cellule CD4+ e della percentuale di cellule CD8+ al basale (giorno 1, pre-dose), giorno 8, giorno 15 (follow-up) e giorno 50 (dimissione dallo studio). Il basale era l'ultima osservazione non mancante prima della prima dose (giorno 1 pre-dose) e la variazione rispetto al basale è stata calcolata sottraendo il valore della visita al basale dal valore della visita post-basale.
Basale (giorno 1 pre-dose), giorno 8, giorno 15 e giorno 50
Numero di partecipanti con eventi avversi non gravi emergenti dal trattamento (non SAE) e eventi avversi gravi (SAE)
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
Un evento avverso è qualsiasi nuovo evento medico spiacevole o peggioramento di una condizione medica preesistente in un partecipante o in un partecipante a un'indagine clinica a cui è stato somministrato un prodotto sperimentale (medicinale) e che non ha necessariamente una relazione causale con questo trattamento. Qualsiasi evento medico sfavorevole che comporti la morte, pericolo di vita, richieda il ricovero ospedaliero o il prolungamento del ricovero esistente, provochi invalidità/incapacità persistente o significativa, anomalia congenita/difetto alla nascita, qualsiasi altra situazione secondo il giudizio medico o scientifico che potrebbe non essere immediatamente vita - che minacciano o provocano la morte o il ricovero in ospedale, ma possono mettere a repentaglio il partecipante o possono richiedere un intervento medico o chirurgico per prevenire esiti gravi sono stati classificati come SAE. Sono stati presentati eventi avversi emergenti dal trattamento (verificati dopo l'inizio del trattamento). Popolazione di sicurezza composta da tutti i partecipanti randomizzati che hanno utilizzato il farmaco di prova almeno una volta.
Fino a 50 giorni
Numero di partecipanti con qualsiasi anomalia nell'esame obiettivo
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
Un esame fisico completo comprendeva, come minimo, la valutazione dei sistemi cardiovascolare, respiratorio, gastrointestinale e neurologico. Un breve esame fisico comprendeva, come minimo, valutazioni della pelle, dei polmoni, del sistema cardiovascolare e dell'addome (fegato e milza). Qualsiasi anomalia riscontrata dall'investigatore durante l'esame fisico è stata registrata. È stato riportato il numero di partecipanti con qualsiasi anomalia nell'esame fisico durante lo studio.
Fino a 50 giorni
Numero di partecipanti con anomalie della pressione arteriosa diastolica (DBP) e della pressione arteriosa sistolica (SBP) nel caso peggiore
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
Sono stati registrati i segni vitali tra cui DBP e SBP. Gli intervalli normali erano i seguenti: Per DBP, limite inferiore: valore <55 millimetri di mercurio (mmHg) e cambiamento <-20 mmHg; limite superiore: valore >90 mmHg e variazione >20 mmHg). Per SBP, limite inferiore: valore <90 mmHg e variazione <-10 mmHg; limite superiore: valore >140 mmHg e variazione >10 mmHg. Viene presentato il numero di partecipanti con anomalie del caso peggiore. L'anomalia del caso peggiore è stata definita come: (1) Al di sotto del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sotto del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sopra del range normale. (2) Al di sopra del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sopra del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sotto del range normale. (3) All'interno della norma: tutte le valutazioni post-basale erano all'interno dell'intervallo normale. Doveva essere considerato "Mancante" quando non c'erano valutazioni post-Baseline.
Fino a 50 giorni
Numero di partecipanti con anomalie della temperatura corporea, della frequenza respiratoria [RR] e della frequenza cardiaca [HR] nel caso peggiore
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
Sono stati registrati i segni vitali (temperatura corporea, RR e FC). Il range normale era: Per FC, limite inferiore: 55 battiti al minuto (bpm) e variazione <-15 bpm; limite superiore: >100 bpm e variazione >30 bpm). Per la temperatura, limite inferiore: 36,0 Centigrado; limite superiore: >37,5 gradi Celsius o variazione >1,7 gradi Celsius). Per RR, limite inferiore: 8 respiri al minuto; limite superiore: >16 respiri al minuto o variazione >10 respiri al minuto. Viene presentato il numero di partecipanti con anomalie del caso peggiore. L'anomalia del caso peggiore è stata definita come: (1) Al di sotto del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sotto del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sopra del range normale. (2) Al di sopra del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sopra del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sotto del range normale. (3) All'interno della norma: tutte le valutazioni post-basale erano all'interno dell'intervallo normale. Doveva essere considerato "Mancante" quando non c'erano valutazioni post-Baseline.
Fino a 50 giorni
Numero di partecipanti con anomalie dei casi peggiori nei parametri dell'elettrocardiogramma (ECG).
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
Durante lo studio è stato registrato un ECG a 12 derivazioni utilizzando una macchina ECG che misura automaticamente i parametri ECG. L'intervallo normale per i parametri ECG era: intervallo PR (superiore: 200 millisecondi [ms]); QRS (inferiore: 50 ms; superiore: 120 ms); Intervallo QT corretto secondo la formula di Bazett (QTcB) (variazione rispetto al basale - aumenta di > 30 ms); Intervallo QT corretto secondo la formula di Fredericia (QTcF) (variazione rispetto al basale - aumenta di > 30 ms). Viene presentato il numero di partecipanti con anomalie del caso peggiore che è stato definito come: (1) Al di sotto del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sotto del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sopra del range normale. (2) Al di sopra del normale: almeno una valutazione post-basale era al di sopra del range normale e nessuna valutazione post-basale era al di sotto del range normale. All'interno della norma: tutte le valutazioni post-basale rientravano nell'intervallo normale. Doveva essere considerato "Mancante" quando non c'erano valutazioni post-Baseline.
Fino a 50 giorni
Numero di partecipanti con anomalie clinicamente significative nei parametri di laboratorio
Lasso di tempo: Fino a 50 giorni
I parametri di laboratorio includevano ematologia, chimica clinica e parametri delle urine. I risultati di laboratorio anomali clinicamente significativi sono quelli che non sono associati alla malattia di base, a meno che non siano giudicati dallo sperimentatore più gravi del previsto per le condizioni del partecipante. Tutti i risultati anormali dei test di laboratorio che sono stati considerati clinicamente significativi dallo sperimentatore sono stati registrati sul modulo di segnalazione del caso. È stato presentato il numero di partecipanti con anomalie clinicamente significative nei parametri di laboratorio.
Fino a 50 giorni
Concentrazione plasmatica massima osservata (Cmax) di BMS-626529 dopo il dosaggio Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare la Cmax di BMS-626529 dopo la somministrazione di Q12H. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 1, la dose mattutina del giorno 8 (Anti Meridiem [AM]), la dose serale del giorno 8 (Post Meridiem [PM]) e la dose mattina + sera del giorno 8 (AM+PM). I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. È stata utilizzata la popolazione farmacocinetica (PK) che comprendeva tutti i partecipanti che hanno ricevuto BMS-663068 e fornito campioni di farmacocinetica.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
Cmax di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare la Cmax di BMS-626529 dopo la somministrazione di QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per Giorno 1, Giorno 8 dose serale (PM) e Giorno 8 mattina (AM) + dose serale (PM).
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Concentrazione plasmatica minima osservata (Ctrough) di BMS-626529 dopo il dosaggio Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per accedere al Ctrough di BMS-626529 dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per Giorno 1, Giorni 5, 6, 7, 8, Giorno 8 dose mattutina (AM) e Giorno 8 dose serale (PM).
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
Ctrough di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare Ctrough di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale (PM) del giorno 1, dei giorni 5, 6, 7, 8 e del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
Area sotto la curva concentrazione-tempo in un intervallo di dosaggio (AUC [Tau]) di BMS-626529 dopo il dosaggio Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'AUC (tau) di BMS-626529 dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 1, la dose mattutina (AM) del giorno 8 e la dose serale (PM) del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
AUC (Tau) di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'AUC (tau) di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale (PM) del giorno 1 e del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Area sotto la curva concentrazione-tempo su un periodo di 24 ore (AUC [0-24]) di BMS-626529 dopo la somministrazione Q12H
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12, 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'AUC (0-24) di BMS-626529 dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 8.
Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12, 13,14,15,16,17,18,20 ore
AUC (0-24) di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'AUC (0-24) di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 8.
Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Indice di accumulo (AI) di BMS-626529 dopo il dosaggio Q12H
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'indice di accumulo di BMS-626529 dopo la somministrazione di Q12H. AI è stato calcolato come rapporto tra AUC(tau) allo stato stazionario e AUC(tau) dopo la prima dose. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose mattutina del giorno 8 (AM).
Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
Indice di accumulo di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'indice di accumulo di BMS-626529 dopo il dosaggio QHS. AI è stato calcolato come rapporto tra AUC(tau) allo stato stazionario e AUC(tau) dopo la prima dose. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale del giorno 8 (PM).
Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Quoziente inibitorio (QI) di BMS-626529 per Css, Avg e per concentrazione minima di un farmaco durante l'intervallo di somministrazione (Cmin) dopo la somministrazione di Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorno 9: pre-dose, 4,12 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare il QI di BMS-626529. Il quoziente inibitorio è stato calcolato come il rapporto tra l'esposizione in vivo di BMS-626529 e l'EC90 regolato per il legame proteico misurato in vitro (PBA-EC90). Per valutare il QI sono state utilizzate le seguenti misure di esposizione in vivo: Cmin e Css,avg. Vengono presentati la media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorno 9: pre-dose, 4,12 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
Quoziente inibitorio (QI) di BMS-626529 per Css, Avg e per concentrazione minima di un farmaco durante l'intervallo di dosaggio (Cmin) dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorno 2: dose pre-serale, ore 12,16; Giorno 9: pre-dose, 12,16 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare il QI di BMS-626529. Il quoziente inibitorio è stato calcolato come il rapporto tra l'esposizione in vivo di BMS-626529 e l'EC90 regolato per il legame proteico misurato in vitro (PBA-EC90). Per valutare il QI sono state utilizzate le seguenti misure di esposizione in vivo: Cmin e Css,avg. Vengono presentati la media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorno 2: dose pre-serale, ore 12,16; Giorno 9: pre-dose, 12,16 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
Quoziente inibitorio di BMS-626529 da Ctrough dopo il dosaggio Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorno 9: pre-dose, 4,12 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare il QI di BMS-626529. Il quoziente inibitorio è stato calcolato come il rapporto tra l'esposizione in vivo di BMS-626529 e l'EC90 regolato per il legame proteico misurato in vitro (PBA-EC90). La seguente misura dell'esposizione in vivo è stata utilizzata per valutare il QI: Ctrough. Vengono presentati la media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorno 9: pre-dose, 4,12 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
Quoziente inibitorio di BMS-626529 da Ctrough dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; 2° giorno: dose pre-serale, ore 12,16; Giorno 9: pre-dose, 12,16 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare il QI di BMS-626529. Il quoziente inibitorio è stato calcolato come il rapporto tra l'esposizione in vivo di BMS-626529 e l'EC90 regolato per il legame proteico misurato in vitro (PBA-EC90). La seguente misura dell'esposizione in vivo è stata utilizzata per valutare il QI: Ctrough. Vengono presentati la media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; 2° giorno: dose pre-serale, ore 12,16; Giorno 9: pre-dose, 12,16 ore; Giorno 10: pre-dose, 12 ore; Giorno 11: pre-dose; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
Cmax di Ritonavir dopo la somministrazione di Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare la Cmax di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per Giorno 1, Giorno 8 dose mattutina (AM), Giorno 8 dose serale (PM) e Giorno 8 mattina + dose serale (AM+PM). I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. È stata utilizzata la popolazione PK che comprendeva tutti i partecipanti che avevano ricevuto ritonavir e fornito campioni di farmacocinetica.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
Cmax di Ritonavir dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare la Cmax di ritonavir dopo la somministrazione di QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per Giorno 1, Giorno 8 dose serale (PM) e Giorno 8 mattina (AM) + dose serale (PM).
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Ctrough di Ritonavir dopo il dosaggio di Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per accedere al Ctrough di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per Giorno 1, Giorni 5, 6, 7, 8, Giorno 8 dose mattutina (AM) e Giorno 8 dose serale (PM).
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; 8° giorno: ore 13,14,15,16,17,18,20; Giorni 5,6,7: dose pre-mattutina
Ctrough di ritonavir dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare la Ctrough di ritonavir dopo la somministrazione di QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale (PM) del giorno 1, dei giorni 5, 6, 7, 8 e del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore; Giorni 5,6,7: dose pre-serale
AUC (Tau) di Ritonavir dopo la somministrazione di Q12H
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei tempi indicati per valutare l'AUC (tau) di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 1, la dose mattutina (AM) del giorno 8 e la dose serale (PM) del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
AUC (Tau) di Ritonavir dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei tempi indicati per valutare l'AUC (tau) di ritonavir dopo la somministrazione di QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale (PM) del giorno 1 e del giorno 8.
Giorni 1, 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
AUC (0-24) di Ritonavir dopo la somministrazione di Q12H
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12, 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei tempi indicati per valutare l'AUC (0-24) di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 8.
Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12, 13,14,15,16,17,18,20 ore
AUC (0-24) di ritonavir dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'AUC (0-24) di ritonavir dopo la somministrazione di QHS. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per il giorno 8.
Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
Indice di accumulo di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'indice di accumulo di ritonavir dopo la somministrazione di Q12H. AI è stato calcolato come rapporto tra AUC(tau) allo stato stazionario e AUC(tau) dopo la prima dose. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose mattutina del giorno 8 (AM).
Giorno 8: dose pre-mattutina, 1,2,3,4,5,6,8,12 ore; Giorno 8: 13,14,15,16,17,18,20 ore
Indice di accumulo di ritonavir dopo il dosaggio QHS
Lasso di tempo: Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per valutare l'indice di accumulo di ritonavir dopo la somministrazione di QHS. AI è stato calcolato come rapporto tra AUC(tau) allo stato stazionario e AUC(tau) dopo la prima dose. I valori dei parametri farmacocinetici sono stati derivati ​​con metodi non compartimentali. La media geometrica e il coefficiente geometrico di variazione sono presentati per la dose serale del giorno 8 (PM).
Giorno 8: dose pre-serale, 1,2,3,4,5,6,8 ore

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

ViiV Healthcare

Collaboratori

GlaxoSmithKline

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Pubblicazioni generali

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (EFFETTIVO)

23 novembre 2009

Completamento primario (EFFETTIVO)

25 giugno 2010

Completamento dello studio (EFFETTIVO)

25 giugno 2010

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

6 novembre 2009

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

6 novembre 2009

Primo Inserito (STIMA)

9 novembre 2009

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (EFFETTIVO)

3 gennaio 2020

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

13 dicembre 2019

Ultimo verificato

1 ottobre 2019

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • 206267
  • AI438-006 (ALTRO: Bristol-Myers Squibb)

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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