Farmakodynamikk, sikkerhet og farmakokinetikk til BMS-663068, en HIV-tilknytningshemmer, i HIV-1

Inklusjonskriterier:

• Clade B HIV-1-infiserte personer som oppfyller følgende kriterier ved screening:

  • Plasma HIV RNA ≥ 5000 kopier/ml
  • CD4+ lymfocytt ≥ 200 celler/µL
  • Antiretroviral naiv eller erfaren
  • Av all ARV-behandling med HIV-aktivitet i > 8 uker
• BMI på 18 til 35 kg/m2, inkludert.
• Ikke samtidig infisert med HCV eller HBV
• Menn og kvinner, ≥ 18 år

Ekskluderingskriterier:

• Kvinne i fertil alder (WOCBP) uvillig eller ute av stand til å bruke en akseptabel metode for å unngå graviditet i hele studieperioden inntil 12 uker etter siste dose av studiemedikamentet.
• WOCBP bruker forbudt prevensjonsmetode inkludert orale, injiserbare eller implanterbare hormonelle prevensjonsmidler innen 12 uker etter registrering.
• Kvinner som er gravide eller ammer.
• Kvinner med positiv graviditetstest ved påmelding eller før studiemedikamentinntak.
• Seksuelt aktive fertile menn som ikke bruker effektiv prevensjon under studien og i minst 12 uker etter siste dose av studiemedikamentet hvis partnere er WOCBP.
• Betydelig akutt eller kronisk medisinsk sykdom ikke stabil eller ikke kontrollert med medisiner eller ikke forenlig med HIV-infeksjon.
• Gjeldende eller nylig (innen 3 måneder) gastrointestinal sykdom som, etter Investigator eller Medical Monitors oppfatning, kan påvirke legemiddelabsorpsjonen og/eller sette individet i fare for irritasjon og/eller blødning i mage-tarmkanalen.
• Akutt diaré som varer ≥ 1 dag, innen 3 uker før randomisering.
• Større operasjon innen 4 uker etter inntak av studiemedisin.
• Gastrointestinal kirurgi som kan påvirke absorpsjonen av studiemedikamentet.
• Donasjon av blod eller plasma til blodbank eller i en klinisk studie (unntatt et screeningbesøk eller oppfølgingsbesøk på mindre enn 50 ml) innen 4 uker etter inntak av studiemedisin.
• Blodoverføring innen 4 uker etter inntak av studiemedisin.
• Manglende evne til å tolerere orale medisiner.
• Manglende evne til å bli venepunktur og/eller tolerere venøs tilgang.
• Personlig historie med klinisk relevant hjertesykdom, symptomatiske eller asymptomatiske arytmier, synkopale episoder eller ytterligere risikofaktorer for torsades de pointes.
• Personlig eller familiehistorie med lang QT-syndrom.
• Nylig (innen 6 måneder) misbruk av narkotika/alkohol
• Enhver annen medisinsk, psykiatrisk og/eller sosial grunn som, etter etterforskerens oppfatning, vil gjøre kandidaten uegnet for deltakelse.
• Bevis på organdysfunksjon eller klinisk signifikant avvik fra normalen ved fysisk undersøkelse, vitale tegn, EKG eller kliniske laboratoriebestemmelser eller ikke i samsvar med forsøkspersonens grad av HIV-infeksjon.
• Bevis på 2. eller 3. grads hjerteblokk ved screening eller dag -1
• Positiv urinmedisinscreening ved screening eller dag -1 uten gyldig resept (pasienter som er positive for cannabinoider og/eller amfetamin vil bli inkludert).
• Positiv blodscreening for hepatitt B overflateantigen.
• Positiv blodundersøkelse for hepatitt C-antistoff og hepatitt C-RNA.
• Historie med betydelig legemiddelallergi
• Eksponering for undersøkelsesmedisin eller placebo innen 4 uker etter inntak av studiemedisin.
• Reseptbelagte legemidler innen 4 uker før studiemedikamentinntak, med mindre godkjent av BMS medisinsk monitor.
• Andre legemidler, inkludert reseptfrie medisiner, vitaminer og/eller urtepreparater, innen 1 uke før inntak av studiemedisin, med mindre godkjent av BMS medisinsk monitor.
• Bruk av orale, injiserbare eller implanterbare hormonelle prevensjonsmidler innen 12 uker etter inntak av studiemedisin.
• Bruk av reseptbelagte legemidler eller OTC-legemidler som kan forårsake irritasjon eller blødning i mage-tarmkanalen innen 2 uker etter inntak av studiemedisin, med mindre godkjent av BMS medisinsk monitor.
• Bruk av alkoholholdige drikkevarer innen 3 dager før inntak av studiemedisin.
• Bruk av produkter som inneholder grapefrukt, grapefrukt eller appelsinholdig Sevilla innen 7 dager før inntak av studiemedisin.
• Fanger eller forsøkspersoner ufrivillig fengslet.
• Personer tvangsfengslet for behandling av enten en psykiatrisk eller fysisk sykdom.