恩格列净在中国女性和男性 2 型糖尿病患者中的药代动力学、药效学、安全性和耐受性
2014年5月16日 更新者：Boehringer Ingelheim
中国男性和女性 2 型糖尿病患者单次和多次口服 10 mg 和 25 mg BI 10773 后 BI 10773 的药代动力学和药效学
单次和多次口服 BI 10773 低剂量每日一次 (q.d.) 和高剂量 q.d 的药代动力学、药效学以及安全性和耐受性
将调查对中国女性和男性 2 型糖尿病患者的给药情况。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
24
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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-
-
Beijing、中国
- 1245.44.86001 Boehringer Ingelheim Investigational Site
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-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
21年 至 70年 (成人、年长者)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 经证实诊断为 2 型糖尿病的中国男性和女性患者仅通过饮食和运动进行治疗，或使用最多两种口服降糖药（噻唑烷二酮类药物除外），其中至少一种药物的剂量为最大剂量的 50% 或更少，至少保持不变随机分组前 12 周
- 筛选时糖化血红蛋白 A1(HbA1c)<=8.5% 且 >=7.0%，年龄 >=21 且 <=70 岁（男性和女性患者），BMI >=19 且 <=40 kg/m2
- 根据 GCP 和当地法律，在访问 1 之前签署并注明日期的书面知情同意书。
排除标准：
- 至少在随机分组前 12 周之前未停止使用胰岛素或格列酮类 DPP-IV 进行抗糖尿病治疗的患者
- 筛选访视时禁食过夜后出现血糖水平 >240 mg/dl (>13.3 mmol/L) 的不受控制的高血糖症
- 除 2 型糖尿病、高脂血症和药物治疗的高血压以外的临床相关伴随疾病，例如：
4 任何晚期糖尿病并发症（例如 视网膜病变、多发性神经病变、植物障碍、糖尿病足） 5 肾功能不全（计算的肌酐清除率 < 80 ml/min/1.73m²） 6 心功能不全 NYHA II-IV、心肌梗塞、其他已知的心血管疾病，包括高血压 > 160/95mmHg（在培训访问和第 -1 天的每个时间点测量）、中风和 TIA 7 神经系统疾病（如癫痫）或精神疾病疾病 8 急性或相关的慢性感染（例如 HIV、反复泌尿生殖系统感染） 9 任何胃肠道、肝脏、呼吸系统、内分泌或免疫系统疾病 10. 相关过敏/超敏反应史（包括对药物或其辅料过敏） 11. 筛选访视时 QT/QTc 间期显着基线延长（例如，ECG 显示 QTc 间期 >450 毫秒）
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：双倍的
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：BI10773 低剂量 Per Os(p.o.)
接受含有低剂量 BI10773 Per Os(p.o.) 加一种安慰剂的药片的患者
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患者接受含有高剂量 BI10773 的药片 p.o.加一个安慰剂
患者接受两种安慰剂
患者接受含有低剂量 BI10773 的药片 p.o.加一个安慰剂
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安慰剂比较：安慰剂
患者接受两种安慰剂
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患者接受两种安慰剂
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实验性的：BI10773 高剂量 Per Os(p.o.)
患者接受含有高剂量 BI10773 Per Os(p.o.) 和安慰剂的药片
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患者接受含有高剂量 BI10773 的药片 p.o.加一个安慰剂
患者接受两种安慰剂
患者接受含有低剂量 BI10773 的药片 p.o.加一个安慰剂
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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最大测量浓度 (Cmax)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天第一次给药后血浆中分析物的最大测量浓度。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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达到最大测量浓度的时间 (Tmax)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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在第 1 天第一次给药后，从给药到血浆中分析物的最大测量浓度的时间。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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单次给药后曲线下面积 0 至无穷大 (AUC0-∞)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天首次给药后，从 0 外推到无穷大的时间间隔内，恩格列净 (empa) 在血浆中的浓度-时间曲线下面积
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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曲线下面积 0 到最后一个可量化数据点 (AUC0-tz)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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在第 1 天第一次给药后，从 0 到最后一个可量化数据点时间的时间间隔内，恩格列净 (empa) 在血浆中的浓度-时间曲线下面积。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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终端速率常数 (λz)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天第一次给药后血浆终末速率常数 (λz)
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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终末半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天第一次给药后血浆中 empagliflozin (empa) 的终末半衰期
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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平均停留时间 (MRTpo)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天首次给药后恩格列净 (empa) 在体内的平均停留时间。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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血管外给药后恩格列净的表观清除率 (CL/F)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天第一次给药后，血管外给药后血浆中恩格列净 (empa) 的表观清除率。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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终末期表观分布容积 λz (Vz/F)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天第一次给药后，末期 λz 期间的表观分布容积。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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时间间隔 0 小时至 24 小时（Ae 0-24）内尿液中消除的恩格列净量
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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第 1 天首次给药后，0 小时至 24 小时时间间隔内从尿液中消除的恩格列净 (empa) 量。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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在 0 小时至 24 小时（fe 0-24）的时间间隔内，Empagliflozin 在尿液中排泄的分数保持不变。
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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第 1 天第一次给药后，在 0 小时至 24 小时的时间间隔内，empagliflozin (empa) 以原形排泄到尿液中的分数。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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血管外给药后的肾脏清除率 (CL R,0-48)
大体时间：给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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第 1 天首次给药后血管外给药后血浆中恩格列净 (empa) 的肾脏清除率。
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给药前5分钟(min)和给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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均匀给药间隔内的最大测量浓度 (Cmax,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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在均匀给药间隔内稳态时血浆中恩格列净 (empa) 的最大测量浓度。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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在稳态下均匀给药间隔内从最后一次给药到最大测量浓度的时间 (Tmax,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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在多次给药后，在稳定状态下均匀给药间隔内从最后一次给药到血浆中恩格列净 (empa) 最大测量浓度的时间。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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在均匀给药间隔 (AUCτ,ss) 稳态下血浆中浓度-时间曲线下的面积
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次给药后，在均匀给药间隔内，empagliflozin (empa) 在稳态血浆中的浓度-时间曲线下面积
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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稳态血浆中的终末速率常数 (λz,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次给药后，血浆中处于稳态的终末速率常数。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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稳态血浆中的终末半衰期 (t1/2,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次给药后，empagliflozin (empa) 在稳态血浆中的终末半衰期。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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稳态平均停留时间 (MRTpo,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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Empagliflozin (empa) 多次口服给药后体内稳态平均停留时间
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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血管外给药后恩格列净的表观清除率 (CL/Fss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次口服给药后，empagliflozin (empa) 在稳态时血浆中的表观清除率。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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终末期表观分布容积 λz (Vz/Fss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次给药后口服给药后稳态末期 λz 的表观分布容积
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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0 小时至 24 小时（Ae 0-24,ss）时间间隔内稳态尿液中分析物消除量
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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多次给药后，在 0 小时至 24 小时的时间间隔内，在稳态下尿液中 empagliflozin (empa) 的消除量。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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在 0 小时至 24 小时的时间间隔（fe 0-24，ss）内，稳态下恩格列净在尿中排泄的分数不变
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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多次给药后，在 0 小时至 24 小时的时间间隔内，empagliflozin (empa) 在稳态下以原形排泄到尿液中的分数。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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稳态肾脏清除率 (CL R,ss)
大体时间：给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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多次给药后血管外给药后血浆中 empagliflozin (empa) 的肾脏清除率。
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给药前5分钟(min)和10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、第9天给药后72h和96h
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基于AUC的累积比率(R A,AUC)
大体时间：第1天和第9天给药前5分钟(min)和给药后10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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多次给药后基于 AUC 的 empagliflozin (empa) 的蓄积率
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第1天和第9天给药前5分钟(min)和给药后10min、20min、30min、40min、1小时(h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h、16h
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基于 Cmax 的累积比率 (R A,Cmax)
大体时间：给药前 5 分钟 (min) 和给药后 10min、20min、30min、40min、1 小时 (h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h 和 16h 在第 5 天和第 9 天之间
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多次给药后基于 Cmax 的 empagliflozin (empa) 蓄积率
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给药前 5 分钟 (min) 和给药后 10min、20min、30min、40min、1 小时 (h)、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、12h 和 16h 在第 5 天和第 9 天之间
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计划剂量 x (Cpre,x) 之前的给药前血浆浓度
大体时间：给药前5分钟
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按天计划给药前的给药前 empagliflozin (empa) 血浆浓度。 该稳态端点与 Cmin,ss 相同。 |
给药前5分钟
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尿糖排泄 (UGE) 相对于基线的变化
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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在每个时间点的 24 小时收集期内，从第 -1 天开始尿糖排泄的变化。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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空腹血糖 (FPG) 相对于基线的变化
大体时间：采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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空腹血糖 (FPG) 在第 1 天和第 9 天之间相对于基线的变化。
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采样间隔为给药后 0-2 小时 (h)、2-4 小时、4-8 小时、8-12 小时和 12-24 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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方案规定的重大不良事件、低血糖事件、生命体征、血液化学、救援治疗、体重和腰围的临床相关异常
大体时间：给药至试验结束，最多 21 天
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方案规定的显着不良事件、低血糖事件、生命体征、血液化学、抢救治疗的使用、体重变化和腰围变化的临床相关异常。 所示结果针对低血糖事件，因为这是该终点发生的唯一事件。 |
给药至试验结束，最多 21 天
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
有用的网址
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2011年3月1日
初级完成 (实际的)
2012年1月1日
研究注册日期
首次提交
2011年3月15日
首先提交符合 QC 标准的
2011年3月15日
首次发布 (估计)
2011年3月16日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2014年6月17日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2014年5月16日
最后验证
2014年5月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.
BI10773的临床试验
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Kobe UniversityBoehringer Ingelheim主动，不招人胰岛素抵抗 - A 型 | 胰岛素抵抗 - B 型 | 脂肪萎缩性糖尿病 | 胰岛素抵抗综合症日本
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