此页面是自动翻译的,不保证翻译的准确性。请参阅 英文版 对于源文本。

GSK1349572 暴露于健康男性受试者的血液、精液、直肠液和组织中

2013年7月3日 更新者:Kristine Patterson, MD、University of North Carolina, Chapel Hill

I 期,在健康男性受试者中进行的开放性研究,描述单次和多次给药后 GSK1349572 在血浆、精液和直肠粘膜组织中的暴露情况

本研究的目的是描述 HIV 阴性男性在单次和多次服用名为 GSK1349572(多替拉韦)的研究性 HIV 药物后血浆、直肠液、直肠组织和精液中的药物浓度。

研究概览

地位

完全的

条件

详细说明

本研究的目的是确定与 HIV-1 阴性男性的血浆 (BP) 相比,GSK1349572 在精液、直肠粘膜液和直肠组织中的首次剂量和稳态浓度。 GSK1349572 是一种正在研究的下一代整合酶抑制剂,目前处于 III 期试验阶段。 了解 GSK1349572 在多个男性生物区室中的浓度,将有助于了解其在预防 HIV 感染方面的作用,方法是降低 HIV 感染者传播病毒的可能性,并保护未感染者免于感染病毒。

研究类型

介入性

注册 (实际的)

14

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息,以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

    • North Carolina
      • Chapel Hill、North Carolina、美国、27599
        • University of North Carolina, Chapel Hill

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人,称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 49年 (成人)

接受健康志愿者

是的

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准:

  • 年龄在 18 至 49 岁(含)之间、具有完整生殖道和胃肠道的健康男性受试者。
  • 体重指数 (BMI) 为 18 至 30 公斤/平方米;并且总体重超过 50 公斤(110 磅)。
  • 个人签署并注明日期的知情同意文件的证据
  • 愿意并能够遵守所有预定的访视、治疗计划、实验室检查和其他试验程序。

排除标准:

  • 具有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神、神经或过敏性疾病的证据或病史
  • 有胃切除术、结肠造口术、回肠造口术或任何其他改变胃肠道的手术史的受试者。
  • 有输精管切除术、前列腺切除术或任何其他改变男性生殖道手术史的受试者。
  • 患有炎症性肠病(溃疡性结肠炎或克罗恩病)、肠易激综合征或其他结直肠粘膜异常或有明显结直肠症状的受试者
  • 在研究访视第 0 天之前的 72 小时内以及直到退出研究后,不愿意停止任何性活动的受试者。
  • 在第 0 天研究访视前 72 小时和最后一次活检后 7 天内,不愿将医疗/娱乐设备和产品直肠插入以及接受性肛交的受试者。
  • 第一次给药前 14 天内有发热性疾病史。
  • 任何可能影响药物吸收的情况(如胃切除术)。
  • 尿液药物筛查呈阳性。
  • HIV、乙型肝炎表面抗原或乙型肝炎核心抗体筛查试验或抗丙型肝炎病毒血清学检测呈阳性
  • 筛查时梅毒、直肠淋病、衣原体或 HSV-2(活动性病变)检测呈阳性。
  • 当前每周饮酒量超过 14 杯 [1 杯 = 5 盎司(150 毫升)葡萄酒或 12 盎司(360 毫升)啤酒或 1.5 盎司(45 毫升)烈酒],或不愿在 48 小时前戒酒研究药物的第一剂直到随访之后。
  • 在筛查前三个月内经常使用含烟草或尼古丁的产品超过相当于每天 5 支香烟的历史,或在就诊期间不愿完全戒烟。
  • 在第一次试验药物给药前 4 个月内用试验药物治疗。
  • 在第一次试验药物给药前的 12 个月内参加了直肠活检研究。
  • 在研究药物首次给药前 7 天(或 14 天,如果药物是潜在的酶诱导剂)或 5 个半衰期(以较长者为准)内使用有临床意义的处方药或非处方药
  • 给药前 56 天内献血约 1 品脱(≥473 mL)。
  • 对肝素敏感或肝素诱导的血小板减少症的病史。
  • 确认对处方或非处方产品过敏的历史。
  • 无法或不愿吞咽口服药物。
  • 出血或凝血病史,包括弥散性血管内凝血、血友病过敏性紫癜(过敏性紫癜)、遗传性出血性毛细血管扩张症、血小板减少症、血栓形成倾向或血管性血友病。
  • 受试者的血压超出 90-140/45-90 mmHg 的范围,或心率超出 45-100 bpm 的范围。
  • 在 ECG 上观察到有临床意义的脉搏或传导异常
  • 不愿意或不能遵守饮食限制
  • 任何其他会使参与研究不安全、使研究结果数据的解释复杂化或干扰实现研究目标的原因或条件。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息,包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的?

设计细节

  • 主要用途:治疗
  • 分配:北美
  • 介入模型:单组
  • 屏蔽:没有任何

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的:GSK1349572
受试者每天口服一次 GSK1349572(多替拉韦)50 毫克片剂,持续 8 天。 GSK1349572 在血浆、精液、直肠液和直肠组织中的浓度将在单次给药后 24 小时内以及达到稳态后的两个 24 小时内测量。 将在给药前和给药后 1、2、3、4、5、6、8、12、18 和 24 小时收集血浆。 每个受试者还将提供总共 9 个精液和直肠液样本,并在给药前或在接受单次或多次给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时进行 2 次直肠组织活检。
其他名称:
  • 数字电视
  • GSK1349572

研究衡量的是什么?

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
单次给药后血浆中浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积
大体时间:24小时
浓度时间曲线下的面积将从 24 小时内的所有样品收集时间点确定。 血浆样品采集将在给药前进行,然后在给药后 1、2、3、4、5、6、8、12、18 和 24 小时进行。 将确定单个受试者的 AUC 以及单次给药后合并的所有受试者的 AUC。
24小时
单次给药后血浆中的峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
第一次给药后血浆中的峰值药物浓度将从给药前采集的样品确定,然后在每个受试者给药后 1、2、3、4、5、6、8、12、18 和 24 小时和跨越所有学科。
24小时
稳态血浆中浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积
大体时间:24小时
浓度时间曲线下的面积将从 24 小时内的所有样品收集时间点确定。 血浆样品采集将在给药前进行,然后在给药后 1、2、3、4、5、6、8、12、18 和 24 小时进行。 AUC 将针对个别受试者和所有受试者在稳态下组合确定。
24小时
稳态血浆中的峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
稳态血浆中的峰值药物浓度将从给药前采集的样品确定,然后在给药后 1、2、3、4、5、6、8、12、18 和 24 小时在每个受试者和整个所有科目。
24小时
单次给药后精液中浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积
大体时间:24小时
单次给药后浓度时间曲线下的面积将从精液的 24 小时内所有样本收集时间点确定。 样品采集将在给药前和每个受试者给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时的两个时间点进行。 AUC 将针对所有受试者组合确定。
24小时
单次给药后精液中的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
精液中的峰值药物浓度将从给药前采集的样本确定,然后在每个受试者给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时的 2 个时间点确定。 将针对所有受试者组合确定 Cmax。
24小时
稳定状态下精液浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积
大体时间:48小时
精液稳态浓度时间曲线下的面积将从精液 48 小时内的所有样品收集时间点确定。 样品采集将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时超过 48 小时进行,每 24 小时内每个受试者采集 3 次。 将为每个科目和所有科目确定 AUC。
48小时
稳定状态下精液的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
精液在稳定状态下的峰值药物浓度 (Cmax) 将从 48 小时内的所有样本收集时间点确定。 样品采集将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时超过 48 小时进行,每 24 小时内每个受试者采集 3 次。 将为每个受试者和所有受试者确定 Cmax。
24小时
单次给药后直肠液的浓度与时间曲线下面积 (AUC)
大体时间:24小时
单剂量后浓度时间曲线下的面积将根据直肠液 24 小时内所有样本收集时间点确定。 样品采集将在给药前和每个受试者给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时的两个时间点进行。 AUC 将针对所有受试者组合确定。
24小时
单次给药后直肠液中的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
直肠液中的峰值药物浓度将从给药前采集的样品测定,然后在每个受试者给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时的 2 个时间点测定。 将针对所有受试者组合确定 Cmax。
24小时
稳态下直肠液的浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积
大体时间:48小时
直肠液在稳定状态下的浓度时间曲线下的面积将根据 48 小时内的所有样本收集时间点来确定。 样品采集将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时超过 48 小时进行,每 24 小时内每个受试者采集 3 次。 将为每个科目和所有科目确定 AUC。
48小时
稳态下直肠液的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:48小时
直肠液在稳定状态下的峰值药物浓度 (Cmax) 将从 48 小时内的所有样品收集时间点确定。 样品采集将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时超过 48 小时进行,每 24 小时内每个受试者采集 3 次。 将为每个受试者和所有受试者确定 Cmax。
48小时
单次给药后直肠组织的浓度与时间曲线下面积 (AUC)
大体时间:24小时
单剂量后直肠组织浓度时间曲线下的面积将从 24 小时内所有样品收集时间点确定。 将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时对每个受试者进行一次样品收集,并且将确定所有受试者组合的 AUC。
24小时
单次给药后直肠组织的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
单次给药后直肠组织中的峰值药物浓度将从 24 小时内所有样品收集时间点确定。 将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时对每个受试者进行一次样品收集,并将确定所有受试者的 Cmax。
24小时
稳态下直肠组织的浓度与时间曲线下面积 (AUC)
大体时间:24小时
稳态下直肠组织浓度时间曲线下的面积将从 24 小时内所有样品收集时间点确定。 将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时对每个受试者进行一次样品收集,并且将确定所有受试者组合的 AUC。
24小时
稳态下直肠组织的药物峰值浓度 (Cmax)
大体时间:24小时
稳态下直肠组织中的峰值药物浓度将从 24 小时内的所有样品收集时间点确定。 将在给药后 1、3、6、12、18 或 24 小时对每个受试者进行一次样品收集,并将确定所有受试者的 Cmax。
24小时
单剂量后浓度与时间曲线比下的面积
大体时间:24小时
将确定 AUC 比率以比较单剂量后的血浆浓度与直肠组织、直肠液和精液中的浓度。
24小时
稳态浓度时间曲线下面积比
大体时间:24小时
将确定 AUC 比率以比较稳态下的血浆浓度与直肠组织、直肠液和精液中的浓度。
24小时
累积比率
大体时间:24
将稳态下每个基质中的浓度时间曲线下面积 (AUC) 与单次给药后的 AUC 进行比较以确定蓄积率。
24

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

合作者

调查人员

  • 研究主任:Benjamin N Greener, PharmD、University of North Carolina, Chapel Hill

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查,以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始

2011年11月1日

初级完成 (实际的)

2012年11月1日

研究完成 (实际的)

2012年12月1日

研究注册日期

首次提交

2011年10月21日

首先提交符合 QC 标准的

2011年10月21日

首次发布 (估计)

2011年10月25日

研究记录更新

最后更新发布 (估计)

2013年7月4日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2013年7月3日

最后验证

2013年7月1日

更多信息

此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索,没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求,请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改,我们的网站上也会自动更新.

订阅