恩格列净的药代动力学评价

研究设计 拟议的研究将考虑对埃及志愿者给药后恩格列净的药代动力学评估，并将结果与​​其他报道的种族人群进行比较。 FDA 认识到定义种族亚组的标准方法对于比较药代动力学研究的结果和评估潜在的亚组差异是必要的。 该研究的设计是开放标记的、随机的、一种治疗、一个时期、单剂量药代动力学研究。 将估计主要药代动力学参数，即 Cmax、Tmax、t1/2、消除速率常数、AUC0-t 和 AUC0-inf。 所有志愿者禁食将消除食物或咖啡因摄入可能产生的相互作用。 empagliflozin 的药代动力学参数将根据世界医学协会赫尔辛基宣言（1996 年 10 月）和国际协调会议良好临床实践三方指南的伦理规定在健康人类受试者中进行研究。 提供了书面知情同意书（由六名志愿者附上并签名），以便获得埃及英国大学药学院伦理委员会的批准。 完整的病史和体格检查证实了人类受试者的健康状况。 将在 0、0.5、1、1.5、2、3、4 收集六名健康成年男性、吸烟的埃及志愿者（年龄：22-33 岁，平均体重：77.8 公斤，平均 BMI：29.2）的样本, 8 和 12 小时，将转移到肝素化离心管中，以便在单次口服服用一种名义上含有 25 mg empagliflozin 的 Jardiance® 片剂后通过 LC-MS/MS 研究（开发和验证）进行分析。 将血样（每份3 mL）以3000 rpm离心5分钟，分离出1 mL血浆，加入100 µL（相当于100 ng）内标工作液，然后进行样品制备和将应用LC-MS/MS测定。 将使用经过验证的 excel 软件估算研究的主要药代动力学参数，即 Cmax、Tmax、t1/2、消除速率常数、AUC0-t 和 AUC0-inf。 将在不同的时间间隔测定所有志愿者的血糖水平以监测任何降血糖作用。 该研究将按照 FDA 指南进行。 empagliflozin 浓度与其药理学反应之间这种相关性的发展将使临床医生能够将药代动力学原理应用于实际患者情况。 研究的安全性评估将基于血糖水平、生命体征、脉搏率、不良事件监测和身体检查的监测。