Ocena farmakokinetyczna empagliflozyny

Projekt badania Proponowane badanie rozważy ocenę farmakokinetyczną empagliflozyny po podaniu egipskim ochotnikom, a wyniki zostaną porównane z innymi zgłoszonymi populacjami etnicznymi. FDA uznaje, że standardowe metody definiowania podgrup rasowych są niezbędne do porównywania wyników badań farmakokinetycznych i do oceny potencjalnych różnic w podgrupach. Projekt badania to otwarte, randomizowane badanie farmakokinetyczne z jednym leczeniem, jednym okresem i pojedynczą dawką. Oszacowane zostaną główne parametry farmakokinetyczne, którymi są Cmax, Tmax, t1/2, stała szybkości eliminacji, AUC0-t i AUC0-inf. Post wszystkich ochotników wyeliminuje możliwą interakcję z jedzeniem lub spożyciem kofeiny. Parametry farmakokinetyczne empagliflozyny będą badane na zdrowych osobach zgodnie z zasadami etyki Deklaracji Helsińskiej Światowego Stowarzyszenia Lekarzy (październik 1996) oraz Trójstronnych Wytycznych Międzynarodowej Konferencji Harmonizacyjnej dla Dobrej Praktyki Klinicznej. Dostarczono pisemną świadomą zgodę (załączoną i podpisaną przez sześciu ochotników) w celu zatwierdzenia przez komisję etyczną Wydziału Farmacji Uniwersytetu Brytyjskiego w Egipcie. Dobry stan zdrowia badanych ludzi został potwierdzony pełnym wywiadem lekarskim i badaniem fizykalnym. Próbki od sześciu, zdrowych, dorosłych mężczyzn, palących, egipskich ochotników (wiek: 22-33 lata, średnia waga: 77,8 kg, średnie BMI: 29,2) zostaną pobrane przy 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4 , 8 i 12 h, do przeniesienia do heparynizowanych probówek wirówkowych w celu analizy metodą LC-MS/MS (opracowaną i zwalidowaną) po podaniu pojedynczej dawki doustnej jednej tabletki Jardiance® nominalnie zawierającej 25 mg empagliflozyny. Próbki krwi (po 3 ml każdej próbki) będą wirowane przy 3000 obr./min przez 5 minut, jeden ml osocza zostanie oddzielony i wzbogacony 100 µl (co odpowiada 100 ng) roztworu roboczego wzorca wewnętrznego, a następnie przygotowanie próbki i Zastosowane zostanie oznaczenie LC-MS/MS. Główne parametry farmakokinetyczne badania, którymi są Cmax, Tmax, t1/2, stała szybkości eliminacji, AUC0-t i AUC0-inf, zostaną oszacowane przy użyciu zatwierdzonego oprogramowania Excel. Poziom glukozy we krwi zostanie określony dla wszystkich ochotników w różnych odstępach czasu, aby monitorować efekt hipoglikemii. Badanie zostanie przeprowadzone zgodnie z wytycznymi FDA. Opracowanie takich korelacji między stężeniami empagliflozyny a jej odpowiedziami farmakologicznymi umożliwi klinicystom zastosowanie zasad farmakokinetycznych do rzeczywistych sytuacji pacjentów. Ocena bezpieczeństwa badania będzie opierać się na monitorowaniu poziomu glukozy we krwi, parametrów życiowych, tętna, monitorowaniu działań niepożądanych oraz badaniu przedmiotowym.