Avaliação Farmacocinética da Empagliflozina

Desenho do estudo O estudo proposto considerará a avaliação farmacocinética da empagliflozina após administração a voluntários egípcios e os resultados serão comparados com outras populações étnicas relatadas. A FDA reconhece que os métodos padrão de definição de subgrupos raciais são necessários para comparar os resultados dos estudos farmacocinéticos e para avaliar possíveis diferenças de subgrupos. O projeto do estudo é aberto, randomizado, um tratamento, um período, estudo farmacocinético de dose única. Serão estimados os principais parâmetros farmacocinéticos que são Cmax, Tmax, t1/2, constante de taxa de eliminação, AUC0-t e AUC0-inf. O jejum de todos os voluntários eliminará a possível interação do consumo de alimentos ou cafeína. Os parâmetros farmacocinéticos da empagliflozina serão estudados em seres humanos saudáveis ​​de acordo com os regulamentos éticos da Declaração de Helsinque da Associação Médica Mundial (outubro de 1996) e da Conferência Internacional de Diretrizes Tripartidas de Harmonização para Boas Práticas Clínicas. O consentimento informado por escrito foi fornecido (anexado e assinado pelos seis voluntários) para ser aprovado pelo comitê de ética da Faculdade de Farmácia da Universidade Britânica no Egito. A boa saúde dos sujeitos humanos foi confirmada por um histórico médico completo e exame físico. Amostras de seis voluntários egípcios saudáveis, adultos, fumantes (idade: 22-33 anos, peso médio: 77,8 kg, IMC médio: 29,2) serão coletadas em 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4 , 8 e 12 h, para serem transferidos para tubos de centrífuga heparinizados para serem analisados ​​por estudo LC-MS/MS (desenvolvido e validado) após administração de dose oral única de um comprimido Jardiance® nominalmente contendo 25 mg de empagliflozina. As amostras de sangue (3 mL de cada amostra) serão centrifugadas a 3000 rpm por 5 minutos, um mL do plasma será separado e adicionado com 100 µL (equivalente a 100 ng) de solução padrão interno de trabalho e, em seguida, a preparação da amostra e A determinação LC-MS/MS será aplicada. Os principais parâmetros farmacocinéticos do estudo, que são Cmax, Tmax, t1/2, constante da taxa de eliminação, AUC0-t e AUC0-inf, serão estimados usando um software Excel validado. O nível de glicose no sangue será determinado para todos os voluntários em diferentes intervalos de tempo para monitorar qualquer efeito hipoglicêmico. O estudo será conduzido de acordo com as diretrizes da FDA. O desenvolvimento de tais correlações entre as concentrações de empagliflozina e suas respostas farmacológicas permitirá aos médicos aplicar princípios farmacocinéticos a situações reais de pacientes. A avaliação da segurança do estudo será baseada no monitoramento do nível de glicose no sangue, sinais vitais, pulsação, monitoramento de eventos adversos e exame físico.