Farmakokinetisk evaluering af Empagliflozin

Studiedesign Den foreslåede undersøgelse vil overveje den farmakokinetiske evaluering af empagliflozin efter administration til egyptiske frivillige, og resultaterne vil blive sammenlignet med de andre rapporterede etniske populationer. FDA erkender, at standardmetoder til at definere racemæssige undergrupper er nødvendige for at sammenligne resultater på tværs af farmakokinetiske undersøgelser og for at vurdere potentielle undergruppeforskelle. Designet af studiet er åbent mærket, randomiseret, én behandling, én periode, enkeltdosis farmakokinetisk undersøgelse. De vigtigste farmakokinetiske parametre, som er Cmax, Tmax, t1/2, eliminationshastighedskonstant, AUC0-t og AUC0-inf, vil blive estimeret. Faste for alle frivillige vil eliminere den mulige interaktion fra mad- eller koffeinforbrug. De farmakokinetiske parametre for empagliflozin vil blive undersøgt hos raske mennesker i henhold til de etiske regler i World Medical Association Declaration of Helsinki (oktober 1996) og International Conference of Harmonization Tripartite Guideline for Good Clinical Practice. Der blev givet skriftligt informeret samtykke (vedhæftet og underskrevet af de seks frivillige) for at blive godkendt af den etiske komité på Det Farmaceutiske Fakultet, The British University i Egypten. Menneskets gode helbred blev bekræftet af en komplet sygehistorie og fysisk undersøgelse. Prøver fra seks, raske, voksne, mandlige, rygende, egyptiske frivillige (alder: 22-33 år, gennemsnitsvægt: 77,8 kg, gennemsnitlig BMI: 29,2) vil blive indsamlet ved 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4 , 8 og 12 timer, overføres til hepariniserede centrifugerør for at blive analyseret ved LC-MS/MS-studie (udviklet og valideret) efter enkelt oral dosisadministration af én Jardiance®-tablet, der nominelt indeholder 25 mg empagliflozin. Blodprøverne (3 ml af hver prøve) vil blive centrifugeret ved 3000 rpm i 5 minutter, en ml af plasmaet vil blive adskilt og tilsat 100 µL (svarende til 100 ng) intern standard arbejdsopløsning og derefter prøveforberedelsen og LC-MS/MS-bestemmelse vil blive anvendt. Studiets vigtigste farmakokinetiske parametre, som er Cmax, Tmax, t1/2, eliminationshastighedskonstant, AUC0-t og AUC0-inf vil blive estimeret ved hjælp af en valideret excel-software. Blodsukkerniveauet vil blive bestemt for alle frivillige med forskellige tidsintervaller for at overvåge enhver hypoglykæmisk effekt. Undersøgelsen vil blive udført i henhold til FDAs retningslinjer. Udviklingen af ​​sådanne korrelationer mellem empagliflozinkoncentrationer og dets farmakologiske responser vil gøre det muligt for klinikere at anvende farmakokinetiske principper på faktiske patientsituationer. Evalueringen af ​​undersøgelsens sikkerhed vil være baseret på overvågning af blodsukkerniveau, vitale tegn, puls, overvågning af uønskede hændelser og fysisk undersøgelse.