Farmakokinetisk evaluering av Empagliflozin

Studiedesign Den foreslåtte studien vil vurdere den farmakokinetiske evalueringen av empagliflozin etter administrering til egyptiske frivillige, og resultatene vil bli sammenlignet med de andre rapporterte etniske populasjonene. FDA erkjenner at standardmetoder for å definere raseundergrupper er nødvendige for å sammenligne resultater på tvers av farmakokinetiske studier, og for å vurdere potensielle undergruppeforskjeller. Utformingen av studien er åpen merket, randomisert, én behandling, én periode, enkeltdose farmakokinetisk studie. De viktigste farmakokinetiske parameterne som er Cmax, Tmax, t1/2, eliminasjonshastighetskonstant, AUC0-t og AUC0-inf, vil bli estimert. Fasting av alle frivillige vil eliminere mulig interaksjon fra mat- eller koffeinforbruk. De farmakokinetiske parameterne til empagliflozin vil bli studert hos friske mennesker i henhold til de etiske forskriftene til World Medical Association Declaration of Helsinki (oktober 1996) og International Conference of Harmonization Tripartite Guideline for Good Clinical Practice. Skriftlig informert samtykke ble gitt (vedlagt og signert av de seks frivillige) for å bli godkjent av den etiske komiteen ved Det farmasøytiske fakultet, British University i Egypt. Den gode helsen til menneskene ble bekreftet av en fullstendig sykehistorie og fysisk undersøkelse. Prøver fra seks, friske, voksne, mannlige, røykende, egyptiske frivillige (alder: 22-33 år, snittvekt: 77,8 kg, gjennomsnittlig BMI: 29,2) vil bli samlet inn ved 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4 , 8 og 12 timer, som skal overføres til hepariniserte sentrifugerør for å bli analysert ved LC-MS/MS-studie (utviklet og validert) etter oral enkeltdoseadministrasjon av én Jardiance®-tablett som nominelt inneholder 25 mg empagliflozin. Blodprøvene (3 mL av hver prøve) vil bli sentrifugert ved 3000 rpm i 5 minutter, en mL av plasmaet vil bli separert og tilsatt 100 μL (tilsvarer 100 ng) intern standard arbeidsløsning og deretter prøvepreparering og LC-MS/MS-bestemmelse vil bli brukt. De viktigste farmakokinetiske parameterne i studien som er Cmax, Tmax, t1/2, eliminasjonshastighetskonstant, AUC0-t og AUC0-inf vil bli estimert ved å bruke en validert excel-programvare. Blodsukkernivået vil bli bestemt for alle frivillige ved forskjellige tidsintervaller for å overvåke eventuell hypoglykemisk effekt. Studien vil bli utført i henhold til FDAs retningslinjer. Utviklingen av slike korrelasjoner mellom empagliflozinkonsentrasjoner og dets farmakologiske responser vil gjøre det mulig for klinikere å anvende farmakokinetiske prinsipper på faktiske pasientsituasjoner. Evalueringen av sikkerheten til studien vil være basert på overvåking av blodsukkernivå, vitale tegn, puls, overvåking av uønskede hendelser og fysisk undersøkelse.