Фармакокинетическая оценка эмпаглифлозина

Дизайн исследования В предлагаемом исследовании будет рассмотрена фармакокинетическая оценка эмпаглифлозина после введения египетским добровольцам, а результаты будут сравниваться с другими зарегистрированными этническими популяциями. FDA признает, что стандартные методы определения расовых подгрупп необходимы для сравнения результатов фармакокинетических исследований и оценки потенциальных различий между подгруппами. Дизайн исследования открытый, рандомизированный, одно лечение, один период, фармакокинетическое исследование однократной дозы. Будут оцениваться основные фармакокинетические параметры, такие как Cmax, Tmax, t1/2, константа скорости выведения, AUC0-t и AUC0-inf. Голодание всех добровольцев устранит возможное взаимодействие с едой или потреблением кофеина. Фармакокинетические параметры эмпаглифлозина будут изучаться на здоровых людях в соответствии с этическими нормами Хельсинкской декларации Всемирной медицинской ассоциации (октябрь 1996 г.) и Трехстороннего руководства Международной конференции по гармонизации надлежащей клинической практики. Было предоставлено письменное информированное согласие (приложено и подписано шестью добровольцами) для одобрения комитетом по этике фармацевтического факультета Британского университета в Египте. Хорошее здоровье испытуемых подтверждалось полной историей болезни и физическим осмотром. Образцы от шести, здоровых, взрослых, мужчин, курящих, египетских добровольцев (возраст: 22-33 года, средний вес: 77,8 кг, средний ИМТ: 29,2) будут взяты на 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4. , 8 и 12 ч, для переноса в гепаринизированные центрифужные пробирки для анализа методом ЖХ-МС/МС (разработано и подтверждено) после однократного перорального приема одной таблетки Jardiance®, номинально содержащей 25 мг эмпаглифлозина. Образцы крови (3 мл каждого образца) центрифугируют при 3000 об/мин в течение 5 минут, один мл плазмы отделяют и добавляют 100 мкл (эквивалентно 100 нг) рабочего раствора внутреннего стандарта, а затем готовят образец и Будет применяться определение ЖХ-МС/МС. Основные фармакокинетические параметры исследования, такие как Cmax, Tmax, t1/2, константа скорости элиминации, AUC0-t и AUC0-inf, будут оцениваться с использованием проверенного программного обеспечения Excel. Уровень глюкозы в крови будет определяться у всех добровольцев через разные промежутки времени для контроля любого гипогликемического эффекта. Исследование будет проводиться в соответствии с рекомендациями FDA. Разработка таких корреляций между концентрациями эмпаглифлозина и его фармакологическими реакциями позволит клиницистам применять фармакокинетические принципы к реальным ситуациям с пациентами. Оценка безопасности исследования будет основываться на мониторинге уровня глюкозы в крови, основных показателей жизнедеятельности, частоты пульса, мониторинге нежелательных явлений и физическом осмотре.