顺式阿曲库铵的药代动力学和药效学研究

神经肌肉阻滞剂 (NMBA) 通常用于重症患者，尤其是成人呼吸窘迫综合征 (ARDS)。 在当前的临床实践中，越来越多地发现使用 NMBA 来促进机械通气、控制患者/呼吸机的不同步以及在破伤风、治疗性低温和癫痫持续状态等特殊情况下降低不受控制的肌张力。

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的 1Rcis-1'Rcis 异构体，是一种苄基异喹啉非去极化 NMBA，其效力比苯磺酸阿曲库铵高三到五倍。 通过霍夫曼消除和血浆中的酯水解，顺式阿曲库铵的降解产生劳达诺辛和单季丙烯酸酯代谢物。 2016 年发布的成年危重患者持续神经肌肉阻滞临床实践指南强烈推荐顺式阿曲库铵，因为它可以降低长期阻滞、心血管相关不良事件和过敏反应的发生率。 此外，最近的证据表明，早期严重 ARDS 患者早期使用顺式阿曲库铵可显着降低死亡率。

关于顺式阿曲库铵在危重患者中的药代动力学和药效学，影响顺式阿曲库铵血药浓度和神经肌肉阻滞作用的因素有多种。 一些报告表明，病理生理变化，如年龄、体温过低/体温过高、电解质失衡和酸碱紊乱，对顺式阿曲库铵的 PK 和 PD 有显着影响。 目前，越来越多的危重患者接受标准剂量的顺式阿曲库铵反应慢、麻痹作用小的数据。 这些可能是由于靶器官的药物浓度不足所致，因此，已有关于推荐剂量的顺式阿曲库铵治疗失败的报道。 因此，更高的顺式阿曲库铵剂量和更高的药物浓度水平可能会克服接受标准剂量的顺式阿曲库铵（负荷剂量为 0.1-0.2 mg/kg，然后是 1-3 mcg/kg/min 的维持剂量）