含有环状部花青长 UVA 吸收剂 MCE 的防晒配方在紫外线日光照射下的光保护功效

太阳发出无数辐射，其中10%由紫外线构成。 只有紫外线B（UVB，280-320nm）和紫外线A（UVA，320-400nm）到达地球表面。 穿透性差的 UVB 只能到达表皮的最深层并导致 DNA 损伤。 UVA 射线由于具有较大的穿透性，可穿过表皮到达真皮。 UVA主要产生细胞内氧化应激。 我们可以区分短 UVA (320-340 nm) 和长 UVA (340-400 nm)。

阳光照射会导致短期后果，例如晒伤，并反映红斑、炎症类型和色素沉着刺激反应。 长期有害后果之一表现为皮肤癌的发展，这是阳光照射最显着的结果，并且与 DNA 损伤修复不当导致的突变有关。 另一个长期后果是光老化的临床症状，与真皮结构的严重破坏有关，与胶原蛋白含量的减少和 MMP 家族（基质金属蛋白酶）中某些酶的降解增加有关. 在细胞和分子水平上，许多基因的基础表达受到紫外线照射的调节（参与 DNA 修复、炎症、细胞凋亡、细胞粘附的转录因子和基因）。 慢性日晒还与色素紊乱、色素沉着不足或过度区域、光化性雀斑、黄褐斑的发展或加重有关。

为了保护我们自己免受阳光照射的有害影响，应用于皮肤的太阳能配方构成了抵御紫外线辐射的“屏障”。 目前，市面上最高效的防晒配方可以非常有效地吸收大部分UVB和UVA射线。 然而，一部分较长的 UVA（370-400nm）不被这些配方吸收，而这些波长似乎参与了对皮肤的不良生物效应的产生，这可能参与阳光照射的临床后果，例如照片- 老化和致癌作用。 在生物学上，已发现这些波长会在组织水平（尤其是真皮层）以及细胞和分子水平上引起改变，例如产生氧化应激和 DNA 损伤。

对培养的皮肤细胞或重建皮肤进行的内部体外研究表明，长 UVA 是氧化应激、DNA 损伤、细胞毒性和参与炎症的基因或蛋白质调节、对氧化应激或光老化的反应的发生器。

能够吸收超过 370 nm 波长的新型防晒霜现已上市。 我们已经在体外培养的细胞或重建的皮肤中证明，在最先进的配方中添加这种类型的过滤器，可以将吸收光谱移动到 370 nm 以上甚至更多。 因此可以显着降低长波紫外线的生物学影响。 这些体外结果强烈表明通过将光谱吸收移至 370 nm 以上可获得生物保护。

此临床概念验证研究的目的是证明在参考配方中添加 E212657（一种新的长 UVA 过滤剂）可提高人体对紫外线日光暴露的保护。 安全性研究表明，E212657 是一种安全的产品（无光毒性、无刺激性、无致敏剂、无光敏剂和无遗传毒性）。 体外研究表明，与参考相比，在 60J/cm² 曝光后，对成纤维细胞、MMP1 和细胞因子具有光保护作用。 第一项体内研究 (ACR-LUVA-1311) 是在 20 名受试者中进行的，使用单次 UVA 长时间曝光 (50J/cm2)。 这项研究表明，与 SPF 15 或 SPF 30 相关的活性 E212657 提供比单独的参考 SPF30 更好的保护，具有显着和临床相关的结果。

在 7 名受试者中进行了第二项体内研究 (ACR/UVDL1/1319)，以确定合适的 UVDL 剂量，以便在健康志愿者的 SPF15 或 SPF30 下具有残留色素沉着。 结果表明，SPF15 低于 40J/cm2 和 SPF30 低于 70J/cm2 7 天就足够了。

这项新研究将使用这种确定的 UVDL 剂量进行，以证明与 SPF15 或 SPF30 相关的 E212657 在日光光保护中的性能。