Fényvédő hatékonyság a ciklikus merocianint, hosszú UVA-elnyelő MCE-t tartalmazó fényvédő formulákkal UV nappali fényben

A Nap számos sugárzást bocsát ki, amelyek 10%-át ultraibolya fény teszi ki. Csak ultraibolya B (UVB, 280-320 nm) és ultraibolya A (UVA, 320-400 nm) éri el a Föld felszínét. A gyengén áthatoló UVB csak az epidermisz legmélyebb rétegeiig jut el, és DNS-károsodást okoz. Az UVA-sugarak áthatolnak az epidermiszen, és nagyobb penetrációs tulajdonságuk miatt elérik a dermiszt. Az UVA főként intracelluláris oxidatív stresszt generál. Megkülönböztetünk rövid UVA-t (320-340 nm) és hosszú UVA-t (340-400 nm).

A napsugárzás olyan rövid távú következményekkel jár, mint a leégés, és bőrpír, gyulladásos reakció és pigmentáció stimulálása. Az egyik hosszú távú káros következmény a bőrrák kialakulása, amelyek a napsugárzás legdrámaibb következményei, és a rosszul helyreállított DNS-károsodásból eredő mutációkhoz kapcsolódnak. A másik hosszú távú következményt a fotoöregedés klinikai jelei illusztrálják, amelyek a bőr szerkezetének jelentős megzavarásához kapcsolódnak, mind a kollagéntartalom csökkenésével, mind pedig az MMP-k (mátrix metalloproteinázok) családjába tartozó egyes enzimek általi lebomlásának fokozódásával. . Sejt- és molekuláris szinten sok gén alapexpressziója modulált az UV-sugárzás hatására (transzkripciós faktorok és a DNS-javításban, gyulladásban, apoptózisban, sejtadhézióban részt vevő gének). A krónikus napozás pigmentzavarok, hipo- vagy hiperpigmentációs zónák, aktinikus lentigo, melasma kialakulásával vagy súlyosbodásával is jár.

Hogy megvédjük magunkat a napsugárzás káros hatásaitól, a bőrre felvitt szoláris formulák „korlátot” képeznek az UV-sugárzással szemben. Jelenleg a piac leghatékonyabb fényvédő formulái nagyon hatékonyan képesek elnyelni az UVB és UVA sugarak nagy részét. A hosszú UVA (370-400 nm) egy részét azonban ezek a képletek nem abszorbeálják, miközben úgy tűnik, hogy ezek a hullámhosszak részt vesznek a bőrre gyakorolt ​​káros biológiai hatások kialakulásában, amelyek részt vehetnek a napsugárzás klinikai következményeiben, mint pl. -öregedés és karcinogenezis. Biológiailag ezek a hullámhosszak szöveti szinten, különösen a dermális rétegben, de sejtszinten és molekuláris szinten is változásokat idéznek elő, például oxidatív stresszt és DNS-károsodást okozva.

Belső in vitro vizsgálatok bőrsejteken tenyészetben vagy rekonstruált bőrön azt mutatták, hogy a hosszú UVA az oxidatív stressz, a DNS-károsodás, a citotoxicitás és a gyulladásban szerepet játszó gének vagy fehérjék modulálása, az oxidatív stresszre adott válasz vagy a fotoöregedés okozta.

Már kaphatók olyan új fényvédők, amelyek 370 nm felett is képesek elnyelni. In vitro tenyésztett sejtekben vagy rekonstruált bőrön kimutattuk, hogy az ilyen típusú szűrő hozzáadása egy korszerű készítményhez lehetővé tette az abszorpciós spektrum eltolását 370 nm-en vagy még tovább. Így jelentősen csökkenthető az UVA hosszú távú biológiai hatása. Ezek az in vitro eredmények erősen azt sugallják, hogy a spektrum abszorpciója 370 nm fölé tolódik a biológiai védelemben.

Ennek a klinikai bizonyítási koncepciónak a célja annak bemutatása, hogy az E212657, egy új, hosszú UVA-szűrő referenciaformulához való hozzáadása javítja a védelmet a nappali UV-sugárzás elleni in vivo emberben. A biztonsági vizsgálatok kimutatták, hogy az E212657 biztonságos termék (nem fototoxikus, nem irritáló, nem érzékenyítő, nem fényérzékenyítő és nem genotoxikus). Az in vitro vizsgálatok a referenciával szemben fényvédő hatást mutattak ki a fibroblasztokra, az MMP1-re és a citokinekre 60 J/cm² expozíció után. Az első in vivo vizsgálatot (ACR-LUVA-1311) 20 alanyon végezték el egyetlen hosszú UVA expozícióval (50 J/cm2). Ez a tanulmány kimutatta, hogy az aktív E212657 SPF 15-ös vagy SPF 30-as faktorral együtt jobb védelmet nyújt, mint a referencia SPF30 önmagában jelentős és klinikailag releváns eredményekkel.

Egy második in vivo vizsgálatot (ACR/UVDL1/1319) végeztek 7 alanyon annak érdekében, hogy meghatározzák a megfelelő UVDL-dózist ahhoz, hogy egészséges önkénteseknél SPF15 alatt maradjon pigmentáció SPF30 alatt. Az eredmények azt mutatták, hogy 7 nap SPF15 mellett 40 J/cm2 alatt és SPF30 mellett 70 J/cm2 alatt is elegendő volt.

Ezt az új vizsgálatot ezzel a meghatározott UVDL-dózissal hajtják végre, hogy bemutassák az SPF15-höz vagy SPF30-hoz kapcsolódó E212657 teljesítményét a nappali fény elleni védelemben.