Podávání kyseliny guanidinooctové (GAA) u fyzicky aktivních mužů a žen

V posledních dvou desetiletích nejprve vrcholoví sportovci, poté sportovní profesionálové a amatérští sportovní účastníci pravidelně užívali perorální suplementaci kreatinem jako ergogenní pomůcku ke zlepšení výkonu (Poortmans & Francaux 2000). Až 90 % sportovců v týmových hrách je pravidelnými konzumenty kreatinu (Striegel et al. 2006), přičemž téměř 60 % rekreačních sportovců kreatin vyzkoušelo (Froiland et al. 2004). Suplementace perorálním kreatinem, který je v současné době považován za bezpečný, zvyšuje u většiny jedinců koncentrace kreatinu v kosterním svalstvu, u kterého bylo prokázáno, že podporuje nárůst svalové hmoty při použití ve spojení s odporovým tréninkem, zvyšuje výkon a sílu a zlepšuje výkon při intenzivním cvičení, zejména během opakovaných záchvatů (Racette 2003; Ostojic 2004). Kreatin však není stabilní v roztoku a jako takový je nabízen pouze v různých netekutých formách včetně prášku, tablet, gelu, žvýkaček a bonbonů (Benzi & Ceci 2001). Přestože je syntéza kreatinu mezi výrobci patentovaný proces, je zcela běžné používat jiné sloučeniny související se svaly (tj. sarkosin, kyanamid), jako hlavní výchozí materiály pro komerční syntézu kreatinu (Williams & Branch 1998). Glykocyamin (kyselina guanidinooctová - GAA) spolu s L-ornitinem vzniká z argininu a glycinu v ledvinách, přičemž tato reakce je považována za regulovaný krok biosyntézy kreatinu (Edison et al. 2007). Druhým enzymem v dráze je GAA N-methyltransferaze, která katalyzuje přenos methylové skupiny z S-adenosylmethioninu (SAM) na GAA za vzniku S-adenosylhomocysteinu (SAH) a kreatinu (Walker 1979). Odhaduje se, že asi 75 % labilních methylových skupin se používá k syntéze kreatinu reakcí katalyzovanou GAA N-methyltransferázou (Mudd et al. 1975). Zdá se, že syntéza kreatinu je meziorgánový proces, při kterém se GAA, produkovaný druhem, uvolňuje do oběhu a je metylován na kreatin v játrech. Kreatin je poté uvolňován z jater a do oběhu, kde může být prostřednictvím specifického transportéru vychytáván různými tkáněmi. Podle předchozích studií na zvířatech (da Silva et al. 2009) a předběžných výzkumů u lidí (AlzChem 2009) krátkodobý perorální příjem GAA zvyšuje hladinu kreatinu v séru, přičemž úroveň zvýšení související s dávkou GAA je doplněna. GAA je biochemický presursor kreatinu, který je fosforylován a hraje důležitou roli jako vysokoenergetický nosič ve svalu (Edison et al. 2007). Vzhledem k tomu, že GAA lze podávat v tekutých roztocích, jako jsou sportovní nápoje, lze předpokládat, že GAA by mohla snadno zvýšit biosyntézu kreatinu s jasnými fyziologickými účinky, které ještě nebyly stanoveny. Navíc se zdá, že GAA má výrazně lepší biologickou dostupnost než kreatin, vyvíjející maximální aktivitu při dávce, při které kreatin nevede k žádným pozorovatelným účinkům (AlzChem 2009). Několik studií na lidech (Borsook & Borsook 1951; Graybiel & Patterson 1951; Higgins a kol. 1952; Dixon a kol. 1954) zjistilo příznivé účinky perorálního podávání prekurzorů kreatinu na srdeční dekompenzaci, artritidu, úzkostné a depresivní pacienty. Autoři spekulovali, že příznivé účinky příjmu GAA by mohly být způsobeny zvýšením energetické hladiny a/nebo zvýšenou dostupností dimethylglycinu pro zabudování do tkáňových proteinů, které poskytují opravu poškozených svalových buněk. Přesto žádná studie nezkoumala vliv GAA bez aditiv (např. bez betainu nebo cholinu) na zdraví, lidskou výkonnost nebo indexy tělesného složení. Množství přijaté této suplementace se obvykle pohybuje od několika gramů do desítek gramů denně po dobu týdnů nebo měsíců v předchozích výzkumech na lidech. I když nejúčinnější dávka se teprve hledá. A konečně, nepříznivé účinky suplementace GAA jak u zvířat, tak u lidí je třeba teprve určit. Několik studií prokázalo středně závažnou hyperhomocysteinémii (Stead et al. 2001; Fukada et al. 2006; Setoue et al. 2008; AlzChem 2009), poruchy antioxidačního systému (Zugno et al. 2008), modulaci zánětlivých reakcí (Glorieux et al. ) po suplementaci GAA. Pokud má GAA ergogenní vlastnosti, mohla by se stát novou účinnou látkou zvyšující výkon pro profesionální i rekreační sportovce, stabilní ve vodních roztocích, kde se kreatin v neutrálních až mírně kyselých hodnotách pH rychle metabolizuje na kreatinin, který je pro výrobu energie bezvýznamný. (AlzChem 2009).