Verabreichung von Guanidinoessigsäure (GAA) bei körperlich aktiven Männern und Frauen

In den letzten zwei Jahrzehnten haben zuerst Spitzensportler, dann Sportprofis und Amateursportler regelmäßig eine orale Kreatinsupplementierung als ergogenes Hilfsmittel zur Leistungssteigerung verwendet (Poortmans & Francaux 2000). Bis zu 90 % der Mannschaftssportler konsumieren regelmäßig Kreatin (Striegel et al. 2006), wobei fast 60 % der Freizeitsportler Kreatin ausprobiert haben (Froiland et al. 2004). Die Nahrungsergänzung mit oralem Kreatin, das derzeit als sicher angesehen wird, erhöht bei den meisten Personen die Kreatinkonzentration in der Skelettmuskulatur, was nachweislich den Zuwachs an fettfreier Körpermasse fördert, wenn es in Verbindung mit Widerstandstraining verwendet wird, um Kraft und Stärke zu steigern und sich zu verbessern Leistung bei intensivem Training, insbesondere bei wiederholten Kämpfen (Racette 2003; Ostojic 2004). Kreatin ist jedoch in Lösung nicht stabil und wird daher nur in einer Vielzahl von nicht flüssigen Formen angeboten, darunter Pulver, Tabletten, Gel, Kaugummi und Bonbons (Benzi & Ceci 2001). Obwohl die Kreatinsynthese ein proprietärer Prozess unter den Herstellern ist, ist es durchaus üblich, andere muskelbezogene Verbindungen (z. Sarcosin, Cyanamid), als Hauptausgangsmaterialien für die kommerzielle Synthese von Kreatin (Williams & Branch 1998). Glycocyamin (Guanidinessigsäure – GAA) wird zusammen mit L-Ornithin aus Arginin und Glycin in der Niere gebildet, wobei diese Reaktion vermutlich der regulierte Schritt der Kreatin-Biosynthese ist (Edison et al. 2007). Das zweite Enzym auf dem Weg ist GAA N-Methyltransferaze, das die Übertragung einer Methylgruppe von S-Adenosylmethionin (SAM) auf GAA katalysiert, um S-Adenosylhomocystein (SAH) und Kreatin zu bilden (Walker 1979). Es wurde geschätzt, dass etwa 75 % der labilen Methylgruppen verwendet werden, um Kreatin durch eine durch GAA-N-Methyltransferaze katalysierte Reaktion zu synthetisieren (Mudd et al. 1975). Es scheint, dass die Kreatinsynthese ein Prozess zwischen den Organen ist, bei dem GAA, das von der Artey produziert wird, in den Kreislauf freigesetzt und in der Leber zu Kreatin methyliert wird. Kreatin wird dann aus der Leber in den Kreislauf freigesetzt, wo es über einen spezifischen Transporter von verschiedenen Geweben aufgenommen werden kann. Laut früheren Studien an Tieren (da Silva et al. 2009) und vorläufigen Untersuchungen an Menschen (AlzChem 2009) erhöht die kurzzeitige orale Einnahme von GAA den Serumspiegel von Kreatin, wobei der Anstieg mit der ergänzten GAA-Dosis zusammenhängt. GAA ist die biochemische Vorstufe von Kreatin, das phosphoryliert wird und als Hochenergieträger im Muskel eine wichtige Rolle spielt (Edison et al. 2007). Da GAA in flüssigen Lösungen, wie z. B. Sportgetränken, verabreicht werden kann, könnte die Hypothese aufgestellt werden, dass GAA die Biosynthese von Kreatin mit klaren, noch zu bestimmenden physiologischen Wirkungen leicht verbessern könnte. Darüber hinaus scheint es, dass GAA eine signifikant bessere Bioverfügbarkeit als Kreatin hat und maximale Aktivität bei einer Dosierung entwickelt, bei der Kreatin zu keinen beobachtbaren Wirkungen führt (AlzChem 2009). Mehrere Humanstudien (Borsook & Borsook 1951; Graybiel & Patterson 1951; Higgins et al. 1952; Dixon et al. 1954) fanden vorteilhafte Wirkungen der oralen Verabreichung von Kreatinvorläufern auf Patienten mit Herzdekompensation, Arthritis, Angstzuständen und Depressionen. Die Autoren spekulierten, dass die vorteilhaften Wirkungen der GAA-Einnahme auf die Steigerung des Energieniveaus und/oder die erhöhte Verfügbarkeit von Dimethylglycin für den Einbau in Gewebeproteine ​​zurückzuführen sein könnten, was die Reparatur beschädigter Muskelzellen ermöglicht. Allerdings hat keine einzige Studie den Einfluss von zusatzstofffreien GAA (z. ohne Betain oder Cholin) auf Gesundheit, menschliche Leistungsfähigkeit oder Körperzusammensetzungsindizes. Die Menge, die von dieser Ergänzung eingenommen wird, reicht in der Regel von einigen Gramm bis zu mehreren zehn Gramm pro Tag über Wochen oder Monate in früheren Forschungen am Menschen. Die wirksamste Dosis muss jedoch noch gefunden werden. Schließlich müssen die nachteiligen Wirkungen einer GAA-Ergänzung sowohl bei Tieren als auch bei Menschen noch bestimmt werden. Mehrere Studien zeigten eine moderate Hyperhomocysteinämie (Stead et al. 2001; Fukada et al. 2006; Setoue et al. 2008; AlzChem 2009), Störungen des antioxidativen Systems (Zugno et al. 2008), Modulation von Entzündungsreaktionen (Glorieux et al. 2004 ) nach GAA-Ergänzung. Wenn GAA ergogene Eigenschaften haben, könnten sie eine neue wirksame leistungssteigernde Substanz für Profi- und Freizeitsportler werden, die in wässrigen Lösungen stabil ist, wo Kreatin bei neutralen bis leicht sauren pH-Werten schnell zu Kreatinin metabolisiert wird, was für die Energieerzeugung bedeutungslos ist (AlzChem 2009).