Studie k hodnocení farmakokinetiky, bezpečnosti a snášenlivosti tablet bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním u čínských zdravých dobrovolníků
Otevřená studie s pevnou sekvencí k vyhodnocení farmakokinetiky, bezpečnosti a snášenlivosti jednorázové a opakované dávky tablet bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (Bupropion XL) 150 mg a 300 mg jednou denně u zdravých čínských dobrovolníků
Přehled studie
Postavení
Postavení
Podmínky
Podmínky
Intervence / Léčba
Intervence / Léčba
Typ studie
Typ studie
Zápis (Aktuální)
Zápis
Fáze
Fáze
- Fáze 1
Kontakty a umístění
Studijní místa
-
-
-
Shanghai, Čína, 200030
- GSK Investigational Site
-
-
Kritéria účasti
Kritéria způsobilosti
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
Přijímá zdravé dobrovolníky
Pohlaví způsobilá ke studiu
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Schopnost aktivně komunikovat se zkoušejícím a vyplňovat dokumenty související se studií; být schopen porozumět obsahu formuláře informovaného souhlasu (ICF) a podepsat písemný ICF před jakýmikoli postupy specifickými pro studii.
- Muži a ženy ve věku od 18 do 45 let včetně v době podpisu informovaného souhlasu.
- Nekuřáci zdraví muži a ženy podle lékařské anamnézy a fyzického vyšetření. Zdravý, jak určí odpovědný a zkušený lékař na základě lékařského posouzení včetně anamnézy, fyzikálního vyšetření, laboratorních testů a monitorování srdce. Subjekt s klinickou abnormalitou nebo laboratorními parametry, které nejsou konkrétně uvedeny v kritériích pro zařazení nebo vyloučení, mimo referenční rozmezí pro studovanou populaci, může být zařazen pouze v případě, že zkoušející souhlasí a doloží, že nález pravděpodobně nezavede další rizikové faktory. a nebude zasahovat do studijních postupů.
- Tělesná hmotnost >=50 kilogramů (kg) a index tělesné hmotnosti (BMI) 19,0 až 25,0 kg/metr čtvereční (m^2).
- Žena je způsobilá k účasti, pokud: je v plodném věku s negativním těhotenským testem stanoveným testem na lidský choriový gonadotropin (hCG) v séru nebo moči při screeningu nebo před podáním dávky a souhlasí s používáním antikoncepčních metod během studie a do následného kontaktu.
- Mužské subjekty s partnerkami ve fertilním věku musí souhlasit s používáním metod antikoncepce během studie a do následného kontaktu.
- ALT, ALP a celkový bilirubin = 1,5x ULN je přijatelný, pokud je bilirubin frakcionovaný a přímý bilirubin
- Na základě jednotlivých nebo průměrných hodnot korigovaného QT intervalu (QTc) trojitých EKG získaných během krátké doby záznamu: QTc
Kritéria vyloučení:
- Současná nebo chronická anamnéza onemocnění jater nebo známé abnormality jater nebo žlučových cest (s výjimkou Gilbertova syndromu nebo asymptomatických žlučových kamenů).
- Zneužívání drog nebo alkoholu nebo závislost do jednoho roku před zápisem. Anamnéza pravidelné konzumace alkoholu během 6 měsíců od studie, definovaná jako: průměrný týdenní příjem >14 nápojů. Jeden nápoj odpovídá 12 gramům (g) alkoholu: 12 uncí (360 mililitrů [ml]) piva, 5 uncí (150 ml) vína nebo 1,5 unce (45 ml) 80 proof destilované lihoviny.
- Nestabilní chorobné stavy; jakákoli laboratorní měření, která zkoušející vyhodnotil jako klinicky relevantní (včetně elektroencefalogramu [EEG], EKG, hematologie, biochemie a analýzy moči atd.); jakákoli porucha, která by mohla interferovat s absorpcí, distribucí, metabolismem nebo vylučováním studovaného léčiva; nebo podle názoru zkoušejícího může onemocnění vést k obavám o bezpečnost nebo interferovat s hodnocením farmakokinetiky.
- Subjekty se současnými nebo předchozími neuropsychologickými poruchami, jak bylo hodnoceno Columbia Suicidality Závažnost Rating (CSSR) Scale nebo zkoušejícím, mají sebevražedné sklony nebo se dopustili sebevražedného chování/pokusu.
- Známá anamnéza cerebrálního traumatu, předchozích mozkových poruch, záchvatů nebo poruch příjmu potravy a dalších stavů, které podle názoru zkoušejícího mohou zvýšit riziko záchvatů.
- Pozitivní výsledek povrchového antigenu hepatitidy B nebo pozitivní protilátky proti hepatitidě C před zahájením studie do 3 měsíců od ostatních kritérií
- Sérové protilátky proti viru lidské imunodeficience (HIV) nebo syfilis pozitivní.
- Pozitivní screening drog/alkoholu před studií.
- Darování krve během 3 měsíců před zápisem. Pokud by účast ve studii vedla k darování krve nebo krevních produktů v množství přesahujícím 500 ml během 56 dnů.
- Zjevné známky aktivních hematologických onemocnění nebo významné krevní ztráty v posledních 3 měsících. Anamnéza citlivosti na heparin nebo heparinem indukovaná trombocytopenie.
- Subjekt se zúčastnil klinického hodnocení a obdržel hodnocený produkt během 30 dnů před prvním dnem podávání v aktuální studii.
- Expozice více než čtyřem novým chemickým entitám během 12 měsíců před prvním dnem dávkování.
- Známá alergie na bupropion tablety s prodlouženým uvolňováním nebo kteroukoli z jeho složek.
- Kojící ženy nebo ženy ve fertilním věku užívaly perorální nebo implantované antikoncepční prostředky během 30 dnů před zařazením do studie nebo dostávaly injekce chronicky působících antikoncepčních prostředků 1 rok před zahájením studie.
- Neschopnost zdržet se užívání léků na předpis nebo volně prodejných léků, včetně vitamínů, rostlinných a dietních doplňků (včetně třezalky tečkované) během 7 dnů (nebo 14 dnů, pokud je lék potenciálním induktorem enzymů) nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávkou studovaného léku.
- Jiné podmínky, které podle úsudku zkoušejícího činí subjekty nevhodnými pro klinickou studii.
Studijní plán
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: N/A
- Intervenční model: Přiřazení jedné skupiny
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Počet zbraní
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / ArmSkupina účastníků / Arm |
Intervence / LéčbaIntervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: Bupropion XL jednou denně
Zdraví jedinci budou dostávat Bupropion XL 150 miligramů (mg) jednou denně po dobu 5 dnů (den 1 až den 5) a poté Bupropion XL 300 mg jednou denně od 6. dne do 14. dne.
|
150 mg tableta bude subjektu podávána perorálně jednou denně.
Subjekt bude poučen, aby spolkl celou tabletu a zapil ji 240 ml vody, bez drcení, dělení nebo žvýkání.
Tableta 300 mg bude subjektu podávána perorálně jednou denně.
Subjekt bude poučen, aby spolkl celou tabletu a zapil ji 240 ml vody, bez drcení, dělení nebo žvýkání.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Doba potřebná k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) bupropion HCl a jeho metabolitů po jedné dávce.
Časové okno: Den 1 a den 2.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin (h) po dávce.
|
Den 1 a den 2.
|
|
Maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) v plazmě bupropion HCl a jeho metabolitů po jedné dávce.
Časové okno: Den 1 a den 2.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce.
|
Den 1 a den 2.
|
|
Plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase od 0 do 24 hodin (AUC [0-24]) bupropionu HCl a jeho metabolitů po jedné dávce.
Časové okno: Den 1 a den 2.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce.
|
Den 1 a den 2.
|
|
Tmax bupropion HCl a jeho metabolitů v plazmě po opakovaných dávkách
Časové okno: Den 5 až den 19 .
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 5, 8 a 12 hodin po dávce po dávce 150 mg (5. den) a první 300 mg (6. den) dávce.
Vzorek krve bude také odebrán před podáním dávky a 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 a 120 hodin po dávce 300 mg (14. až 19. den).
|
Den 5 až den 19 .
|
|
Koncentrace v ustáleném stavu (Css)-Css Minimum (Css_min), Css Maximum (Css_max), Průměrná Css (Css_av) v plazmě bupropion HCl a jeho metabolitů po opakované dávce.
Časové okno: Den 5 až den 19.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 5, 8 a 12 hodin po dávce po dávce 150 mg (5. den) a první dávce 300 mg (6. den) a před podáním dávky a 1, 2, 3 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 a 120 hodin po dávce po poslední dávce 300 mg (den 14 až 19).
|
Den 5 až den 19.
|
|
Eliminační poločas (t ½) bupropion HCl a jeho metabolitů v plazmě po opakované dávce.
Časové okno: Den 5 až den 19.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 5, 8 a 12 hodin po dávce po dávce 150 mg (5. den) a první dávce 300 mg (6. den) a před podáním dávky a 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 a 120 hodin po dávce po poslední dávce 300 mg (den 14 až 19).
|
Den 5 až den 19.
|
|
Zjevná clearance (CL/F) bupropion HCl a jeho metabolitů v plazmě po opakované dávce.
Časové okno: Den 5 až den 19.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 5, 8 a 12 hodin po dávce po poslední dávce 150 mg (5. den) a první dávce 300 mg (6. den) a před podáním dávky a 1, 2 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 a 120 hodin po dávce po poslední dávce 300 mg (den 14 až 19).
|
Den 5 až den 19.
|
|
Plocha pod křivkou koncentrace-čas v průběhu dávkovacího intervalu (AUC [0-tau]) v plazmě bupropionu HCl a jeho metabolitů po opakované dávce.
Časové okno: Den 5 až den 19.
|
Vzorek krve bude odebrán před podáním dávky a 2, 5, 8 a 12 hodin po dávce po dávce 150 mg (5. den) a první dávce 300 mg (6. den) a před podáním dávky a 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 a 120 hodin po dávce po poslední dávce 300 mg (den 14 až 19).
|
Den 5 až den 19.
|
Sekundární výstupní opatření
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Počet subjektů s nežádoucí příhodou (AE) a závažnou nepříznivou událostí (SAE).
Časové okno: Až do dne 33.
|
AE je jakákoli neobvyklá lékařská událost u subjektu klinického hodnocení, dočasně spojená s užíváním léčivého přípravku, ať už se považuje za související s léčivým přípravkem či nikoli.
Jakákoli nepříjemná událost, která má za následek smrt, ohrožení života, vyžaduje hospitalizaci nebo prodloužení stávající hospitalizace, má za následek invaliditu/neschopnost, vrozenou anomálii/vrozenou vadu nebo jakoukoli jinou situaci podle lékařského nebo vědeckého posouzení, bude klasifikována jako SAE.
|
Až do dne 33.
|
|
Počet subjektů s abnormálními hematologickými parametry jako míra bezpečnosti.
Časové okno: Až do dne 19.
|
Vzorek krve bude odebrán při screeningu, 1., 6. a 19. den, aby se vyhodnotil počet krevních destiček, počet červených krvinek (RBC), hemoglobin, hematokrit, počet bílých krvinek (WBC), počet retikulocytů, střední korpuskulární objem (MCV) , střední korpuskulární hemoglobin (MCH), průměrná koncentrace korpuskulárního hemoglobinu (MCHC), složený z diferenciálních počtů WBC.
|
Až do dne 19.
|
|
Počet subjektů s abnormálními parametry klinické chemie jako míra bezpečnosti.
Časové okno: Až do dne 19.
|
Vzorek krve bude odebrán při screeningu, 1., 6. a 19. den za účelem analýzy dusíku močoviny v krvi (BUN), kreatininu, laktátdehydrogenázy (LDH), močoviny, hladiny glukózy (nalačno), složených hladin elektrolytů, gama-glutamyltransferázy ( GGT), aspartátaminotransferáza (AST/SGOT), alaninaminotransferáza (ALT/SGPT), hladiny alkalické fosfatázy (ALP), celkový cholesterol, celkový a přímý bilirubin, kyselina močová, hladina celkového proteinu a albuminu.
|
Až do dne 19.
|
|
Počet subjektů s abnormálními parametry analýzy moči jako míra bezpečnosti hodnocená testem pomocí měrky.
Časové okno: Až do dne 19.
|
Vzorek moči bude odebrán při screeningu, 1., 6. a 19. den za účelem analýzy specifické hmotnosti, pH, glukózy, bílkovin, krve a ketolátek a mikroskopického vyšetření.
|
Až do dne 19.
|
|
Hodnocení tělesné teploty jako bezpečnostní opatření.
Časové okno: Den 0 až den 13.
|
Tělesná teplota bude měřena při screeningu, v den 0, den 4 a den 13 a někdy, když je to klinicky indikováno.
|
Den 0 až den 13.
|
|
Hodnocení krevního tlaku jako bezpečnostní opatření.
Časové okno: Den 1 až den 19.
|
Bude měřena klinostatická hypertenze (CH), která je definována jako skupina pacientů vykazujících zvýšení arteriálního krevního tlaku vleže a současné snížení systolického krevního tlaku (SBP) a/nebo alespoň o 20 milimetrů rtuti (mm Hg). alespoň 10 mm Hg diastolického krevního tlaku (DBP) při postavení.
SBP a DBP budou měřeny před podáním dávky a 2, 4, 8 hodin po podání dávky v den 1; před podáním a 2, 5, 8 hodin po podání v den 6; po propuštění 2., 7. a 16. den; po podání dávky 3., 5., 9., 11., 14. a 19. den nebo předčasně vystoupit ze studie.
|
Den 1 až den 19.
|
|
Hodnocení srdeční frekvence jako bezpečnostní opatření.
Časové okno: Den 1 až den 19.
|
Srdeční frekvence bude měřena před podáním dávky a 2, 4, 8 hodin po podání dávky v den 1; před podáním a 2, 5, 8 hodin po podání v den 6; po propuštění 2., 7. a 16. den; po podání dávky 3., 5., 9., 11., 14. a 19. den nebo předčasně vystoupit ze studie.
|
Den 1 až den 19.
|
|
Vyhodnocení elektrokardiogramu (EKG) jako míra bezpečnosti a snášenlivosti.
Časové okno: Promítání a den 19.
|
Budou získány 12svodové EKG.
|
Promítání a den 19.
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Sponzor
Sponzor
Publikace a užitečné odkazy
Termíny studijních záznamů
Hlavní termíny studia
Začátek studia (Aktuální)
Začátek studia
Primární dokončení (Aktuální)
Primární dokončení
Dokončení studie (Aktuální)
Dokončení studie
Termíny zápisu do studia
První předloženo
První předloženo
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První zveřejněno (Odhad)
První zveřejněno
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)
Poslední zveřejněná aktualizace
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Naposledy ověřeno
Naposledy ověřeno
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Symptomy chování
- Duševní poruchy
- Poruchy nálady
- Deprese
- Deprese
- Depresivní porucha, major
- Fyziologické účinky léků
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Inhibitory enzymů
- Psychotropní drogy
- Inhibitory vychytávání neurotransmiterů
- Membránové transportní modulátory
- Antidepresiva
- Dopaminové látky
- Inhibitory enzymu cytochromu P-450
- Antidepresiva, druhá generace
- Cytochrom P-450 Inhibitory CYP2D6
- Inhibitory vychytávání dopaminu
- Bupropion
Další identifikační čísla studie
Další identifikační čísla studie
- 114883
Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)
Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?
Popis plánu IPD
Časový rámec sdílení IPD
Kritéria přístupu pro sdílení IPD
Typ podpůrných informací pro sdílení IPD
- Protokol studie
- Plán statistické analýzy (SAP)
- Formulář informovaného souhlasu (ICF)
- Zpráva o klinické studii (CSR)
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .