Studie bezpečnosti a farmakokinetiky K305 při zvyšování dávky
31. července 2017 aktualizováno: St. Renatus, LLC
Kardiovaskulární změny a farmakokinetika tetrakainu po intranazálním podání standardních a vysokých dávek kovacainové mlhy (tetrakain hydrochlorid s oxymetazolin hydrochloridem) u zdravých dobrovolníků
Účelem této studie je stanovit farmakokinetiku/farmakodynamiku a bezpečnost nosního spreje obsahujícího anestetikum tetracain v kombinaci s oxymetazolinem
Přehled studie
Postavení
Dokončeno
Podmínky
Intervence / Léčba
Detailní popis
Účelem této studie bylo určit bezpečnost a farmakokinetiku standardní dávky intranazální Kovacainové mlhy 0,6 ml (18 mg tetracain HCl s 0,3 mg oxymetazolin HCl) a navrhované maximální doporučené dentální dávky 1,2 ml (36 mg tetracain HCl s 0,6 mg oxymetazolinu HCl).
Primárním cílem bylo určit, zda některá z dávek významně změnila hodnoty krevního tlaku (systolického a diastolického), tepové frekvence nebo úrovně saturace kyslíkem od výchozích hodnot před léčbou a určit bezpečnostní profil obou dávek.
Sekundárními cíli bylo stanovit farmakokinetiku oxymetazolinu, tetrakainu a jeho hlavního metabolitu (kyseliny parabutylaminobenzoové) po intranazálním podání obou dávek.
Každý subjekt dostal standardní dávku (3 vstřiky do každé nosní dírky se 4 minutami mezi každým párem stříknutí) a o 1 až 3 týdny později vysokou dávku (jako 6 vstřiků do každé nosní dírky).
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
12
Fáze
- Fáze 2
Kontakty a umístění
Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.
Studijní místa
-
-
Pennsylvania
-
Philadelphia, Pennsylvania, Spojené státy, 19104
- University of Pennsylvania, School of Dental Medicine
-
-
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
18 let a starší (DOSPĚLÝ, OLDER_ADULT)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ano
Pohlaví způsobilá ke studiu
Všechno
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Muž nebo žena ve věku 18 až 65 let
- BMI mezi 19 a 29 kg/m2
- Dostatečně zdravý, jak určil zkoušející, aby mohl dostávat testované léky a podrobit se plánovanému postupu studie
- Může dýchat oběma nosními dírkami
- Ženy ve fertilním věku musí mít negativní těhotenský test v moči a musí alespoň jeden měsíc před vstupem do studie a během studie používat adekvátní antikoncepční prostředky.
- Screening TK ≤ 140/90
- Screening SpO2 ≥ 96
- Rozumí a podepíše dokument informovaného souhlasu
- Dokáže komunikovat s vyšetřovatelem
- Dokáže porozumět požadavkům protokolu a dodržovat je.
Kritéria vyloučení:
- Klinicky relevantní anamnéza nebo přítomnost respiračního, štítného, gastrointestinálního, renálního, jaterního, hematologického, lymfatického, kardiovaskulárního, psychiatrického, neurologického, muskuloskeletálního, genitourinárního, infekčního, zánětlivého, imunologického, dermatologického nebo onemocnění nebo poruchy pojivové tkáně nebo klinicky relevantní anamnéza nebo přítomnost glaukomu s úzkým úhlem a u mužů benigní hypertrofie prostaty, Hashimotova tyreoiditida, lymfocytární tyreoiditida nebo nekontrolovaný diabetes
- Klinicky významné odchylky laboratorních hodnot
- Klinicky relevantní sinusová/nazální chirurgická anamnéza
- Aktuální stav, jako je nazální kongesce nebo infekce dutin, které mohou ovlivnit reakce na studovanou medikaci
- Anamnéza opakovaného krvácení z nosu
- Deficit pseudocholinesterázy v anamnéze nebo předchozí prodloužená paralýza sukcinylcholinem nebo „obtížné probuzení z celkové anestezie“
- Alergická nebo nesnášenlivá na tetrakain, benzokain, jiná esterová lokální anestetika nebo kyselinu para-aminobenzoovou (která se nachází v opalovacích krémech obsahujících PABA)
- Alergické nebo nesnášenlivé na oxymetazolin nebo konzervační látky obsažené v těchto roztocích
- Alkoholismus a/nebo zneužívání drog v anamnéze
- Užil(a) jste během posledních 3 týdnů inhibitor monaminooxidázy nebo vazopresorický lék
- Dostali nebo užívali lokální anestetika do 72 hodin od první nebo druhé návštěvy
- Kojí, jsou těhotné, mají podezření na těhotenství nebo se pokoušejí otěhotnět (ženy budou muset při každé studijní návštěvě provést těhotenský test z moči, aby se vyloučilo těhotenství)
- Použili jakýkoli hodnocený lék a/nebo se účastnili jakéhokoli klinického hodnocení do 30 dnů od výchozího stavu
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: SUPPORTIVE_CARE
- Přidělení: NA
- Intervenční model: SINGLE_GROUP
- Maskování: ŽÁDNÝ
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
EXPERIMENTÁLNÍ: Kovacaine nosní sprej
Tetrakain HCl 3% a Oxymetazolin HCl 0,05%: 6 střiků 0,1 ml – celkem 18 mg tetracain HCl a 0,3 mg oxymetazolin HCl následovaných 12 střiky 0,1 ml – celkem 36 mg tetracain HCl a 0,6 mg oxymetazolinu HCl
|
Tetrakain HCl 3 % a Oxymetazolin HCl 0,05 %
Ostatní jména:
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Cmax oxymetazolinu
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Cmax tetrakainu
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Cmax PBBA
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Poločas oxymetazolinu
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Half Life of Tetracaine
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Half Life of PBBA
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Extravaskulární, nekompartmentální analýza se používá k odvození farmakokinetických parametrů; odhadnuté z pozorovaných hodnot plazmatické koncentrace, podané dávky, AUC a rychlostní konstanty terminální eliminační fáze pro každou dávkovou skupinu
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Pulzní oxymetrie Maximální změna od základní linie
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Maximální změna diastolického TK od výchozí hodnoty
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Maximální změna systolického TK od výchozí hodnoty
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
|
Maximální změna tepové frekvence od základní linie
Časové okno: Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Základní, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minut
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Sponzor
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia
1. září 2010
Primární dokončení (AKTUÁLNÍ)
1. listopadu 2010
Dokončení studie (AKTUÁLNÍ)
1. listopadu 2010
Termíny zápisu do studia
První předloženo
18. února 2011
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
23. února 2011
První zveřejněno (ODHAD)
25. února 2011
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (AKTUÁLNÍ)
31. srpna 2017
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
31. července 2017
Naposledy ověřeno
1. července 2017
Více informací
Termíny související s touto studií
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Adrenergní látky
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Depresiva centrálního nervového systému
- Autonomní agenti
- Agenti periferního nervového systému
- Agenti smyslového systému
- Anestetika
- Ochranné prostředky
- Adrenergní alfa-agonisté
- Adrenergní agonisté
- Kardiotonické látky
- Anestetika, lokální
- Agenti dýchacího systému
- Sympatomimetika
- Vazokonstrikční činidla
- Mydriatici
- Nosní dekongestanty
- Agonisté adrenergního alfa-1 receptoru
- Fenylefrin
- Oxymetazolin
- Tetrakain
Další identifikační čísla studie
- SR 2-02
Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)
Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?
NEROZHODNÝ
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .