Dosis-eskaleringssikkerhed og farmakokinetisk undersøgelse af K305
31. juli 2017 opdateret af: St. Renatus, LLC
Kardiovaskulære ændringer og tetracain-farmakokinetik efter intranasal administration af standard- og højdoser af Kovacaine-tåge (tetracainhydrochlorid med oxymetazolinhydrochlorid) hos raske frivillige
Formålet med denne undersøgelse er at bestemme farmakokinetikken/farmakodynamikken og sikkerheden af en næsespray indeholdende bedøvelsesmidlet tetracain i kombination med oxymetazolin
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Intervention / Behandling
Detaljeret beskrivelse
Formålet med denne undersøgelse var at bestemme sikkerheden og farmakokinetikken af standarddosis af intranasal Kovacaine Mist på 0,6 mL (18 mg tetracain HCl med 0,3 mg oxymetazolin HCl) og en foreslået maksimal anbefalet dental dosis på 1,2 mL (36 mg tetracain HCl med 0,6 mg oxymetazolin HCI).
De primære mål var at bestemme, om enten dosis signifikant ændrede blodtryksaflæsninger (systolisk og diastolisk), pulsfrekvens eller iltmætningsniveauer fra baseline forbehandlingsværdier og at bestemme sikkerhedsprofilen for begge doser.
De sekundære mål var at etablere farmakokinetikken for oxymetazolin, tetracain og dets hovedmetabolit (parabutylaminobenzoesyre) efter intranasal administration af begge doser.
Hvert individ modtog standarddosis (3 sprays i hvert næsebor med 4 minutter mellem hvert par sprays) efterfulgt 1 til 3 uger senere af den høje dosis (som 6 sprays i hvert næsebor).
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
12
Fase
- Fase 2
Kontakter og lokationer
Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.
Studiesteder
-
-
Pennsylvania
-
Philadelphia, Pennsylvania, Forenede Stater, 19104
- University of Pennsylvania, School of Dental Medicine
-
-
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
18 år og ældre (VOKSEN, OLDER_ADULT)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Køn, der er berettiget til at studere
Alle
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- Mand eller kvinde mellem 18 og 65 år
- BMI mellem 19 og 29 kg/m2
- Tilstrækkelig sund som bestemt af investigator til at modtage testmedicin og gennemgå den planlagte undersøgelsesprocedure
- Kan trække vejret gennem begge næsebor
- Kvinder i den fødedygtige alder skal have en negativ uringraviditetstest og skal have brugt passende præventionsmidler i mindst en måned før studiestart og under undersøgelsen
- Screening BP ≤ 140/90
- Screening af SpO2 ≥ 96
- Kan forstå og underskrive det informerede samtykkedokument
- Kan kommunikere med efterforskeren
- Kan forstå og overholde kravene i protokollen.
Ekskluderingskriterier:
- En klinisk relevant anamnese eller tilstedeværelse af respiratorisk, skjoldbruskkirtel, gastrointestinal, nyre, hepatisk, hæmatologisk, lymfatisk, kardiovaskulær, psykiatrisk, neurologisk, muskuloskeletal, genitourinær, infektiøs, inflammatorisk, immunologisk, dermatologisk eller bindevævssygdom eller -lidelse eller en klinisk relevant historie eller tilstedeværelse af snævervinklet glaukom og hos mænd benign prostatahypertrofi, Hashimoto's Thyroiditis, lymfocytisk thyroiditis eller ukontrolleret diabetes
- Klinisk signifikante abnormiteter i laboratorieværdier
- Klinisk relevant sinus/næsekirurgisk historie
- Aktuel tilstand, såsom tilstoppet næse eller bihulebetændelse, der kan påvirke reaktioner på undersøgelsesmedicin
- Anamnese med tilbagevendende næseblødninger
- Anamnese med pseudocholinesterase-mangel eller tidligere langvarig lammelse med succinylcholin eller "besvær med at vågne op fra generel anæstesi"
- Allergisk over for eller intolerant over for tetracain, benzocain, andre ester lokalbedøvelsesmidler eller para-aminobenzoesyre (som findes i PABA-holdige solcremer)
- Allergisk over for eller intolerant over for oxymetazolin eller konserveringsmidler, der findes i disse opløsninger
- Historie med alkoholisme og/eller stofmisbrug
- Har taget en monaminoxidasehæmmer eller vasopressorlægemiddel inden for de seneste 3 uger
- Har modtaget eller taget lokalbedøvelse inden for 72 timer efter første eller andet behandlingsbesøg
- Er ammer, gravid, mistænkt for at være gravid eller forsøger at blive gravid (kvinderne skal tage en uringraviditetstest ved hvert studiebesøg for at udelukke graviditet)
- Har brugt et forsøgslægemiddel og/eller deltaget i ethvert klinisk forsøg inden for 30 dage efter baseline
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: SUPPORTIVE_CARE
- Tildeling: NA
- Interventionel model: SINGLE_GROUP
- Maskning: INGEN
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
EKSPERIMENTEL: Kovacaine næsespray
Tetracain HCl 3 % og Oxymetazolin HCl 0,05 %: 6 sprays af 0,1 mL - i alt 18 mg tetracain HCl og 0,3 mg oxymetazolin HCl efterfulgt af 12 sprays af 0,1 mL - i alt 36 mg oxytetracain HCl og 0,6 mg oxytetracain HCl
|
Tetracain HCl 3 % og Oxymetazolin HCl 0,05 %
Andre navne:
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Cmax for Oxymetazolin
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Cmax for tetracain
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Cmax af PBBA
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Halveringstid af Oxymetazolin
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Tetracains halveringstid
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
PBBAs halveringstid
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Ekstravaskulær, ikke-kompartmental analyse bruges til at udlede farmakokinetiske parametre; estimeret ud fra observerede plasmakoncentrationsværdier, den administrerede dosis, AUC'erne og den terminale eliminationsfasehastighedskonstant for hver dosisgruppe
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Pulsoximetri maksimal ændring fra baseline
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Diastolisk BP Maksimal ændring fra baseline
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Systolisk BP Maksimal ændring fra baseline
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
|
Pulsfrekvens maksimal ændring fra baseline
Tidsramme: Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Baseline, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 minutter
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart
1. september 2010
Primær færdiggørelse (FAKTISKE)
1. november 2010
Studieafslutning (FAKTISKE)
1. november 2010
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
18. februar 2011
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
23. februar 2011
Først opslået (SKØN)
25. februar 2011
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (FAKTISKE)
31. august 2017
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
31. juli 2017
Sidst verificeret
1. juli 2017
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Yderligere relevante MeSH-vilkår
- Lægemidlers fysiologiske virkninger
- Adrenerge midler
- Neurotransmittermidler
- Molekylære mekanismer for farmakologisk virkning
- Depressive midler til centralnervesystemet
- Autonome agenter
- Agenter fra det perifere nervesystem
- Sensoriske systemagenter
- Bedøvelsesmidler
- Beskyttelsesagenter
- Adrenerge alfa-agonister
- Adrenerge agonister
- Kardiotoniske midler
- Bedøvelsesmidler, lokale
- Respiratoriske midler
- Sympatomimetika
- Vasokonstriktormidler
- Mydriatics
- Nasale dekongestanter
- Adrenerge alfa-1-receptoragonister
- Phenylephrin
- Oxymetazolin
- Tetracain
Andre undersøgelses-id-numre
- SR 2-02
Plan for individuelle deltagerdata (IPD)
Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?
UBESLUTET
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .