Klinická studie k hodnocení biologické dostupnosti mezi dvěma přípravky obsahujícími 100 mg paliperidonu ve formě injekční suspenze s prodlouženým uvolňováním u pacientů se schizofrenií, kteří jsou již touto léčbou stabilizováni

Kritéria pro zařazení:

• Pacient trpí schizofrenií.
• Věk pacientů je > 18 let a < 65 let (včetně).
• Pacient má tělesnou hmotnost nejméně 50 kg a podle rozsahu BMI (18,5 - 35 kg/m2), (včetně)
• Pacient dostal během posledních 3 měsíců alespoň 3 dávky Paliperidonu 100 mg injekční suspenze s prodlouženým uvolňováním.
• V den screeningu je pacient alespoň 8 hodin nalačno (jídlo a nápoje).
• Pacient je k dispozici jako dobrovolník po celou dobu trvání studie a je ochoten dodržovat všechny požadavky protokolu.
• Nálezy pacienta jsou v rozmezí klinické přijatelnosti v anamnéze, fyzikálním vyšetření, vitálních funkcích, EKG a laboratorních výsledcích.
• Právně přijatelný zástupce podepsal formulář informovaného souhlasu a pacient je schopen komunikovat se zkoušejícím a porozumět postupům souvisejícím se studií.
• Pacient souhlasí s použitím kondomu, pokud má sexuální aktivitu se ženou ve fertilním věku.

Spolu s jinou lékařsky přijatelnou antikoncepční metodou je vyžadován kondom. Mezi lékařsky přijatelné metody antikoncepce patří nehormonální nitroděložní tělísko nebo metoda dvojité bariéry (kondom s pěnou nebo vaginální spermicidní čípek, diafragma se spermicidem).

• Pacientky mohou být zahrnuty, ale musí splňovat následující podmínky, aby mohly být zahrnuty:
• Ženy s potenciálem otěhotnět mohou být zapsány pouze tehdy, jsou-li ochotny používat klinicky přijatelné (tj. nitroděložní tělísko nebo hormonální antikoncepce po dobu alespoň tří měsíců) nebo dvoubariérové ​​antikoncepční opatření (tj. kondom a spermicidní gel nebo diafragma a spermicidní gel po dobu alespoň 14 dnů) před zahájením studie a v průběhu studie a po dobu 30 dnů po dokončení studie, nebo
• Chirurgicky sterilizováno minimálně 6 měsíců popř
• Ženy v menopauze, minimálně 1 rok

Kritéria vyloučení:

• Pacientkou jsou těhotné nebo kojící (kojící) ženy, kde gravidita je definována jako stav ženy po početí a do ukončení gestace potvrzený pozitivním těhotenským testem v moči nebo séru.
• Pacient má jakoukoli významnou nebo orgánovou abnormalitu, jak bylo stanoveno hlavním zkoušejícím/dílčím zkoušejícím.
• Pacient má kožní abnormality/podráždění v potenciálním místě injekce (pravý nebo levý deltový sval), jak určil hlavní zkoušející/sub-investigator klinického hodnocení.
• Pacient má zdravotní nebo chirurgický stav, který může interferovat s vstřebáváním, metabolismem nebo vylučováním paliperidonu.
• Pacient má známou alergii na paliperidon palmitát nebo na kteroukoli složku přípravku.
• Pacient má v anamnéze přecitlivělost na heparin.
• Pacient měl v úmyslu významně změnit kuřácké návyky během studie (tj. plánované ukončení nebo zahájení kuřácké kariéry).
• Pacient bude konzumovat alkohol nebo kofein nebo příbuzné potraviny nebo nápoje obsahující xantin po dobu 48 hodin před každou dávkou.
• Pacient bude konzumovat grapefruity nebo nápoje a potraviny obsahující pomelo do 7 dnů před každou dávkou.
• Pacient má v anamnéze nebo v současné době nutkavé zneužívání alkoholu (více než 10 nápojů týdně) nebo pravidelné vystavení jiné návykové látce.
• Pacient drží během měsíce před studií speciální dietu (pacient je například vegetarián) nebo dietu (plán na snížení hmotnosti).
• Pacient se účastnil srovnávací studie biologické dostupnosti/bioekvivalence během posledních 90 dnů před první dávkou období I.
• Pacientka se účastnila klinické studie během posledních 90 dnů před první dávkou období I.
• Pacient daroval krev nebo kteroukoli z jejích složek (1 jednotku nebo 350 ml) během posledních 90 dnů před první dávkou v období I.
• Pacient má pozitivní testy na HIV I a II a/nebo hepatitidu B a/nebo hepatitidu C metodou ELISA.
• Pacient má před jakoukoli dávkou pozitivní test na nedovolené drogy nebo alkohol.
• Pacient trpí těžkou poruchou funkce jater.
• Pacient trpí poruchou funkce ledvin
• Přítomnost nebo anamnéza klinicky významného kardiovaskulárního onemocnění (zejména známá anamnéza prodloužení QT intervalu, vrozený syndrom dlouhého QT intervalu, nedávný akutní infarkt myokardu, srdeční arytmie nebo s nekompenzovaným srdečním selháním).
• Pacient dostává léčivé přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, např. Antiarytmika třídy 1 (např. chinidin, disopyramid, prokainamid) a antiarytmika třídy III (např. amiodaron, sotalol), antihistaminika, antipsychotika, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, a antimalarika (např. meflochin, chinin), tricyklická antidepresiva (např. amitriptylin), tetracyklická antidepresiva (např. maprotilin).
• Pacient dostává centrálně působící léčivé přípravky, např. anxiolytika, risperidon, opiáty aj. nebo alkohol
• Pacient dostává léky, které vyvolávají ortostatickou hypotenzi (např. jiná antipsychotika, tricyklická).
• Pacient dostává léčivé přípravky, o kterých je známo, že snižují práh záchvatů (např. fenothiaziny nebo butyrofenony, tricyklická nebo SSRI, tramadol, meflochin atd.)
• Pacientovi je podáván karbamazepin (způsobuje pokles středních Cmax v ustáleném stavu a AUC paliperidonu)
• Pacient má při screeningu aktuální myšlenky na sebevraždu nebo násilné sklony.