Um estudo clínico para avaliar a biodisponibilidade entre dois produtos contendo paliperidona 100 mg na forma de uma suspensão de liberação prolongada para injeção em pacientes com esquizofrenia que já estão estabilizados neste tratamento

Critério de inclusão:

• O paciente sofre de esquizofrenia.
• A idade do paciente é > 18 anos e < 65 anos (inclusive).
• O paciente tem um peso corporal não inferior a 50 Kg e de acordo com a faixa de IMC (18,5 - 35 Kg/m2), (inclusive)
• O paciente recebeu pelo menos 3 doses de Paliperidona 100 mg Suspensão Injetável de Liberação Prolongada nos últimos 3 meses.
• O paciente está em jejum (alimentos e bebidas) por pelo menos 8 horas no dia da triagem.
• O paciente está disponível para ser voluntário durante toda a duração do estudo e está disposto a aderir a todos os requisitos do protocolo.
• Os achados do paciente estão dentro da faixa de aceitabilidade clínica na história médica, exame físico, sinais vitais, ECG e resultados laboratoriais.
• O representante legalmente aceitável assinou o formulário de consentimento informado e o paciente pode se comunicar com o investigador e compreender os procedimentos relacionados ao estudo.
• O paciente concorda em usar preservativo se estiver envolvido em atividade sexual com uma mulher com potencial para engravidar.

Um preservativo é necessário juntamente com outro método contraceptivo medicamente aceitável. Métodos de contracepção clinicamente aceitáveis ​​incluem dispositivo intrauterino não hormonal ou método de barreira dupla (preservativo com espuma ou supositório espermicida vaginal, diafragma com espermicida).

• Pacientes do sexo feminino podem ser incluídas, mas devem cumprir o seguinte para serem incluídas:
• As mulheres com potencial para engravidar podem ser inscritas apenas se estiverem dispostas a usar um medicamento clinicamente aceitável (ou seja, dispositivo intrauterino ou contraceptivos hormonais por pelo menos três meses) ou um método contraceptivo de dupla barreira (i.e. preservativo e gel espermicida ou diafragma e gel espermicida por pelo menos 14 dias) antes do início do estudo e durante o estudo e por 30 dias após a conclusão do estudo, ou
• Esterilizado cirurgicamente por pelo menos 6 meses ou
• Mulheres na menopausa, por pelo menos 1 ano

Critério de exclusão:

• O paciente é uma mulher grávida ou amamentando (lactantes), onde a gravidez é definida como o estado da mulher após a concepção e até o término da gestação, confirmada por um teste de gravidez de urina ou soro positivo.
• O paciente tem qualquer anormalidade significativa ou orgânica, conforme determinado pelo investigador principal/subinvestigador.
• O paciente apresenta anormalidades/irritações cutâneas no possível local da injeção (deltoide direito ou esquerdo), conforme determinado pelo investigador principal/subinvestigador clínico.
• O paciente tem uma condição médica ou cirúrgica que pode interferir na absorção, metabolismo ou excreção da paliperidona.
• O paciente tem alergia conhecida ao palmitato de paliperidona ou a qualquer ingrediente da preparação.
• O paciente tem história de hipersensibilidade à heparina.
• O paciente pretendia mudar significativamente os hábitos tabágicos durante o ensaio (i.e. cessação planejada ou início da carreira de fumante).
• O paciente consumirá álcool ou cafeína ou alimentos ou bebidas contendo xantina relacionados por 48 horas antes de cada dosagem.
• O paciente consumirá bebidas e alimentos contendo toranja ou pomelo dentro de 7 dias antes de cada dosagem.
• O paciente tem histórico ou abuso atual compulsivo de álcool (mais de 10 drinques por semana) ou exposição regular a outra substância de abuso.
• O paciente está fazendo uma dieta especial (por exemplo, o paciente é vegetariano) ou fazendo dieta (em um plano de redução de peso) durante o mês anterior ao estudo.
• O paciente participou de um estudo comparativo de biodisponibilidade/bioequivalência nos últimos 90 dias antes da primeira dose do período I.
• O paciente participou de um estudo clínico nos últimos 90 dias antes da primeira dose do período I.
• O paciente doou sangue ou qualquer um de seus constituintes (1 unidade ou 350 ml) nos últimos 90 dias antes da primeira dose do período I.
• O paciente tem teste positivo para HIV I e II e/ou Hepatite B e/ou Hepatite C usando o método ELISA.
• O paciente tem teste positivo para drogas ilícitas ou álcool antes de qualquer dose.
• O paciente sofre de insuficiência hepática grave.
• O paciente sofre de insuficiência renal
• Presença ou história de doença cardiovascular clinicamente significativa (especialmente história conhecida de prolongamento do intervalo QT, síndrome do QT longo congênito, infarto agudo do miocárdio recente, arritmias cardíacas ou insuficiência cardíaca descompensada).
• O paciente está recebendo medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, por ex. Antiarrítmicos de classe 1 (por exemplo, quinidina, disopiramida, procainamida) e antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol), anti-histamínicos, antipsicóticos conhecidos por prolongar o intervalo QT e antimaláricos (p. mefloquina, quinina), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina), antidepressivos tetracíclicos (por exemplo, maprotilina).
• O paciente está recebendo medicamentos de ação central, por ex. ansiolíticos, risperidona, opiáceos, etc. ou álcool
• O paciente está recebendo medicamentos que induzem hipotensão ortostática (por exemplo, outros antipsicóticos, tricíclicos).
• O paciente está recebendo medicamentos conhecidos por diminuir o limiar convulsivo (p. fenotiazinas ou butirofenonas, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.)
• O paciente está recebendo carbamazepina (causa diminuição na média do estado estacionário Cmax e AUC da Paliperidona)
• O paciente tem pensamentos atuais de suicídio ou tendências violentas na triagem.