Pro porovnání a vyhodnocení ústní biologické dostupnosti tabletu filmu Edoxaban 60 mg s tabulkou Lixiana® 60 mg Filmtabletten (filmová potažená tableta) (Edoxaban) u zdravých, dospělých, lidských subjektů za podmínek nalačno nalačno za podmínek půstu

Kritéria pro zařazení:

• Věk: 18 až 55 let starý, oba inkluzivní.
• Pohlaví: Muž a/nebo netěsňující, ne-lacting žena.

A. Žena potenciálu nesoucího děti měla negativní sérový beta lidský chorionický gonadotropin (P HCG) těhotenský test proveden do 28 dnů před prvním dnem dávkování. Použili přijatelnou formu antikoncepce. U ženského potenciálu nesoucího dítěte zahrnovaly přijatelné formy antikoncepce následující:

i. Neormonální intrauterinní zařízení zavedené po dobu nejméně 3 měsíců před zahájením studie a zůstat na místě během studijního období nebo II. Bariérové ​​metody obsahující nebo použité ve spojení se spermicidním činidlem nebo III. Chirurgická sterilizace nebo IV. Praktikování sexuální abstinence v průběhu studie.

B. Žena se nepovažovala za potenciál nesoucí dítě, pokud byl nahlášen a zdokumentován v anamnéze jeden z následujících informací:

i. Postmenopauzální se spontánní amenoreou po dobu nejméně jednoho roku nebo II. Spontánní amenorea déle než 6 měsíců a méně než jeden rok s hladinou hormonu (FSH) sérového folikulárního> 40 miu/ml, nebo III. Bilaterální ooforektomie s hysterektomií nebo bez něj a nepřítomností krvácení po dobu nejméně 6 měsíců nebo IV. Celková hysterektomie a nepřítomnost krvácení po dobu nejméně 3 měsíců.

• BMI: 18,5 až 30,0 kg/m2, oba včetně; Hodnota BMI byla po desetinném bodě zaokrouhlena na jednu významnou číslici (např. 30.04 zaokrouhlí na 30,0, zatímco 18,45 kola do 18,5).
• Dobrovolníci měli tělesnou hmotnost více než 60 kg
• Nekuřáci a uživatelé non-tabáku (tj. Neměli žádnou minulou historii kouření a konzumace tabáku po dobu nejméně jednoho roku před studiem).
• Schopen efektivně komunikovat se studijním personálem.
• Ochotný poskytnout písemný informovaný souhlas s účastí na studii.

• Všichni dobrovolníci byli posuzováni hlavním nebo subvestigátorem nebo lékařem jako normální a zdravý během hodnocení bezpečnosti před studiem provedeným do 28 dnů od první dávky studijního léku, který bude zahrnovat:

  1. Fyzikální vyšetření (klinické vyšetření) bez klinicky významného nálezu.

Kritéria vyloučení

• Historie alergických reakcí na edoxaban nebo jiné související léky nebo na některou z jeho formulačních složek.
• Měl významná onemocnění nebo klinicky významná abnormální zjištění během screeningu [anamnéza, fyzikální vyšetření (klinické vyšetření), laboratorní hodnocení, zaznamenání EKG, gynekologické historie a vyšetření (včetně pánevního vyšetření a rutinního vyšetření prsu) (pro dobrovolníky)].
• Jakékoli onemocnění nebo stav, jako je diabetes, psychóza nebo jiní, což by mohlo ohrozit hemopoetický, gastrointestinální, ledvinový, jaterní, kardiovaskulární, respirační, centrální nervový systém nebo jakýkoli jiný tělesný systém.
• Historie nebo přítomnost bronchiálního astmatu.
• Použila jakoukoli hormonální substituční terapii do 3 měsíců před první dávkou studijního léku.
• Použil jakoukoli injekci depa nebo implantát jakéhokoli léčiva do 3 měsíců před první dávkou studijního léku.
• Používal inhibitory nebo induktory CYP enzymu do 30 dnů před první dávkou studijních léků (viz https://drug-interactions.Medicine.iu.edu/maintable.aspx).
• Historie nebo důkaz závislosti na drogách nebo alkoholismu nebo mírného užívání alkoholu.
• Historie obtížnosti s darováním krve nebo obtížnosti v dostupnosti žil.
• Pozitivní obrazovka hepatitidy (zahrnuje podtypy B&C).
• Pozitivní výsledek testu pro protilátku HIV.
• Dobrovolníci, kteří obdrželi známý vyšetřovací lék do sedmi eliminačních poločasů po podávané léčivo před první dávkou studijního léku.
• Dobrovolníci, kteří darovali krev nebo ztrátu krve 50 ml do 100 ml do 30 dnů nebo 101 ml až 200 ml do 60 dnů nebo> 200 ml během 90 dnů (s výjimkou objemu nakresleného při screeningu pro tuto studii) před první dávkou studijního léku, podle toho, co bylo větší.
• Historie obtížnosti při polykání nebo jakémkoli gastrointestinálním onemocněním, které by mohly ovlivnit absorpci léčiva.
• Intolerance na venepunkturu
• Jakákoli alergie na potraviny, nesnášenlivost, omezení nebo speciální strava, která by podle názoru hlavního vyšetřovatele nebo subvestigátora mohla v této studii kontraindikovat účast dobrovolníka.
• Institucionalizovaní dobrovolníci.
• Použili jakékoli předepsané léky [včetně aspirinu a dalších antiagregačních látek, antitrombotických látek, fibrinolytická terapie, nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), selektivní serotonin zpětné vychytávání a serotonin-norepinefrin opětovnou inhibice] před inhibicí do 14 dnů.
• Používal jakékoli produkty OTC, vitamín a bylinné produkty atd., Do 7 dnů před první dávkou studijního léku.
• Použité grapefruitové a grapefruitu obsahující produkty do 7 dnů před první dávkou studijního léku.
• Požití jakýchkoli kofeinu nebo xanthinových produktů (tj. Káva, čaj, čokoláda a kofein obsahující sodovky, koly atd.), Rekreační léky, alkohol nebo jiné produkty obsahující alkohol do 48 hodin před první dávkou studijního léku.
• Požití jakékoli neobvyklé stravy, z jakéhokoli důvodu (např.: Nízký sodík) po dobu tří týdnů před první dávkou studijního léku.
• Během screeningu měl dobrovolník počet destiček pod dolní hranici normálního rozmezí.
• Dobrovolník měl během screeningu čas INR a protrombinový čas a/nebo aktivovaný částečný tromboplastinový čas vyšší než 1,1krát horní hranice normálních rozsahů.
• Dobrovolníci měli hodnoty SGPT, Sgot a alkalické fosfatázy 1,1krát vyšší než horní hranice normálního rozmezí během screeningu.
• Dobrovolníci měli během screeningu vyšší hodnotu bilirubinu v séru vyšší než horní hranice normálního rozmezí.
• Historie poruch krvácení nebo jakékoli významné rodinné anamnézy poruch krvácení.
• Historie protetické srdeční chlopně nebo historie plicní embolie.
• Historie traumatického nebo opakovaného epidurálního nebo páteřního vpichu nebo plánu pro chirurgii páteře/páteře nebo dobrovolníka, který má jakoukoli deformitu nebo neurologické poškození páteře.
• Během screeningu clearance kreatininu pod 60 ml/min.
• Historie nebo přítomnost aktivního patologického krvácení.