Vergleichen und bewerten Sie die orale Bioverfügbarkeit von Edoxaban 60 mg Filmbeschichteter Tablette mit der von Lixiana® 60 mg FilmTabletten (Film Coated Tablet) (Edoxaban) bei gesunden, erwachsenen, menschlichen Probanden unter Fastenbedingungen

Einschlusskriterien:

• Alter: 18 bis 55 Jahre alt, beide inklusive.
• Geschlecht: männliche und/oder nicht schwangere, nicht laktierende Frau.

A. Frauen des kindhaltigen Potentials hatten ein negatives Serum-Beta-Beta-Chorion-Gonadotropin (β-HCG) -Prangenträger, der innerhalb von 28 Tagen vor dem ersten Dosiertag durchgeführt wurde. Sie verwendeten eine akzeptable Form der Empfängnisverhütung. Für weibliche Kinderpotential beinhalteten akzeptable Formen der Empfängnisverhütung Folgendes:

ich. Nicht hormonelles intrauterines Gerät für mindestens 3 Monate vor Beginn der Studie und während des Untersuchungszeitraums oder II. Barrieremethoden, die in Verbindung mit einem spermiziden Mittel oder III enthalten oder verwendet werden. Chirurgische Sterilisation oder iv. Praktizieren sexuelle Abstinenz im Laufe des Studiums.

B. weiblich wurde nicht als Kinderpotential berücksichtigt, wenn einer der folgenden Aussagen gemeldet und über die Krankengeschichte dokumentiert wurde:

ich. Postmenopausale mit spontaner Amenorrhoe für mindestens ein Jahr oder ii. Spontane Amenorrhoe für mehr als 6 Monate und weniger als ein Jahr mit follikulärem stimulierendem Hormon (FSH) -Spegel von Serum> 40 miu/ml oder III. Bilaterale Oophorektomie mit oder ohne Hysterektomie und mindestens 6 Monate ohne Blutung oder IV. Gesamthysterektomie und mindestens 3 Monate keine Blutungen.

• BMI: 18,5 bis 30,0 kg/m2, beide inklusive; Der BMI -Wert wurde nach Dezimalpunkt auf eine signifikante Ziffer abgerundet (z. 30.04 rund auf 30,0, während 18,45 Runden bis zu 18,5).
• Freiwillige hatten ein Körpergewicht von mehr als 60 kg
• Nichtraucher und Nicht-Tobaker-Nutzer (d. H. Sie hatten keine frühere Geschichte des Rauchens und Tabak, die mindestens ein Jahr vor der Studie konsumierten).
• In der Lage, effektiv mit dem Studienpersonal zu kommunizieren.
• Bereit, eine schriftliche Einverständniserklärung zur Teilnahme an der Studie zu erteilen.

• Alle Freiwilligen wurden vom Direktor oder Subinvestigator oder Arzt als normal und gesund beurteilt, während eine Sicherheitsbewertung vor dem Studium innerhalb von 28 Tagen nach der ersten Dosis Studienmedikamente umfasst, darunter:

  1. Eine körperliche Untersuchung (klinische Untersuchung) ohne klinisch signifikanten Befund.

Ausschlusskriterien

• Vorgeschichte allergischer Reaktionen auf Edoxaban oder andere verwandte Arzneimittel oder eine seiner Formulierungszutaten.
• Hatten signifikante Krankheiten oder klinisch signifikante abnormale Befunde während des Screenings [Anamnese, körperliche Untersuchung (klinische Untersuchung), Laborbewertungen, EKG -Aufzeichnung, gynäkologische Anamnese und Untersuchung (einschließlich Beckenuntersuchung und routinemäßige Brustuntersuchung) (für weibliche Freiwillige)).
• Jede Krankheit oder Erkrankung wie Diabetes, Psychose oder andere, die die hämopoetische, gastrointestinale, renale, hepatische, kardiovaskuläre, respiratorische, zentral -nervöse Systeme oder ein anderes Körpersystem beeinträchtigen können.
• Geschichte oder Präsenz von Bronchial -Asthma.
• Verwendete innerhalb von 3 Monaten vor der ersten Dosis von Studienmedikamenten eine Hormonersatztherapie.
• Verwendete innerhalb von 3 Monaten vor der ersten Dosis von Studienmedikamenten eine Depotinjektion oder ein Implantat eines Arzneimittels.
• Verwendeten CYP-Enzym-Inhibitoren oder Induktoren innerhalb von 30 Tagen vor der ersten Dosis von Studienmedikamenten (siehe https://drug-interactions.medicine.iu.edu/mainable.aspx).
• Anamnese oder Nachweis der Drogenabhängigkeit oder des Alkoholismus oder des mäßigen Alkoholkonsums.
• Schwierigkeiten der Schwierigkeit, Blut zu spenden oder Schwierigkeiten bei der Zugänglichkeit von Venen.
• Ein positiver Hepatitis -Bildschirm (beinhaltet Subtypen B & C).
• Ein positives Testergebnis für HIV -Antikörper.
• Freiwillige, die vor der ersten Dosis Studienmedikamente ein bekanntes Untersuchungsmedikament innerhalb von sieben Eliminierungshälften des verabreichten Arzneimittels erhalten hatten.
• Freiwillige, die innerhalb von 30 Tagen oder 101 ml bis 200 ml innerhalb von 60 Tagen oder> 200 ml innerhalb von 90 Tagen (mit Ausnahme von Volumen, das beim Screening für diese Studie gezogen wurde) vor der ersten Dosis von Studienmedikamenten, je nachdem, was immer größer war, innerhalb von 30 ml Blut oder Verlust von Blut von 50 ml bis 100 ml gespendet hatten.
• Schwierigkeiten beim Schlucken oder bei gastrointestinalen Erkrankungen, die die Arzneimittelabsorption beeinflussen könnten.
• Intoleranz gegenüber Venenpunktion
• Jede Nahrungsmittelallergie, Intoleranz, Einschränkung oder besondere Ernährung, die nach Ansicht des Hauptforschers oder Subinvestigators die Teilnahme des Freiwilligen an dieser Studie kontraindizieren könnte.
• Institutionalisierte Freiwillige.
• Verwendeten verschriebene Medikamente [einschließlich Aspirin und anderer Thrombozytenaggregationshemmer, antithrombotische Wirkstoffe, fibrinolytische Therapie, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren und Serotonin-Norpine-Phrin-Wiederaufnahmeinhibitoren] und das erste Dosis-Norpine-Phrin-Inhibitern].
• Ich habe innerhalb von 7 Tagen vor der ersten Dosis Studienmedikamente alle OTC -Produkte, Vitamin- und Kräuterprodukte usw. verwendet.
• Gebrauchte Grapefruit und Grapefruit, die Produkte innerhalb von 7 Tagen vor der ersten Dosis Studienmedikamente enthalten.
• Einnahme von Koffein- oder Xanthinprodukten (d. H. Kaffee, Tee, Schokolade und Koffein enthaltende Limonaden, Colas usw.), Freizeitdrogen, Alkohol oder andere Alkohol mit Produkten innerhalb von 48 Stunden vor der ersten Dosis Studienmedikamente.
• Die Aufnahme einer ungewöhnlichen Ernährung, aus irgendeinem Grund (z. B. niedrigem Natrium) für drei Wochen vor der ersten Dosis Studienmedikamente.
• Der Freiwillige hatte während des Screenings eine Thrombozytenzahl unter der unteren Grenze des Normalbereichs.
• Der Freiwillige hatte eine INR- und Prothrombinzeit und/oder eine aktivierte partielle Thromboplastin -Zeitwert höher als die 1,1 -fache der Obergrenze der normalen Bereiche während des Screenings.
• Freiwillige hatten SGPT-, SGOT- und alkalische Phosphatasewerte 1,1 -mal höher als die Obergrenze des normalen Bereichs während des Screenings.
• Freiwillige hatten einen Serum -Bilirubin -Wert höher als die Obergrenze des normalen Bereichs während des Screenings.
• Vorgeschichte von Blutungsstörungen oder eine bedeutende Familiengeschichte von Blutungsstörungen.
• Geschichte der prothetischen Herzklappe oder der Geschichte der Lungenembolie.
• Vorgeschichte von traumatischen oder wiederholten epiduralen oder spinalen Punktionen oder Planen für die Wirbelsäulenchirurgie/der Wirbelsäulenverfahren oder eine Freiwillige mit einer Wirbelsäulendeformität oder einer neurologischen Beeinträchtigung.
• Kreatinin -Clearance unter 60 ml/min während des Screenings.
• Geschichte oder Vorhandensein aktiver pathologischer Blutungen.