Et fase I, tofaset, crossover-studie til evaluering af sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​APL-1501 ER-tabletter

Inklusionskriterier:

1. Forsøgspersonen skal have informeret samtykke før forsøget og have fuld forståelse for indholdet, processen og mulige bivirkninger af forsøget og frivilligt underskrevet en skriftlig informeret samtykkeerklæring
2. Forsøgspersonen er i stand til at kommunikere godt med forskerne og er i stand til at gennemføre forsøget i overensstemmelse med protokollen
3. 18 til 45 år (inklusive 18 og 45 år)
4. Postmenopausale kvinder eller steriliserede deltagere skal være mindst 6 måneder postmenopausale, kirurgisk sterile; den postmenopausale/sterilisering skal bekræftes ved FSH-test
5. Kropsvægten for mandlige forsøgspersoner er ≥ 50 kg, og den for kvindelige forsøgspersoner er ≥ 45 kg, og kropsmasseindekset (BMI) er mellem 18,0 og 30,0 kg/m2, inklusive grænseværdien. BMI= vægt (kg) / højde2 (m2)

6. Skal have normale organfunktioner, herunder følgende:

   1. Knoglemarvsreserve: inden for normalområdet eller vurderet til NCS af den behandlende investigator
   2. Hepatisk: total bilirubin inden for normalområdet eller vurderet til NCS af den behandlende investigator; aspartattransaminase (AST) og/eller alaninaminotransferase (ALT) ≤ 1,5x ULN
   3. Nyre: serumkreatinin ≤ ULN Fortroligt Side 7 af 61
   4. Protrombintid (PT) og partiel tromboplastintid (PTT) ≤ ULN eller vurderet til NCS af den behandlende investigator
   5. QTCF≤450 msek for mænd og 470 msek for kvinder
7. Sund som bestemt af lægen, baseret på en medicinsk evaluering, herunder fysisk undersøgelse og vitale tegn, hæmatologi, biokemi, koagulation, urinanalyse og 12-aflednings elektrokardiogrammer (EKG'er)
8. Viljen hos forsøgspersoner med reproduktionspotentiale til at bruge højeffektive præventionsmetoder fra begyndelsen af ​​undersøgelsens screening til slutningen af ​​undersøgelsens opfølgningsperiode a. En yderst effektiv præventionsmetode er defineret som en, der resulterer i en lav fejlrate (dvs. mindre end 1 % om året, når den bruges konsekvent og korrekt)

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med allergi over for forskningslægemiddelkomponenter, lignende lægemidler eller deres hjælpestoffer
2. Anamnese med optisk nervelidelse, malignitet, anæmi eller gastrointestinale, lever- og nyresygdomme, der kan påvirke farmakokinetikken af ​​de forsøgsmedicinske lægemidler
3. Forsøgsperson, der er positiv i en eller flere af testene af hepatitis B overfladeantigen (HBsAg), hepatitis C-antistof (HCV) og AIDS-antistof (HIV)
4. Forsøgsperson, der er positiv til urinstofscreening eller som har et stofmisbrug i anamnesen
5. Forsøgsperson, der røg mere end 5 cigaretter om dagen i de 3 måneder før forsøget og/eller var uenige i at undgå at bruge tobaksprodukter 24 timer før administration og under hospitalsindlæggelse
6. Regelmæssigt drikkende inden for 6 måneder før forsøget, det vil sige dem, der drak mere end 14 enheder alkohol om ugen (1 enhed = 10 g ren alkohol), og/eller dem, der ikke accepterer at stoppe alkoholindtagelsen 24 timer før administration og under indlæggelse, og/eller positiv i udåndingsalkoholtest. STANDARDDRIKKE= Volumen af ​​alkoholiske drikke x koncentration af alkoholiske drikke x 0,789/ren alkohol
7. Systemisk behandling på ethvert klinisk forsøg inden for 28 dage (eller 5 halveringstider af det pågældende middel, alt efter hvad der er størst) før indskrivning
8. Forsøgsperson, der tager stærke inducere eller hæmmere af metabolismeenzymer eller transporter inden for 48 timer før undersøgelsen, inklusive men ikke begrænset til koffein, xanthin, grapefrugt, grapefrugtjuice eller grapefrugt-relaterede citrusfrugter (f.eks. Sevilla appelsiner, pomeloer) osv.
9. Graviditet eller amning
10. Enhver anden grund, som efter investigatorens eller sponsorens mening ville forhindre patienten i at fuldføre deltagelse eller følge undersøgelsesplanen