Uno studio crossover di fase I, bifase, per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica delle compresse APL-1501 ER

Criterio di inclusione:

1. Il soggetto deve avere il consenso informato prima del processo e avere una piena comprensione del contenuto, del processo e delle possibili reazioni avverse del processo e ha firmato volontariamente un modulo di consenso informato scritto
2. Il soggetto è in grado di comunicare bene con i ricercatori ed è in grado di completare la sperimentazione in conformità con il protocollo
3. dai 18 ai 45 anni (inclusi 18 e 45 anni)
4. Le donne in postmenopausa o le partecipanti sterilizzate devono essere in postmenopausa da almeno 6 mesi, chirurgicamente sterili; la postmenopausa/sterilizzazione deve essere confermata dal test dell'FSH
5. Il peso corporeo dei soggetti di sesso maschile è ≥ 50 kg, quello delle soggetti di sesso femminile è ≥ 45 kg e l'indice di massa corporea (BMI) è compreso tra 18,0 e 30,0 kg/m2, compreso il valore limite. BMI= peso (kg) / altezza2 (m2)

6. Deve avere funzioni organiche normali, incluse le seguenti:

   1. Riserva di midollo osseo: entro il range normale o considerata NCS dallo sperimentatore curante
   2. Epatico: bilirubina totale entro il range normale o ritenuta NCS dallo sperimentatore curante; aspartato transaminasi (AST) e/o alanina aminotransferasi (ALT) ≤ 1,5x ULN
   3. Renale: creatinina sierica ≤ ULN Riservato Pagina 7 di 61
   4. Tempo di protrombina (PT) e tempo di tromboplastina parziale (PTT) ≤ ULN o presunta NCS dallo sperimentatore curante
   5. QTCF≤450 msec per i maschi e 470 msec per le femmine
7. Sano come stabilito dal medico, sulla base di una valutazione medica che include esame fisico e segni vitali, ematologia, biochimica, coagulazione, analisi delle urine ed elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG)
8. Disponibilità per i soggetti con potenziale riproduttivo a utilizzare metodi di contraccezione altamente efficaci dall'inizio dello screening dello studio alla fine del periodo di follow-up dello studio a. Un metodo contraccettivo altamente efficace è definito come quello che si traduce in un basso tasso di fallimento (cioè meno dell'1% all'anno, se usato in modo coerente e corretto)

Criteri di esclusione:

1. Storia di allergia a componenti di farmaci di ricerca, farmaci simili o loro eccipienti
2. Storia di disturbo del nervo ottico, tumore maligno, anemia o malattie gastrointestinali, epatiche e renali che possono influenzare la farmacocinetica dei farmaci sperimentali
3. Soggetto che è positivo in uno o più test dell'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), dell'anticorpo dell'epatite C (HCV) e dell'anticorpo dell'AIDS (HIV)
4. Soggetto che è positivo allo screening antidroga nelle urine o che ha una storia di abuso di droghe
5. Soggetto che ha fumato più di 5 sigarette al giorno nei 3 mesi precedenti lo studio e/o non era d'accordo nell'evitare l'uso di prodotti del tabacco 24 ore prima della somministrazione e durante il ricovero
6. Bevitori abituali nei 6 mesi precedenti lo studio, ovvero coloro che hanno bevuto più di 14 unità di alcol a settimana (1 unità = 10 g di alcol puro) e/o coloro che non accettano di interrompere l'assunzione di alcol 24 ore prima della somministrazione e durante il ricovero, e/o alcol test etilico positivo. BEVANDA STANDARD= Volume di bevande alcoliche x Concentrazione di bevande alcoliche x 0,789/alcool puro
7. Trattamento sistemico in qualsiasi sperimentazione clinica sperimentale entro 28 giorni (o 5 emivite di quell'agente, a seconda di quale sia maggiore) prima dell'arruolamento
8. Soggetti che assumono forti induttori o inibitori degli enzimi del metabolismo o del trasportatore entro 48 ore prima dello studio, inclusi ma non limitati a caffeina, xantina, pompelmo, succo di pompelmo o agrumi correlati al pompelmo (ad es. arance di Siviglia, pomeli) ecc.
9. Gravidanza o allattamento
10. Qualsiasi altro motivo che, a parere dello Sperimentatore o dello Sponsor, impedirebbe al paziente di completare la partecipazione o di seguire il programma dello studio