Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Fase 1 farmakokinetisk undersøgelse af Tapentadol Depot 250 milligram (mg) formulering hos raske deltagere

11. juni 2013 opdateret af: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

En åben-label, sekventiel behandlingsundersøgelse for at vurdere enkelt- og multiple-dosis-farmakokinetikken af ​​en ny Tapentadol-depotformulering på 250 mg hos raske forsøgspersoner

Formålet med denne undersøgelse er at evaluere farmakokinetik (udforsker, hvad kroppen gør ved lægemidlet), sikkerhed og tolerabilitet af enkelt- og multiple-dosis tapentadol hos raske deltagere.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Dette er en åben-label (alle mennesker kender identiteten af ​​interventionen), enkeltcenter, fase 1 og enkelt- og flerdosisundersøgelse af tapentadol manipulationsresistent depotformulering (TRF) 250 milligram (mg) tablet i raske deltagere. Den samlede undersøgelsesvarighed vil være cirka 29 dage pr. deltager. Undersøgelsen består af 3 dele: Screening (det vil sige 21 dage før undersøgelsen begynder på dag 1); Behandling (enkeltdosis tapentadol på dag 1 og gentagen dosis fra dag 4-6 [efterfulgt af udvaskningsperiode på 24 timer]); og Afslutning af studiet (dag 8). Alle de kvalificerede deltagere vil modtage en enkelt oral dosis tapentadol TRF 250 mg på dag 1 og to gange dagligt fra dag 4-6 (i alt 5 doser). Deltagerne vil holde sig oprejst indtil 4 timer efter administration af undersøgelseslægemidlet. Studielægemidlet vil blive administreret 30 minutter efter morgenmaden om morgenen. Blodprøver vil blive indsamlet til evaluering af farmakokinetik ved præ-dosis og post-dosis af undersøgelsesbehandling. Deltagernes sikkerhed vil blive overvåget under hele undersøgelsen.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

18

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

18 år til 55 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ingen

Køn, der er berettiget til at studere

Alle

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Anses for sund på basis af fysisk undersøgelse forud for undersøgelsen, sygehistorie, 12-aflednings elektrokardiogram (EKG), vitale tegn og kliniske laboratorieparametre udført inden for 2 og 21 dage før første administration af undersøgelseslægemidlet
  • Modtog en grundig forklaring af den valgfrie farmakogenomiske forskningskomponent i undersøgelsen og blev tilbudt en mulighed for at deltage ved at underskrive det separate farmakogenomiske informerede samtykkedokument
  • Kvindelige deltagere skal være postmenopausale (mindst 12 måneder siden sidste menstruation), kirurgisk sterile eller, hvis de er fødedygtige eller seksuelt aktive, praktisere en effektiv præventionsmetode før påbegyndelse og under hele undersøgelsen
  • Kvindelige deltagere skal have en negativ serum beta-human choriongonadotropin (b-hCG) graviditetstest ved screening
  • Kropsmasseindeks mellem 20 og 28 kilogram pr. kvadratmeter (kg/m^2), inklusive, og kropsvægt ikke mindre end 50 kilogram

Ekskluderingskriterier:

  • Deltagere med anamnese med anfaldsforstyrrelser eller epilepsi mild eller moderat traumatisk hjerneskade, slagtilfælde, forbigående iskæmisk anfald eller hjerneneoplasma inden for 1 år efter screening, eller alvorlig traumatisk hjerneskade
  • Anamnese med gastrointestinal sygdom, der påvirker absorption, mavekirurgi eller anamnese med eller aktuel betydelig medicinsk sygdom, herunder hjertearytmier (ujævn hjerterytme) eller anden hjertesygdom, hæmatologisk sygdom, koagulationsforstyrrelser lipid abnormiteter, betydelig lungesygdom, diabetes mellitus, nyre- eller leverinsufficiens, skjoldbruskkirtelsygdom, neurologisk eller psykiatrisk (psykiatrisk) sygdom, infektion eller enhver anden sygdom, som efterforskeren mener bør udelukke deltageren - Anamnese med klinisk signifikante allergier, især kendt overfølsomhed eller intolerance eller kontraindikationer over for opioider, opioidantagonister, benzodiazepiner, enhver undersøgelse lægemiddelformuleringskomponent, et hvilket som helst af hjælpestofferne i formuleringen eller heparin
  • Historien om, eller en grund til at tro, at en deltager har haft et livslangt opioidmisbrug eller stof- eller alkoholmisbrug inden for de seneste 5 år
  • Positiv test for misbrugsstoffer, såsom cannabinoider, alkohol, opiater, kokain, amfetamin, benzodiazepiner eller barbiturater ved screening eller på dag -1 i den første behandlingsperiode

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: N/A
  • Interventionel model: Enkelt gruppeopgave
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Tapentadol
Tapentadol manipulationsresistent depotformulering (TRF) vil blive administreret som 250 mg oral tablet én gang (om morgenen, 30 minutter efter morgenmaden) på dag 1 og 6 og to gange dagligt (om morgenen, 30 minutter efter morgenmaden og aften) på dag 4 og 5.
Medicin: Tapentadol
Tapentadol manipulationsresistent depotformulering (TRF) vil blive administreret som 250 mg oral tablet én gang (om morgenen, 30 minutter efter morgenmaden) på dag 1 og 6 og to gange dagligt (om morgenen, 30 minutter efter morgenmaden og aften) på dag 4 og 5.

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Maksimal serumkoncentration (Cmax) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Cmax er den maksimale plasmakoncentration.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Tid til at nå maksimal koncentration (tmax) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Tmax er tid til at nå den maksimale observerede serumkoncentration.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Areal under serumkoncentration-tidskurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid (AUC [0-sidste]) for Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
AUC (0-sidste) er arealet under serumkoncentration-tid-kurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Areal under serumkoncentration-tidskurven fra tid nul til uendelig tid (AUC [0-uendeligt]) for Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
AUC (0-uendelighed) er arealet under serumkoncentration-tid-kurven fra tid nul til uendelig tid, beregnet som summen af ​​AUC(sidste) og C(sidste)/lambda(z), hvori AUC(sidst) er areal under serumkoncentration-tid-kurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid; C(sidste) er den sidst observerede kvantificerbare koncentration; og lambda(z) er eliminationshastighedskonstant.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Procentdel af AUC (0-uendeligt) opnået ved ekstrapolering
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Procentdelen af ​​AUC (0-uendeligt) vil blive opnået ved ekstrapolering og beregnet som: forskel mellem AUC (0-uendeligt) og AUC (0-sidst)/AUC (0-uendeligt) ganget med 100.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Elimination Halveringstid (t [1/2] Lambda) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Eliminationshalveringstid (t [1/2] Lambda) er forbundet med den terminale hældning (lambda [z]) af den semilogaritmiske lægemiddelkoncentration-tid-kurve, beregnet som 0,693/lambda(z).
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Rate konstant (Lambda[z])
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Lambda(z) er førsteordens hastighedskonstant forbundet med den terminale del af kurven, bestemt som den negative hældning af den terminale log-lineære fase af lægemiddelkoncentration-tid-kurven.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Tid (t [sidste]) til at nå sidste kvantificerbare serumkoncentration
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
T (sidste) er tiden til sidste kvantificerbare serumkoncentration.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Maksimal steady-state serumkoncentration (Cmax,ss) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Cmax,ss er den observerede maksimale serumkoncentration under et doseringsinterval ved steady-state (tidspunkt, hvor serumkoncentrationen ikke ændres med tiden).
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Trog serumkoncentration (C trug)
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
C-truget er bundkoncentrationen i serum før hver dosis af flerdosisbehandlingen.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Tid til at nå maksimal steady-state serumkoncentration (Tmax,ss) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Tmax,ss er tiden til at nå den maksimale serumkoncentration efter den femte dosis af flerdosisbehandlingen.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Areal under serumkoncentration-tidskurven fra tid nul til tau (AUC [0-tau]) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
AUC (0-tau) er arealet under serumkoncentration-tidskurven under et doseringsinterval (tau).
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Steady-State gennemsnitlig serumkoncentration (Cavg,ss) af Tapentadol
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Cavg,ss er den gennemsnitlige serumkoncentration ved steady-state, beregnet som AUC (tau) divideret med tau.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Udsvingsindeks (FI)
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
FI er procentvis udsving, dvs. variation mellem top og bund ved steady-state, beregnet som forskel mellem Cmax og Ctrough divideret med Cavg,ss og ganget med 100.
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Akkumuleringsforhold
Tidsramme: Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4
Akkumuleringsforhold beregnet for AUC som AUC (x, ss) divideret med AUC (x, sd) og for Cmax som C(max,ss) divideret med C(max,sd).
Før dosis, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 timer efter dosis tapentadol på dag 1 og 6, og før dosis, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 timer efter administration af tapentadol med flere doser på dag 4

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Efterforskere

  • Studieleder: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C Clinical Trial, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Hjælpsomme links

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart

1. september 2008

Primær færdiggørelse (Faktiske)

1. oktober 2008

Studieafslutning (Faktiske)

1. oktober 2008

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

11. juni 2013

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

11. juni 2013

Først opslået (Skøn)

13. juni 2013

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Skøn)

13. juni 2013

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

11. juni 2013

Sidst verificeret

1. juni 2013

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • CR015466
  • R331333PAI1036

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med Tapentadol

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Uzbekistan

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner