Estudo farmacocinético de fase 1 da formulação de 250 miligramas (mg) de liberação prolongada de tapentadol em participantes saudáveis
11 de junho de 2013 atualizado por: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Um estudo de tratamento sequencial aberto para avaliar a farmacocinética de dose única e múltipla de uma nova formulação de 250 mg de liberação prolongada de tapentadol em indivíduos saudáveis
O objetivo deste estudo é avaliar a farmacocinética (explora o que o corpo faz com a droga), a segurança e a tolerabilidade de doses únicas e múltiplas de tapentadol em participantes saudáveis.
Visão geral do estudo
Descrição detalhada
Este é um estudo aberto (todas as pessoas conhecem a identidade da intervenção), centro único, Fase 1 e, estudo de dose única e múltipla de comprimido de formulação de liberação prolongada (TRF) resistente à adulteração de tapentadol 250 miligramas (mg) em pacientes saudáveis participantes.
A duração total do estudo será de aproximadamente 29 dias por participante.
O estudo consiste em 3 partes: Triagem (ou seja, 21 dias antes do início do estudo no Dia 1); Tratamento (dose única de tapentadol no Dia 1 e dose múltipla do Dia 4-6 [seguido por um período de washout de 24 horas]); e Fim do estudo (8º dia).
Todos os participantes elegíveis receberão uma dose oral única de tapentadol TRF 250 mg no Dia 1 e duas vezes ao dia do Dia 4-6 (total de 5 doses).
Os participantes manterão a posição vertical até 4 horas após a administração do medicamento do estudo.
O medicamento do estudo será administrado 30 minutos após o café da manhã.
Amostras de sangue serão coletadas para avaliação da farmacocinética na pré-dose e pós-dose do tratamento do estudo.
A segurança dos participantes será monitorada durante todo o estudo.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
18
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Utrecht, Holanda
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-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Não
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- Considerado saudável com base no exame físico pré-estudo, histórico médico, eletrocardiograma de 12 derivações (ECG), sinais vitais e parâmetros laboratoriais clínicos realizados dentro de 2 e 21 dias antes da primeira administração do medicamento do estudo
- Recebeu uma explicação completa sobre o componente opcional de pesquisa farmacogenômica do estudo e teve a oportunidade de participar assinando o documento de consentimento livre e esclarecido farmacogenômico separado
- As participantes do sexo feminino devem estar na pós-menopausa (pelo menos 12 meses desde a última menstruação), cirurgicamente estéreis ou, se em idade fértil ou sexualmente ativas, praticar um método eficaz de controle de natalidade antes da entrada e durante o estudo
- As participantes do sexo feminino devem ter um teste de gravidez negativo para beta-gonadotrofina coriônica humana (b-hCG) na triagem
- Índice de massa corporal entre 20 e 28 quilos por metro quadrado (kg/m^2), inclusive, e peso corporal não inferior a 50 quilos
Critério de exclusão:
- Participantes com histórico de transtorno convulsivo ou epilepsia traumatismo cranioencefálico leve ou moderado, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório ou neoplasia cerebral dentro de 1 ano da triagem ou traumatismo cranioencefálico grave
- História de doença gastrointestinal afetando a absorção, cirurgia gástrica ou história ou doença médica atual significativa, incluindo arritmias cardíacas (batimento cardíaco irregular) ou outra doença cardíaca, doença hematológica, distúrbios de coagulação, anormalidades lipídicas, doença pulmonar significativa, diabetes mellitus, insuficiência renal ou hepática, doença da tireoide, doença neurológica ou psiquiátrica (distúrbios mentais), infecção ou qualquer outra doença que o investigador considere que deva excluir o participante - História de alergias clinicamente significativas, especialmente hipersensibilidade conhecida ou intolerância ou contraindicações a opioides, antagonistas de opioides, benzodiazepínicos, qualquer estudo componente da formulação do medicamento, qualquer um dos excipientes da formulação ou heparina
- Histórico ou motivo para acreditar que um participante tenha histórico de abuso de opioides ou abuso de drogas ou álcool nos últimos 5 anos
- Teste positivo para drogas de abuso, como canabinóides, álcool, opiáceos, cocaína, anfetaminas, benzodiazepínicos ou barbitúricos na triagem ou no dia -1 do primeiro período de tratamento
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Tapentadol
A formulação de liberação prolongada (TRF) inviolável de tapentadol será administrada como comprimido oral de 250 miligramas uma vez (pela manhã, 30 minutos após o café da manhã) no Dia 1 e 6, e duas vezes ao dia (pela manhã, 30 minutos após o café da manhã e no noite) nos dias 4 e 5.
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A formulação de liberação prolongada (TRF) inviolável de tapentadol será administrada como comprimido oral de 250 miligramas uma vez (pela manhã, 30 minutos após o café da manhã) no Dia 1 e 6, e duas vezes ao dia (pela manhã, 30 minutos após o café da manhã e no noite) nos dias 4 e 5.
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Concentração Sérica Máxima (Cmax) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A Cmax é a concentração plasmática máxima.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Tempo para atingir a concentração máxima (tmax) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O tmax é o tempo para atingir a concentração sérica máxima observada.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Área sob a curva de concentração sérica-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável (AUC [0-último]) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A AUC (0-último) é a área sob a curva de concentração sérica-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Área sob a curva de concentração sérica-tempo do tempo zero ao tempo infinito (AUC [0-infinito]) do Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A AUC (0-infinito) é a área sob a curva de concentração sérica-tempo desde o tempo zero até o tempo infinito, calculada como a soma de AUC(último) e C(último)/lambda(z), em que AUC(último) é área sob a curva concentração sérica-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável; C(last) é a última concentração quantificável observada; e lambda(z) é a constante de taxa de eliminação.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Porcentagem de AUC (0-infinito) obtida por extrapolação
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A porcentagem de AUC (0-infinito) será obtida por extrapolação e calculada como: diferença entre AUC (0-infinito) e AUC (0-último)/AUC (0-infinito) multiplicada por 100.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Meia-vida de eliminação (t [1/2] Lambda) do Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A meia-vida de eliminação (t [1/2] Lambda) está associada ao declive terminal (lambda [z]) da curva semilogarítmica de concentração de fármaco-tempo, calculada como 0,693/lambda(z).
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Constante de Taxa (Lambda[z])
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Lambda(z) é a constante de velocidade de primeira ordem associada à porção terminal da curva, determinada como a inclinação negativa da fase logarítmica terminal da curva concentração-tempo da droga.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Tempo (t [último]) para atingir a última concentração de soro quantificável
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O t (último) é o tempo até a última concentração sérica quantificável.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Concentração sérica máxima em estado estacionário (Cmax,ss) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A Cmax,ss é a concentração sérica máxima observada durante um intervalo de dosagem no estado estacionário (momento no qual a concentração sérica não muda com o tempo).
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Concentração sérica de vale (C vale)
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O vale C é a concentração sérica mínima antes de cada dose do tratamento de dose múltipla.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Tempo para atingir a concentração sérica máxima em estado estacionário (Tmax,ss) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O Tmax,ss é o tempo para atingir a concentração sérica máxima após a quinta dose do tratamento de dose múltipla.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Área sob a curva de concentração sérica-tempo do tempo zero à tau (AUC [0-tau]) do Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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A AUC (0-tau) é a área sob a curva de concentração sérica-tempo durante um intervalo de dosagem (tau).
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Concentração sérica média em estado estacionário (Cavg,ss) de Tapentadol
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O Cavg,ss é a concentração sérica média no estado estacionário, calculada como AUC (tau) dividida pela tau.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Índice de Flutuação (FI)
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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O FI é a flutuação percentual, ou seja, a variação entre o pico e o vale no estado estacionário, calculada como a diferença entre Cmax e Cvale dividida por Cavg,ss e multiplicada por 100.
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Taxa de Acumulação
Prazo: Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Taxa de acumulação calculada para AUC como AUC (x, ss) dividida por AUC (x, sd) e para Cmax como C(max,ss) dividida por C(max,sd).
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Pré-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 horas após a dose de tapentadol no Dia 1 e 6, e pré-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 horas após a administração de doses múltiplas de tapentadol no Dia 4
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Investigadores
- Diretor de estudo: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C Clinical Trial, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de setembro de 2008
Conclusão Primária (Real)
1 de outubro de 2008
Conclusão do estudo (Real)
1 de outubro de 2008
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
11 de junho de 2013
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
11 de junho de 2013
Primeira postagem (Estimativa)
13 de junho de 2013
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
13 de junho de 2013
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
11 de junho de 2013
Última verificação
1 de junho de 2013
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
- Efeitos Fisiológicos das Drogas
- Agentes Adrenérgicos
- Agentes Neurotransmissores
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Depressores do Sistema Nervoso Central
- Agentes do Sistema Nervoso Periférico
- Analgésicos
- Agentes do Sistema Sensorial
- Analgésicos, Opioides
- Narcóticos
- Inibidores de Captação de Neurotransmissores
- Moduladores de transporte de membrana
- Inibidores da Captação Adrenérgica
- Tapentadol
Outros números de identificação do estudo
- CR015466
- R331333PAI1036
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .
Ensaios clínicos em Tapentadol
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Janssen Pharmaceutical K.K.Grünenthal GmbHConcluído
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Grünenthal GmbHConcluídoDor lombar | Dor neuropáticaÁustria, Bélgica, Dinamarca, Alemanha, Holanda, Polônia, Espanha