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Studio farmacocinetico di fase 1 sulla formulazione di tapentadolo a rilascio prolungato 250 milligrammi (mg) in partecipanti sani

11 giugno 2013 aggiornato da: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Uno studio di trattamento sequenziale in aperto per valutare la farmacocinetica a dose singola e multipla di una nuova formulazione di tapentadolo 250 mg a rilascio prolungato in soggetti sani

Lo scopo di questo studio è valutare la farmacocinetica (esplora ciò che il corpo fa al farmaco), la sicurezza e la tollerabilità di dosi singole e multiple di tapentadolo in partecipanti sani.

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

Questo è uno studio in aperto (tutte le persone conoscono l'identità dell'intervento), monocentrico, di Fase 1 e, dose singola e multipla di compresse di tapentadolo formulazione a rilascio prolungato resistente alle manomissioni (TRF) 250 milligrammi (mg) in soggetti sani partecipanti. La durata totale dello studio sarà di circa 29 giorni per partecipante. Lo studio si compone di 3 parti: Screening (ovvero 21 giorni prima dell'inizio dello studio il Giorno 1); Trattamento (dose singola di tapentadolo il giorno 1 e dose multipla dal giorno 4-6 [seguito da un periodo di sospensione di 24 ore]); e Fine dello studio (giorno 8). Tutti i partecipanti idonei riceveranno una singola dose orale di tapentadolo TRF 250 mg il giorno 1 e due volte al giorno dal giorno 4-6 (totale 5 dosi). I partecipanti manterranno la posizione eretta fino a 4 ore dopo la somministrazione del farmaco in studio. Il farmaco in studio verrà somministrato 30 minuti dopo la colazione del mattino. Saranno raccolti campioni di sangue per la valutazione della farmacocinetica prima e dopo la dose del trattamento in studio. La sicurezza dei partecipanti sarà monitorata durante lo studio.

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

18

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 18 anni a 55 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

No

Sessi ammissibili allo studio

Tutto

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Ritenuto sano sulla base di esame fisico pre-studio, anamnesi, elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG), segni vitali e parametri clinici di laboratorio eseguiti entro 2 e 21 giorni prima della prima somministrazione del farmaco oggetto dello studio
  • Ha ricevuto una spiegazione approfondita della componente facoltativa di ricerca farmacogenomica dello studio e gli è stata offerta l'opportunità di partecipare firmando il documento di consenso informato farmacogenomico separato
  • Le partecipanti di sesso femminile devono essere in postmenopausa (almeno 12 mesi dall'ultima mestruazione), chirurgicamente sterili o, se in età fertile o sessualmente attive, praticare un metodo efficace di controllo delle nascite prima dell'ingresso e durante lo studio
  • Le partecipanti di sesso femminile devono avere un test di gravidanza negativo per gonadotropina corionica umana beta-umana (b-hCG) allo screening
  • Indice di massa corporea compreso tra 20 e 28 chilogrammi per metro quadrato (kg/m^2), inclusi, e peso corporeo non inferiore a 50 chilogrammi

Criteri di esclusione:

  • Partecipanti con anamnesi di disturbo convulsivo o epilessia lesione cerebrale traumatica lieve o moderata, ictus, attacco ischemico transitorio o neoplasia cerebrale entro 1 anno dallo screening o grave lesione cerebrale traumatica
  • Storia di malattia gastrointestinale che influenza l'assorbimento, chirurgia gastrica o storia di o malattia medica significativa in corso tra cui aritmie cardiache (battito cardiaco irregolare) o altre malattie cardiache, malattie ematologiche, disturbi della coagulazione, anomalie dei lipidi, malattie polmonari significative, diabete mellito, insufficienza renale o epatica, malattia della tiroide, malattia neurologica o psichiatrica (disturbi mentali), infezione o qualsiasi altra malattia che lo sperimentatore ritiene debba escludere il partecipante - Storia di allergie clinicamente significative, in particolare ipersensibilità o intolleranza nota o controindicazioni agli oppioidi, antagonisti degli oppioidi, benzodiazepine, qualsiasi studio componente della formulazione del farmaco, uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione o l'eparina
  • Storia o ragione per ritenere che un partecipante abbia una storia di abuso di oppioidi a vita o abuso di droghe o alcol negli ultimi 5 anni
  • Test positivo per droghe d'abuso, come cannabinoidi, alcol, oppiacei, cocaina, anfetamine, benzodiazepine o barbiturici allo screening o al giorno -1 del primo periodo di trattamento

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Trattamento
  • Assegnazione: N / A
  • Modello interventistico: Assegnazione di gruppo singolo
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Tapentadolo
La formulazione a rilascio prolungato (TRF) resistente alle manomissioni di tapentadolo verrà somministrata come compressa orale da 250 milligrammi una volta (al mattino, 30 minuti dopo la colazione) nei giorni 1 e 6, e due volte al giorno (al mattino, 30 minuti dopo la colazione e al mattino). sera) nei giorni 4 e 5.
Droga: Tapentadolo
La formulazione a rilascio prolungato (TRF) resistente alle manomissioni di tapentadolo verrà somministrata come compressa orale da 250 milligrammi una volta (al mattino, 30 minuti dopo la colazione) nei giorni 1 e 6, e due volte al giorno (al mattino, 30 minuti dopo la colazione e al mattino). sera) nei giorni 4 e 5.

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Concentrazione Sierica Massima (Cmax) di Tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
La Cmax è la massima concentrazione plasmatica.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Tempo per raggiungere la massima concentrazione (tmax) di tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Il tmax è il tempo per raggiungere la massima concentrazione sierica osservata.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Area sotto la curva concentrazione sierica-tempo dal tempo zero all'ultimo tempo quantificabile (AUC [0-ultimo]) del tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
L'AUC (0-ultimo) è l'area sotto la curva concentrazione sierica-tempo dal tempo zero all'ultimo tempo quantificabile.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Area sotto la curva concentrazione sierica-tempo dal tempo zero al tempo infinito (AUC [0-infinito]) del tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
L'AUC (0-infinito) è l'area sotto la curva concentrazione sierica-tempo dal tempo zero al tempo infinito, calcolata come somma di AUC(ultimo) e C(ultimo)/lambda(z), dove AUC(ultimo) è area sotto la curva concentrazione sierica-tempo dal tempo zero all'ultimo tempo quantificabile; C(last) è l'ultima concentrazione quantificabile osservata; e lambda(z) è la costante di velocità di eliminazione.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Percentuale di AUC (0-infinito) ottenuta per estrapolazione
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
La percentuale di AUC (0-infinito) sarà ottenuta per estrapolazione e calcolata come: differenza tra AUC (0-infinito) e AUC (0-ultimo)/AUC (0-infinito) moltiplicata per 100.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Emivita di eliminazione (t [1/2] Lambda) di Tapentadol
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
L'emivita di eliminazione (t [1/2] Lambda) è associata alla pendenza terminale (lambda [z]) della curva concentrazione-tempo semilogaritmica del farmaco, calcolata come 0,693/lambda(z).
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Costante di velocità (Lambda[z])
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Lambda(z) è la costante di velocità di primo ordine associata alla porzione terminale della curva, determinata come pendenza negativa della fase terminale log-lineare della curva concentrazione-tempo del farmaco.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Tempo (t [ultimo]) per raggiungere l'ultima concentrazione sierica quantificabile
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Il t (ultimo) è il tempo per l'ultima concentrazione sierica quantificabile.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Concentrazione sierica massima allo stato stazionario (Cmax,ss) di tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
La Cmax,ss è la concentrazione sierica massima osservata durante un intervallo di somministrazione allo stato stazionario (tempo in cui la concentrazione sierica non cambia nel tempo).
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Concentrazione sierica minima (valle C)
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Il minimo C è la concentrazione sierica minima prima di ciascuna dose del trattamento a dosi multiple.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Tempo per raggiungere la massima concentrazione sierica allo stato stazionario (Tmax,ss) di tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Il Tmax,ss è il tempo per raggiungere la massima concentrazione sierica dopo la quinta dose del trattamento a dosi multiple.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Area sotto la curva concentrazione-tempo nel siero dal tempo zero alla tau (AUC [0-tau]) del tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
L'AUC (0-tau) è l'area sotto la curva concentrazione sierica-tempo durante un intervallo di dosaggio (tau).
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Concentrazione sierica media allo stato stazionario (Cavg,ss) di tapentadolo
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Cavg,ss è la concentrazione sierica media allo stato stazionario, calcolata come AUC (tau) divisa per tau.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Indice di fluttuazione (FI)
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
FI è la fluttuazione percentuale, ovvero la variazione tra picco e minimo allo stato stazionario, calcolata come differenza tra Cmax e Ctrough divisa per Cavg,ss e moltiplicata per 100.
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Rapporto di accumulazione
Lasso di tempo: Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4
Rapporto di accumulo calcolato per AUC come AUC (x, ss) diviso per AUC (x, sd) e per Cmax come C(max,ss) diviso per C(max,sd).
Pre-dose, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 ore post-dose di tapentadolo nei giorni 1 e 6, e pre-dose, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 ore dopo la somministrazione di dosi multiple di tapentadolo il Giorno 4

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Investigatori

  • Direttore dello studio: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C Clinical Trial, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Collegamenti utili

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio

1 settembre 2008

Completamento primario (Effettivo)

1 ottobre 2008

Completamento dello studio (Effettivo)

1 ottobre 2008

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

11 giugno 2013

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

11 giugno 2013

Primo Inserito (Stima)

13 giugno 2013

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Stima)

13 giugno 2013

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

11 giugno 2013

Ultimo verificato

1 giugno 2013

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • CR015466
  • R331333PAI1036

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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