Farmakokinetická studie fáze 1 přípravku Tapentadol s prodlouženým uvolňováním 250 miligramů (mg) u zdravých účastníků
11. června 2013 aktualizováno: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Otevřená studie sekvenční léčby k posouzení farmakokinetiky jedné a více dávek nové formulace tapentadolu s prodlouženým uvolňováním 250 mg u zdravých subjektů
Účelem této studie je vyhodnotit farmakokinetiku (zkoumá, co tělo dělá s lékem), bezpečnost a snášenlivost jedné a více dávek tapentadolu u zdravých účastníků.
Přehled studie
Detailní popis
Toto je otevřená studie (všichni lidé znají identitu intervence), jednocentrová, fáze 1 a studie s jednou a více dávkami tablety tapentadolu s prodlouženým uvolňováním odolné proti neoprávněné manipulaci (TRF) 250 miligramů (mg) u zdravých účastníků.
Celková délka studia bude přibližně 29 dní na jednoho účastníka.
Studie se skládá ze 3 částí: Screening (tj. 21 dní před zahájením studie v Den 1); Léčba (jednorázová dávka tapentadolu 1. den a opakovaná dávka 4. až 6. den [následované vymývacím obdobím 24 hodin]); a konec studia (8. den).
Všichni způsobilí účastníci dostanou jednu perorální dávku tapentadolu TRF 250 mg v den 1 a dvakrát denně od 4. do 6. dne (celkem 5 dávek).
Účastníci zůstanou ve vzpřímené poloze do 4 hodin po podání studovaného léku.
Studovaný lék bude podáván 30 minut po snídani ráno.
Vzorky krve budou odebírány pro hodnocení farmakokinetiky před a po dávce studijní léčby.
Během studie bude sledována bezpečnost účastníků.
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
18
Fáze
- Fáze 1
Kontakty a umístění
Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.
Studijní místa
-
-
-
Utrecht, Holandsko
-
-
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
18 let až 55 let (Dospělý)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ne
Pohlaví způsobilá ke studiu
Všechno
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Posouzeno jako zdravé na základě fyzikálního vyšetření před zahájením studie, anamnézy, 12svodového elektrokardiogramu (EKG), vitálních funkcí a klinických laboratorních parametrů provedených během 2 a 21 dnů před prvním podáním studovaného léku
- Obdržel důkladné vysvětlení volitelné farmakogenomické výzkumné složky studie a byla mu nabídnuta příležitost zúčastnit se podepsáním samostatného dokumentu o farmakogenomickém informovaném souhlasu
- Účastnice musí být postmenopauzální (alespoň 12 měsíců od poslední menstruace), chirurgicky sterilní nebo, pokud jsou v plodném věku nebo sexuálně aktivní, musí před vstupem do studie a během studie praktikovat účinnou metodu antikoncepce.
- Ženy účastnící se screeningu musí mít negativní těhotenský test na beta-lidský choriový gonadotropin (b-hCG) v séru
- Index tělesné hmotnosti mezi 20 a 28 kilogramy na metr čtvereční (kg/m^2) včetně a tělesná hmotnost nejméně 50 kilogramů
Kritéria vyloučení:
- Účastníci s anamnézou záchvatové poruchy nebo epilepsie s lehkým nebo středně těžkým traumatickým poraněním mozku, mrtvicí, tranzitorní ischemickou atakou nebo novotvarem mozku do 1 roku od screeningu nebo těžkým traumatickým poraněním mozku
- Anamnéza gastrointestinálního onemocnění ovlivňujícího vstřebávání, žaludeční operace nebo anamnéza nebo současné závažné onemocnění včetně srdečních arytmií (nerovnoměrný srdeční tep) nebo jiného srdečního onemocnění, hematologické onemocnění, poruchy koagulace, abnormality lipidů, významné plicní onemocnění, diabetes mellitus, renální nebo jaterní nedostatečnost, onemocnění štítné žlázy, neurologické nebo psychiatrické (duševní poruchy) onemocnění, infekce nebo jakékoli jiné onemocnění, které by podle zkoušejícího mělo účastníka vyloučit - Anamnéza klinicky významných alergií, zejména známá přecitlivělost nebo intolerance nebo kontraindikace na opioidy, antagonisty opioidů, benzodiazepiny, jakákoli studie složku lékové formulace, jakoukoli pomocnou látku formulace nebo heparin
- Historie nebo důvod se domnívat, že účastník měl v posledních 5 letech v minulosti celoživotní zneužívání opiátů nebo drog nebo alkoholu
- Pozitivní test na zneužívání drog, jako jsou kanabinoidy, alkohol, opiáty, kokain, amfetaminy, benzodiazepiny nebo barbituráty při screeningu nebo v den -1 prvního léčebného období
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: N/A
- Intervenční model: Přiřazení jedné skupiny
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: Tapentadol
Přípravek Tapentadol s prodlouženým uvolňováním odolný proti nedovolené manipulaci (TRF) bude podáván jako 250 miligramová perorální tableta jednou (ráno, 30 minut po snídani) v den 1 a 6 a dvakrát denně (ráno, 30 minut po snídani a v večer) 4. a 5. den.
|
Přípravek Tapentadol s prodlouženým uvolňováním odolný proti nedovolené manipulaci (TRF) bude podáván jako 250 miligramová perorální tableta jednou (ráno, 30 minut po snídani) v den 1 a 6 a dvakrát denně (ráno, 30 minut po snídani a v večer) 4. a 5. den.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Maximální sérová koncentrace (Cmax) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Cmax je maximální plazmatická koncentrace.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Čas k dosažení maximální koncentrace (tmax) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Tmax je čas k dosažení maximální pozorované koncentrace v séru.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Oblast pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do posledního kvantifikovatelného času (AUC [0-poslední]) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
AUC (0-poslední) je plocha pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do posledního kvantifikovatelného času.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Oblast pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do nekonečného času (AUC [0-nekonečno]) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
AUC (0-nekonečno) je plocha pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do nekonečného času, vypočtená jako součet AUC(poslední) a C(poslední)/lambda(z), kde AUC(poslední) je plocha pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do posledního kvantifikovatelného času; C(poslední) je poslední pozorovaná kvantifikovatelná koncentrace; a lambda(z) je rychlostní konstanta eliminace.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Procento AUC (0-nekonečno) získané extrapolací
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Procento AUC (0-nekonečno) bude získáno extrapolací a vypočteno jako: rozdíl mezi AUC (0-nekonečno) a AUC (0-poslední)/AUC (0-nekonečno) vynásobený 100.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Eliminační poločas (t [1/2] Lambda) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Eliminační poločas (t [1/2] Lambda) je spojen s konečným sklonem (lambda [z]) semilogaritmické křivky koncentrace léčiva-čas, vypočtené jako 0,693/lambda(z).
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Konstantní rychlost (lambda[z])
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Lambda(z) je rychlostní konstanta prvního řádu spojená s koncovou částí křivky, určená jako negativní sklon koncové log-lineární fáze křivky koncentrace léku-čas.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Čas (t [poslední]) do dosažení poslední kvantifikovatelné koncentrace v séru
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
T (poslední) je čas do poslední kvantifikovatelné koncentrace v séru.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Maximální sérová koncentrace v ustáleném stavu (Cmax,ss) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Cmax,ss je pozorovaná maximální koncentrace v séru během dávkovacího intervalu v ustáleném stavu (doba, kdy se koncentrace v séru s časem nemění).
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Údolní sérová koncentrace (C minimální)
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Minimální hladina C je minimální sérová koncentrace před každou dávkou vícedávkové léčby.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Čas k dosažení maximální sérové koncentrace v ustáleném stavu (Tmax,ss) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Tmax,ss je čas k dosažení maximální sérové koncentrace po páté dávce vícedávkové léčby.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Oblast pod křivkou koncentrace séra-čas od času nula do tau (AUC [0-tau]) Tapentadolu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
AUC (0-tau) je plocha pod křivkou sérové koncentrace-čas během dávkovacího intervalu (tau).
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Průměrná sérová koncentrace (Cavg,ss) Tapentadolu v ustáleném stavu
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Cavg,ss je průměrná koncentrace v séru v ustáleném stavu, vypočtená jako AUC (tau) dělená tau.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Index fluktuace (FI)
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
FI je procentuální fluktuace, což je variace mezi vrcholem a minimem v ustáleném stavu, vypočtená jako rozdíl mezi Cmax a Ctrough dělený Cavg,ss a vynásobený 100.
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
|
Akumulační poměr
Časové okno: Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Poměr akumulace vypočtený pro AUC jako AUC (x, ss) děleno AUC (x, sd) a pro Cmax jako C(max,ss) děleno C(max,sd).
|
Před dávkou, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48 hodin po dávce tapentadolu v den 1 a 6, a před dávkou, 4, 12, 16, 24, 28, 36, 40 hodin po podání více dávek tapentadolu v den 4
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Vyšetřovatelé
- Ředitel studie: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C Clinical Trial, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Publikace a užitečné odkazy
Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia
1. září 2008
Primární dokončení (Aktuální)
1. října 2008
Dokončení studie (Aktuální)
1. října 2008
Termíny zápisu do studia
První předloženo
11. června 2013
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
11. června 2013
První zveřejněno (Odhad)
13. června 2013
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)
13. června 2013
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
11. června 2013
Naposledy ověřeno
1. června 2013
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Adrenergní látky
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Depresiva centrálního nervového systému
- Agenti periferního nervového systému
- Analgetika
- Agenti smyslového systému
- Analgetika, opiáty
- Narkotika
- Inhibitory vychytávání neurotransmiterů
- Membránové transportní modulátory
- Inhibitory adrenergního vychytávání
- Tapentadol
Další identifikační čísla studie
- CR015466
- R331333PAI1036
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .
Klinické studie na Zdravý
-
University of ZurichDokončenoOutcome Assessment, Health CareŠvýcarsko
-
University of BernUniversity Hospital Inselspital, BerneDokončenoNeuroscience of Dreaming, HealthŠvýcarsko
-
University of Colorado, DenverEunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development... a další spolupracovníciDokončenoPreventivní zdravotní služby (PREV HEALTH SERV)Spojené státy
-
Queens College, The City University of New YorkNáborZveřejnění článků předložených American Journal of Public HealthSpojené státy
-
Seattle Children's HospitalEunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development... a další spolupracovníciZatím nenabírámePreventivní zdravotní služby (PREV HEALTH SERV)Spojené státy
-
University of WashingtonNational Institute of Environmental Health Sciences (NIEHS)Aktivní, ne náborTeplo | Havarijní připravenost | Extrémní teplo | Health Health | Extrémní tepelné vlny | Řízení katastrof | Plánování katastrof | KatastrofySpojené státy
-
Kliniek ViaSanaSt. Anna Ziekenhuis, Geldrop, NetherlandsDokončenoBolest | Užívání opioidů | Totální náhrada kolena | Aplikace E-healthHolandsko
-
Universidad de ZaragozaNáborProfesionální integrace nově odstupňovaných pracovních terapeutů | Peer Mentorship in Health Professions | Přechod včasného kariéry a profesní identitaŠpanělsko
-
Gümüşhane UniversıtyKaradeniz Technical UniversityDokončenoRegistrováno u Kelkit District State Hospital Home Health Unit | Být pacientem domácí péčeKrocan
-
FIDMAG Germanes HospitalàriesUniversity of BarcelonaDokončenoPorucha duševního zdraví | Duševní zdraví wellness 1 | Role sestry | Care Acceptor, Health | Vztah, sestra pacientaŠpanělsko
Klinické studie na Tapentadol
-
Grünenthal GmbHDokončenoFarmakokinetikaNěmecko
-
Janssen Research & Development, LLCDokončenoHallux ValgusKorejská republika
-
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development...Dokončeno
-
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development...Grünenthal GmbHDokončeno
-
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development...Dokončeno
-
Janssen Pharmaceutical K.K.Grünenthal GmbHDokončenoBolest | RakovinaJaponsko
-
Grünenthal GmbHDepomedDokončenoAkutní bolestSpojené státy, Bulharsko, Chorvatsko, Česko, Francie, Německo, Maďarsko, Polsko, Španělsko, Spojené království
-
Shaukat Khanum Memorial Cancer Hospital & Research...Dokončeno
-
Janssen-Cilag International NVGrünenthal GmbHDokončeno
-
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development...Dokončeno