Absorption, metabolisme og udskillelse af [14C]D-0316 hos mennesker

Inklusionskriterier:

• sunde mandlige frivillige i alderen 18 til 50 år;
• Kropsvægt >=50 kg, kropsmasseindeks (kropsvægt(kg)/højde2(m2)) mellem 19 og 26 kg/m2;
• Normale fysiske fund, kliniske laboratorieværdier, vitale tegn og 12-aflednings-EKG eller enhver abnormitet, der er ikke-klinisk signifikant;
• Mandlige forsøgspersoner med reproduktionspotentiale med partnere vil blive instrueret i og skal være villige til at praktisere en yderst effektiv præventionsmetode i hele undersøgelsens varighed og fortsætte 1 år efter seponering af behandling med forsøgsproduktet. Meget effektive præventionsmetoder omfatter brug af kondom, svangerskabsforebyggende svamp, svangerskabsforebyggende gel, præventionsfilm, intrauterin enhed, oral eller injicerbar p-pille, hypodermiske implantater eller andet;
• Skal forstå, og frivilligt underskrive det informerede samtykke, overholde kravene i undersøgelsen.

Ekskluderingskriterier:

• Anamnese med eller aktuel klinisk signifikant cardio-, pulmonal-, endokrin-, metabolisme-, nyre-, lever-, gastrointestinal, dermatologi, infektion, hæmatologi, neurologisk, mental sygdom eller lidelse;
• Positiv test for HBsAg, HBeAg, anti-HCV, anti-HIV eller syfilis antistof;
• Historie med synkope/nålesynkope og utålelig intravenøs indlagt nål;
• Anamnese med klinisk signifikant sygdom eller infektion inden for 1 måned før indtræden i undersøgelsen;
• Abnormitet i blodtrykket, herunder hypertensivt BP (SBP>=140 mmHg eller DBP >=90 mmHg), eller hypotensivt BP(SBP<90 mmHg eller DBP <=55 mmHg), Pulsfrekvens <55 bpm eller >100 bpm;
• Lang-QT-syndrom eller familiehistorie af det, eller QTcB-interval > 450 ms; intraventrikulære blokeringer eller venstre/højre grenblok eller QRS>120ms; hyppige ventrikulære ektopiske slag (enhver 10s EKG ventrikulært for tidligt slag >= 1 i screeningsperiode); eller unormal hvilepuls (> 100 bpm);
• Modtaget ethvert lægemiddel inden for 14 dage før indtagelse af forsøgslægemidlet, inklusive ethvert receptpligtigt lægemiddel, OTC-lægemiddel, naturlægemidler eller sundhedsprodukter, undtagen vitaminer og paracetamol;
• Anamnese med eller aktuel synkeforstyrrelse, aktive gastrointestinale sygdomme eller andre sygdomme, der signifikant påvirker absorption, distribution, metabolisme og udskillelse af lægemidler;
• Kronisk forstoppelse eller diarré, irritabel tyktarm, inflammatorisk tarmsygdom;
• Hæmorider eller perianal sygdom med regelmæssig/perianal blødning;
• Allergier, har allergi over for to eller flere lægemidler eller fødevarer; eller har kendte allergier over for lægemidlets komponenter;
• Deltog i andre kliniske forsøg inden for 3 måneder før screening;
• Forsøgspersonerne deltog i det kliniske forsøg med radioaktiv mærkning inden for et år, før de tog medicinen;
• Betydelig strålingseksponering inden for et år før lægemiddeladministration (mere end én eksponering fra røntgen af ​​thorax, CT-scanning eller bariummåltidsundersøgelse og strålingsrelaterede erhverv);