Absorción, metabolismo y excreción de [14C]D-0316 en humanos

Criterios de inclusión:

• voluntarios varones sanos de entre 18 y 50 años de edad;
• Peso corporal >=50 kg, índice de masa corporal (peso corporal (kg)/altura2 (m2)) entre 19 y 26 kg/m2;
• Hallazgos físicos normales, valores de laboratorio clínico, signos vitales y ECG de 12 derivaciones, o cualquier anomalía que no sea clínicamente significativa;
• Los sujetos masculinos con potencial reproductivo con parejas recibirán instrucciones y deberán estar dispuestos a practicar un método anticonceptivo altamente eficaz durante la duración del estudio y durante 1 año después de interrumpir el tratamiento con el producto en investigación. Los métodos anticonceptivos altamente efectivos incluyen el uso de condones, esponjas anticonceptivas, gel anticonceptivo, película anticonceptiva, dispositivo intrauterino, píldora anticonceptiva oral o inyectable, implantes hipodérmicos u otros;
• Debe comprender y firmar voluntariamente el consentimiento informado, cumplir con los requisitos del estudio.

Criterio de exclusión:

• Antecedentes o enfermedades o trastornos cardiovasculares, pulmonares, endocrinos, metabólicos, renales, hepáticos, gastrointestinales, dermatológicos, infecciosos, hematológicos, neurológicos o mentales actuales o clínicamente significativos;
• Prueba positiva para anticuerpos HBsAg, HBeAg, anti-HCV, anti-HIV o sífilis;
• Antecedentes de síncope/síncope con aguja y aguja permanente intravenosa intolerable;
• Historial de enfermedad o infección clínicamente significativa dentro de 1 mes antes de ingresar al estudio;
• Anomalía en la presión arterial, incluida la PA hipertensiva (PAS >=140 mmHg o PAD >=90 mmHg) o PA hipotensa (PAS<90 mmHg o PAD <=55 mmHg), frecuencia del pulso <55 lpm o >100 lpm;
• Síndrome de QT largo o antecedentes familiares del mismo, o intervalo QTcB > 450 ms; bloqueos intraventriculares o bloqueo de rama izquierda/derecha o QRS>120ms; latidos ectópicos ventriculares frecuentes (cualquier latido prematuro ventricular ECG de 10 s >= 1 en el período de selección); o frecuencia cardíaca anormal en reposo (> 100 lpm);
• Recibió cualquier medicamento dentro de los 14 días antes de tomar el medicamento en investigación, incluido cualquier medicamento con receta, medicamento de venta libre, medicamento a base de hierbas o productos para el cuidado de la salud, excepto vitaminas y paracetamol;
• Antecedentes o trastorno actual de la deglución, enfermedades gastrointestinales activas u otras enfermedades que afecten significativamente la absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos;
• estreñimiento crónico o diarrea, síndrome del intestino irritable, enfermedad inflamatoria del intestino;
• Hemorroides o enfermedad perianal con sangrado regular/perianal;
• Alergias, tiene alergias a dos o más medicamentos o alimentos; o tiene alergias conocidas a los componentes de la droga;
• Participó en otros ensayos clínicos dentro de los 3 meses anteriores a la selección;
• Los sujetos participaron en el ensayo clínico de marcaje radiactivo dentro de un año antes de tomar el medicamento;
• Exposición significativa a la radiación dentro del año anterior a la administración del fármaco (más de una exposición por radiografía de tórax, tomografía computarizada o examen con harina de bario y ocupaciones relacionadas con la radiación);