Undersøgelse af enkeltstående stigende doser af Elsulfavirin for at evaluere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​Elsulfavirin og dets aktive metabolit VM-1500A hos raske forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

1. Mænd og kvinder i alderen 18-55 år;
2. Godt generelt helbred som bestemt af sygehistorie og resultater af fysisk undersøgelse, vitale tegn, EKG og kliniske laboratorietest opnået inden for 14 dage før indgivelse af studiemedicin;
3. Kropsvægt ≥ 50 kg og et kropsmasseindeks på 18,5 30 kg/m2 inklusive;
4. En negativ alkohol- og stofscreeningstest;
5. Kvindelige forsøgspersoner skal være postmenopausale i mindst 2 år, kirurgisk sterile, eller hvis de er i den fødedygtige alder, skal de bruge to pålidelige præventionsformer fra screening til 3 måneder efter endt dosering; to pålidelige former for prævention omfatter brug af kondom med sæddræbende middel af mandlig partner, eller diafragma med sæddræbende middel, eller kondombrug af mandlig partner og diafragma, eller kondombrug af mandlig partner og ikke-hormonal intrauterin enhed.
6. Mandlige forsøgspersoner skal bruge to pålidelige former for prævention fra screening til 3 måneder efter endt dosering; to pålidelige former for prævention omfatter kondom med spermicid eller diafragmabrug af kvindelig partner med spermicid, eller kondom og diafragmabrug af kvindelig partner, eller kondom og intrauterin enhedsbrug af kvindelig partner.
7. Evne til at forstå arten af ​​undersøgelsen og eventuelle farer ved at deltage i den. Evne til at kommunikere tilfredsstillende med investigator og til at deltage i og overholde kravene i hele undersøgelsen;
8. Vilje til at give skriftligt samtykke til deltagelse efter at have læst samtykkeerklæringen og efter at have haft mulighed for at diskutere undersøgelsen med investigator eller dennes delegerede.
9. Vilje til at overholde alle undersøgelsesprocedurer og vurderinger som specificeret i protokollen.

Ekskluderingskriterier:

1. Forsøgsdeltagelse i mere end én behandlingsgruppe;
2. Anamnese eller tilstedeværelse af enhver klinisk signifikant sygdom i organsystemet, såsom kronisk kardiovaskulær, bronkopulmonal, neuroendokrin, muskuloskeletal, gastrointestinal, lever-, nyre-, blod- eller hudsygdom, der kunne forstyrre undersøgelsens formål eller forsøgspersonens sikkerhed;
3. Ethvert screeninglaboratorieresultat uden for det normale laboratoriereferenceområde og som bekræftet ved gentagne tests;
4. Tilstedeværelse eller historie af enhver abnormitet eller sygdom, herunder gastrointestinal kirurgi, som efter investigatorens mening kan påvirke absorption, distribution, metabolisme eller eliminering af undersøgelseslægemidlet;
5. systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg eller højere end 130 mm Hg; diastolisk blodtryk mindre end 60 mm Hg eller højere end 85 mm Hg; pulsfrekvens mindre end 60 slag i minuttet eller mere end 90 slag i minuttet;
6. 12-aflednings-EKG med enhver abnormitet eller QT/QTc-interval på > 450 millisekunder (ms) for mænd eller >470 msek for kvinder;
7. Administration af ethvert receptpligtigt lægemiddel, håndkøbslægemiddel eller urte-, ernærings-, kost- eller vitamintilskud inden for 14 dage efter administration af studielægemidlet, inklusive orale præventionsmidler; afbrydelse af igangværende p-piller eller svangerskabsforebyggende implantater tilrådes ikke udelukkende med henblik på deltagelse i dette kliniske forsøg; Bemærk: Kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder på p-piller eller svangerskabsforebyggende implantater bør diskutere dette spørgsmål med deres læge.
8. Brug af følgende receptpligtige lægemidler inden for 5 halveringstider af det enkelte middel eller inden for 28 dage før tilmelding, alt efter hvad der er længst: kortikosteroider ad enhver vej, andre immunsuppressive terapier, lægemidler, der hæmmer cytochrom P450 3A4 (CYP3A4; f.eks. ritonavir og andre lægemidler) af denne klasse til human immundefektvirus [HIV]-profylakse, ketoconazol, itraconazol eller lignende azol-antisvampemidler og makrolidantibiotika såsom erythromycin) eller brugen af ​​enhver medicin, der kan have en væsentlig indvirkning på organfunktionen (f.eks. barbiturater, omeprazol) cimetidin);
9. Hepatitis B (HBsAg), HIV eller Hepatitis C Virus antistoffer, positiv syfilis test;
10. Positiv serumgraviditetstest (for kvinder i den fødedygtige alder) ved screening eller positiv uringraviditetstest på dag 1;
11. Akutte infektioner inden for 4 uger før screeningen;
12. Ustabilt søvnmønster (for eksempel natarbejde, søvnforstyrrelser, søvnløshed, nylig hjemkomst fra en anden tidszone osv.);
13. Historie om alkohol- eller stofmisbrug; alkohol eller narkotiske midler inden for 4 dage før screeningen og under hele undersøgelsen, rygning 3 måneder før screeningen og under hele undersøgelsen;
14. Positiv allergisk anamnese (herunder lægemiddelintolerance og fødevareallergi), herunder følsomhed over for komponenter i undersøgelsesmedicinen; Specifikt vil allergi over for sulfa-lægemidler og intolerance over for laktose være udelukkende.
15. Blod/plasmadonationer (≥450 ml blod/plasma) inden for 2 måneder før screeningen;
16. Deltagelse i andre kliniske undersøgelser eller administration af forsøgslægemidler inden for 3 måneder før screeningen;
17. Enhver anden samtidig medicinsk eller større psykiatrisk tilstand, der gør forsøgspersonen uegnet til den kliniske undersøgelse;
18. Medarbejder på undersøgelsesstedet eller sponsoren, som er direkte involveret i undersøgelsen, eller et familiemedlem til en sådan person.