Estudio de dosis únicas ascendentes de elsulfavirina para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de la elsulfavirina y su metabolito activo VM-1500A en sujetos sanos

Criterios de inclusión:

1. Hombres y mujeres de 18 a 55 años;
2. Buena salud general según lo determinado por el historial médico y por los resultados del examen físico, los signos vitales, el ECG y las pruebas de laboratorio clínico obtenidos dentro de los 14 días anteriores a la administración del fármaco del estudio;
3. Peso corporal ≥ 50 kg y un índice de masa corporal de 18,5 30 kg/m2, inclusive;
4. Una prueba negativa de detección de alcohol y drogas;
5. Las mujeres deben ser posmenopáusicas no menos de 2 años, estériles quirúrgicamente, o si están en edad fértil, deben usar dos formas confiables de anticoncepción desde la selección hasta 3 meses después del final de la dosificación; Dos formas confiables de anticoncepción incluyen el uso de condón con espermicida por parte de la pareja masculina, o diafragma con espermicida, o uso de condón por parte de la pareja masculina y diafragma, o uso de condón por parte de la pareja masculina y dispositivo intrauterino no hormonal.
6. Los sujetos masculinos deben usar dos formas confiables de anticoncepción desde la selección hasta 3 meses después del final de la dosificación; dos formas confiables de anticoncepción incluyen condón con espermicida, o uso de diafragma por parte de la pareja femenina con espermicida, o uso de condón y diafragma por parte de la pareja femenina, o uso de condón y dispositivo intrauterino por parte de la pareja femenina.
7. Capacidad para comprender la naturaleza del estudio y los peligros de participar en él. Capacidad para comunicarse satisfactoriamente con el investigador y para participar y cumplir con los requisitos de todo el estudio;
8. Voluntad de dar su consentimiento por escrito para participar después de leer el formulario de consentimiento y después de tener la oportunidad de discutir el estudio con el investigador o su delegado.
9. Voluntad de cumplir con todos los procedimientos y evaluaciones del estudio según lo especificado en el protocolo.

Criterio de exclusión:

1. Participación del sujeto en más de un grupo de tratamiento;
2. Antecedentes o presencia de cualquier enfermedad de órganos y sistemas clínicamente significativa, como enfermedades crónicas cardiovasculares, broncopulmonares, neuroendocrinas, musculoesqueléticas, gastrointestinales, hepáticas, renales, de la sangre o de la piel, que puedan interferir con los objetivos del estudio o la seguridad del sujeto;
3. Cualquier resultado de laboratorio de detección fuera del rango normal de referencia del laboratorio y confirmado por pruebas repetidas;
4. Presencia o antecedentes de cualquier anomalía o enfermedad, incluida la cirugía gastrointestinal, que en opinión del Investigador pueda afectar la absorción, distribución, metabolismo o eliminación del fármaco del estudio;
5. Presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg o superior a 130 mm Hg; presión arterial diastólica inferior a 60 mm Hg o superior a 85 mm Hg; frecuencia del pulso inferior a 60 latidos por minuto o superior a 90 latidos por minuto;
6. ECG de 12 derivaciones con cualquier anomalía o intervalo QT/QTc de > 450 milisegundos (ms) para hombres o > 470 ms para mujeres;
7. Administración de cualquier medicamento recetado, medicamento de venta libre o suplemento herbal, nutricional, dietético o vitamínico dentro de los 14 días posteriores a la administración del medicamento del estudio, incluidos los anticonceptivos orales; no se recomienda la interrupción del control de la natalidad de anticonceptivos orales o implantes anticonceptivos en curso únicamente con el propósito de participar en este ensayo clínico; Nota: Las mujeres en edad fértil que toman anticonceptivos orales o implantes anticonceptivos deben hablar sobre este tema con su proveedor de atención médica.
8. Uso de los siguientes medicamentos recetados dentro de las 5 vidas medias del agente individual o dentro de los 28 días anteriores a la inscripción, lo que sea más largo: corticosteroides por cualquier vía, otras terapias inmunosupresoras, medicamentos que inhiben el citocromo P450 3A4 (CYP3A4; por ejemplo, ritonavir y otros medicamentos de esta clase para la profilaxis del virus de la inmunodeficiencia humana [VIH], ketoconazol, itraconazol o medicamentos antimicóticos azólicos similares y antibióticos macrólidos como la eritromicina) o el uso de cualquier medicamento que pueda tener un impacto significativo en la función de los órganos (p. ej., barbitúricos, omeprazol , cimetidina);
9. Hepatitis B (HBsAg), anticuerpos contra el VIH o el virus de la hepatitis C, prueba de sífilis positiva;
10. Prueba de embarazo en suero positiva (para mujeres en edad fértil) en la selección o prueba de embarazo en orina positiva el día 1;
11. Infecciones agudas dentro de las 4 semanas previas a la selección;
12. Patrón de sueño inestable (por ejemplo, turnos de trabajo nocturno, trastornos del sueño, insomnio, regreso reciente de una zona horaria diferente, etc.);
13. Antecedentes de abuso de alcohol o drogas; consumo de alcohol o narcóticos dentro de los 4 días anteriores a la selección y durante el estudio, fumar 3 meses antes de la selección y durante el estudio;
14. Anamnesis alérgica positiva (incluyendo intolerancia a medicamentos y alergia alimentaria), incluida la sensibilidad a los componentes del medicamento del estudio; En concreto, serán excluyentes las alergias a las sulfonamidas y la intolerancia a la lactosa.
15. Donaciones de sangre/plasma (≥450 ml de sangre/plasma) en los 2 meses anteriores a la selección;
16. Participación en otros estudios clínicos o administración de medicamentos en investigación dentro de los 3 meses anteriores a la selección;
17. Cualquier otra condición médica o psiquiátrica importante concurrente que haga que el sujeto no sea apto para el estudio clínico;
18. Empleado del sitio de investigación o del patrocinador, que está directamente involucrado en el estudio, o un miembro de la familia de dicha persona.