Estudo de Doses Ascendentes Únicas de Elsulfavirina para Avaliar a Segurança, Tolerabilidade e Farmacocinética da Elsulfavirina e Seu Metabólito Ativo VM-1500A em Indivíduos Saudáveis

Critério de inclusão:

1. Homens e mulheres de 18 a 55 anos;
2. Boa saúde geral conforme determinado pelo histórico médico e pelos resultados do exame físico, sinais vitais, ECG e testes laboratoriais clínicos obtidos até 14 dias antes da administração do medicamento do estudo;
3. Peso corporal ≥ 50 kg e índice de massa corporal de 18,5 30 kg/m2, inclusive;
4. Testes de triagem de álcool e drogas negativos;
5. Indivíduos do sexo feminino devem estar na pós-menopausa há não menos de 2 anos, cirurgicamente estéreis ou, se em idade fértil, devem usar duas formas confiáveis ​​de contracepção desde a triagem até 3 meses após o término da dosagem; duas formas confiáveis ​​de contracepção incluem o uso de preservativo com espermicida pelo parceiro masculino, ou diafragma com espermicida, ou uso de preservativo pelo parceiro masculino e diafragma, ou uso de preservativo pelo parceiro masculino e dispositivo intrauterino não hormonal.
6. Indivíduos do sexo masculino devem usar duas formas confiáveis ​​de contracepção desde a triagem até 3 meses após o final da dosagem; duas formas confiáveis ​​de contracepção incluem preservativo com espermicida, ou uso de diafragma pela parceira com espermicida, ou uso de preservativo e diafragma pela parceira, ou uso de preservativo e dispositivo intra-uterino pela parceira.
7. Capacidade de compreender a natureza do estudo e quaisquer perigos de participar dele. Capacidade de se comunicar satisfatoriamente com o investigador e de participar e cumprir os requisitos de todo o estudo;
8. Vontade de dar consentimento por escrito para participar depois de ler o formulário de consentimento e depois de ter a oportunidade de discutir o estudo com o investigador ou seu representante.
9. Disposição para cumprir todos os procedimentos e avaliações do estudo, conforme especificado pelo protocolo.

Critério de exclusão:

1. Participação do sujeito em mais de um grupo de tratamento;
2. Histórico ou presença de qualquer doença do sistema orgânico clinicamente significativa, como doença cardiovascular, broncopulmonar, neuroendócrina, musculoesquelética, gastrointestinal, hepática, renal, sanguínea ou cutânea crônica, que possa interferir nos objetivos do estudo ou na segurança do sujeito;
3. Qualquer resultado laboratorial de triagem fora do intervalo normal de referência laboratorial e confirmado após testes repetidos;
4. Presença ou histórico de qualquer anormalidade ou doença, incluindo cirurgia gastrointestinal, que na opinião do investigador pode afetar a absorção, distribuição, metabolismo ou eliminação do medicamento em estudo;
5. Pressão arterial sistólica inferior a 90 mm Hg ou superior a 130 mm Hg; pressão arterial diastólica inferior a 60 mm Hg ou superior a 85 mm Hg; frequência de pulso inferior a 60 batimentos por minuto ou superior a 90 batimentos por minuto;
6. ECG de 12 derivações com qualquer anormalidade ou intervalo QT/QTc > 450 milissegundos (mseg) para homens ou >470 mseg para mulheres;
7. Administração de qualquer medicamento prescrito, medicamento de venda livre ou suplemento fitoterápico, nutricional, dietético ou vitamínico dentro de 14 dias após a administração do medicamento em estudo, incluindo contraceptivos orais; a interrupção do anticoncepcional oral em andamento ou o controle de natalidade de implante anticoncepcional não é recomendada apenas para o propósito desta participação em ensaio clínico; Nota: Mulheres em idade fértil em uso de anticoncepcionais orais ou anticoncepcionais com implantes anticoncepcionais devem discutir esse assunto com seu médico.
8. Uso dos seguintes medicamentos prescritos dentro de 5 meias-vidas do agente individual ou dentro de 28 dias antes da inscrição, o que for mais longo: corticosteroides por qualquer via, outras terapias imunossupressoras, medicamentos que inibem o citocromo P450 3A4 (CYP3A4; por exemplo, ritonavir e outros medicamentos desta classe para profilaxia do vírus da imunodeficiência humana [HIV], cetoconazol, itraconazol ou medicamentos antifúngicos azólicos semelhantes e antibióticos macrólidos, como a eritromicina) ou o uso de quaisquer medicamentos que possam ter um impacto significativo na função do órgão (por exemplo, barbitúricos, omeprazol , cimetidina);
9. Anticorpos para Hepatite B (HBsAg), HIV ou Vírus da Hepatite C, teste de sífilis positivo;
10. Teste de gravidez sérico positivo (para mulheres com potencial para engravidar) na triagem ou teste de gravidez positivo na urina no Dia 1;
11. Infecções agudas nas 4 semanas anteriores à triagem;
12. Padrão de sono instável (por exemplo, turnos noturnos de trabalho, distúrbios do sono, insônia, retorno recente de um fuso horário diferente, etc.);
13. História de abuso de álcool ou drogas; consumo de álcool ou narcóticos 4 dias antes da triagem e durante o estudo, tabagismo 3 meses antes da triagem e durante o estudo;
14. Anamnese alérgica positiva (incluindo intolerância medicamentosa e alergia alimentar), incluindo sensibilidade a componentes da medicação em estudo; Especificamente, alergias a sulfas e intolerância à lactose serão excludentes.
15. Doações de sangue/plasma (≥450 mL de sangue/plasma) até 2 meses antes da triagem;
16. Participação em outros estudos clínicos ou administração de medicamentos experimentais nos 3 meses anteriores à triagem;
17. Qualquer outra condição médica ou psiquiátrica concomitante que torne o sujeito inadequado para o estudo clínico;
18. Funcionário do centro de investigação ou do patrocinador, que está diretamente envolvido no estudo, ou um membro da família de tal pessoa.