Étude de doses uniques croissantes d'elsulfavirine pour évaluer l'innocuité, la tolérabilité et la pharmacocinétique de l'elsulfavirine et de son métabolite actif VM-1500A chez des sujets sains

Critère d'intégration:

1. Hommes et femmes âgés de 18 à 55 ans ;
2. Bonne santé générale telle que déterminée par les antécédents médicaux et par les résultats de l'examen physique, des signes vitaux, de l'ECG et des tests de laboratoire clinique obtenus dans les 14 jours précédant l'administration du médicament à l'étude ;
3. Poids corporel ≥ 50 kg et indice de masse corporelle de 18,5 30 kg/m2, inclus ;
4. Un test de dépistage d'alcool et de drogue négatif ;
5. Les sujets féminins doivent être ménopausés depuis au moins 2 ans, chirurgicalement stériles ou, s'ils sont en âge de procréer, doivent utiliser deux formes fiables de contraception depuis le dépistage jusqu'à 3 mois après la fin du traitement ; deux formes fiables de contraception comprennent l'utilisation du préservatif avec spermicide par le partenaire masculin, ou du diaphragme avec spermicide, ou l'utilisation du préservatif par le partenaire masculin et le diaphragme, ou l'utilisation du préservatif par le partenaire masculin et un dispositif intra-utérin non hormonal.
6. Les sujets masculins doivent utiliser deux formes fiables de contraception depuis le dépistage jusqu'à 3 mois après la fin du traitement ; deux formes fiables de contraception comprennent le préservatif avec spermicide, ou l'utilisation du diaphragme par la partenaire féminine avec un spermicide, ou l'utilisation du préservatif et du diaphragme par la partenaire féminine, ou l'utilisation du préservatif et du dispositif intra-utérin par la partenaire féminine.
7. Capacité à comprendre la nature de l'étude et les risques liés à sa participation. Capacité à communiquer de manière satisfaisante avec l'investigateur et à participer à l'ensemble de l'étude et à se conformer à ses exigences ;
8. Volonté de donner son consentement écrit à participer après avoir lu le formulaire de consentement et après avoir eu l'occasion de discuter de l'étude avec l'investigateur ou son délégué.
9. Volonté de se conformer à toutes les procédures et évaluations de l'étude telles que spécifiées par le protocole.

Critère d'exclusion:

1. Participation du sujet à plus d'un groupe de traitement ;
2. Antécédents ou présence de toute maladie du système organique cliniquement significative, telle qu'une maladie chronique cardiovasculaire, broncho-pulmonaire, neuroendocrinienne, musculo-squelettique, gastro-intestinale, hépatique, rénale, sanguine ou cutanée, qui pourrait interférer avec les objectifs de l'étude ou la sécurité du sujet ;
3. Tout résultat de laboratoire de dépistage en dehors de la plage de référence normale du laboratoire et confirmé lors de tests répétés ;
4. Présence ou antécédents de toute anomalie ou maladie, y compris la chirurgie gastro-intestinale, qui, de l'avis de l'investigateur, peut affecter l'absorption, la distribution, le métabolisme ou l'élimination du médicament à l'étude ;
5. Pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg ou supérieure à 130 mm Hg ; tension artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg ou supérieure à 85 mm Hg ; pouls inférieur à 60 battements par minute ou supérieur à 90 battements par minute ;
6. ECG à 12 dérivations avec toute anomalie ou intervalle QT/QTc > 450 millisecondes (msec) pour les hommes ou > 470 msec pour les femmes ;
7. Administration de tout médicament sur ordonnance, médicament en vente libre ou supplément à base de plantes, nutritionnel, diététique ou vitaminique dans les 14 jours suivant l'administration du médicament à l'étude, y compris les contraceptifs oraux ; l'interruption d'un contraceptif oral en cours ou d'un contraceptif par implant contraceptif n'est pas conseillée uniquement dans le cadre de cette participation à l'essai clinique ; Remarque : Les femmes en âge de procréer qui prennent des contraceptifs oraux ou un contraceptif par implant contraceptif doivent discuter de cette question avec leur fournisseur de soins de santé.
8. Utilisation des médicaments sur ordonnance suivants dans les 5 demi-vies de l'agent individuel ou dans les 28 jours précédant l'inscription, selon la période la plus longue : corticostéroïdes par n'importe quelle voie, autres thérapies immunosuppressives, médicaments qui inhibent le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4 ; par exemple, le ritonavir et d'autres médicaments de cette classe pour la prophylaxie du virus de l'immunodéficience humaine [VIH], le kétoconazole, l'itraconazole ou des médicaments antifongiques azolés similaires et des antibiotiques macrolides tels que l'érythromycine) ou l'utilisation de tout médicament qui pourrait avoir un impact significatif sur la fonction des organes (par exemple, les barbituriques, l'oméprazole , cimétidine);
9. Anticorps contre l'hépatite B (HBsAg), le VIH ou le virus de l'hépatite C, test positif pour la syphilis ;
10. Test de grossesse sérique positif (pour les femmes en âge de procréer) lors du dépistage ou test de grossesse urinaire positif au jour 1 ;
11. Infections aiguës dans les 4 semaines précédant le dépistage ;
12. Schéma de sommeil instable (par exemple, quarts de travail de nuit, troubles du sommeil, insomnie, retour récent d'un fuseau horaire différent, etc.) ;
13. Antécédents d'abus d'alcool ou de drogues ; consommation d'alcool ou de stupéfiants dans les 4 jours précédant le dépistage et tout au long de l'étude, tabagisme 3 mois avant le dépistage et tout au long de l'étude ;
14. Anamnèse allergique positive (y compris intolérance aux médicaments et allergie alimentaire), y compris sensibilité aux composants du médicament à l'étude ; Plus précisément, les allergies aux sulfamides et l'intolérance au lactose seront exclusives.
15. Dons de sang/plasma (≥450 ml de sang/plasma) dans les 2 mois précédant le dépistage ;
16. Participation à d'autres études cliniques ou administration de médicaments expérimentaux dans les 3 mois précédant le dépistage ;
17. Toute autre condition médicale ou psychiatrique majeure concomitante qui rend le sujet inapte à l'étude clinique ;
18. Employé du site expérimental ou du promoteur, qui est directement impliqué dans l'étude, ou un membre de la famille d'une telle personne.