Studie zu steigenden Einzeldosen von Elsulfavirin zur Bewertung der Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik von Elsulfavirin und seinem aktiven Metaboliten VM-1500A bei gesunden Probanden

Einschlusskriterien:

1. Männer und Frauen im Alter von 18-55 Jahren;
2. Guter allgemeiner Gesundheitszustand, wie anhand der Krankengeschichte und anhand der Ergebnisse der körperlichen Untersuchung, der Vitalfunktionen, des EKGs und der klinischen Labortests bestimmt, die innerhalb von 14 Tagen vor der Verabreichung des Studienmedikaments erhalten wurden;
3. Körpergewicht ≥ 50 kg und ein Body-Mass-Index von 18,5 30 kg/m2, einschließlich;
4. Ein negativer Alkohol- und Drogenscreeningtest;
5. Weibliche Probanden müssen mindestens 2 Jahre postmenopausal sein, chirurgisch steril sein oder, wenn sie gebärfähig sind, zwei zuverlässige Formen der Empfängnisverhütung vom Screening bis 3 Monate nach dem Ende der Dosierung anwenden; Zwei zuverlässige Formen der Empfängnisverhütung sind die Verwendung eines Kondoms mit Spermizid durch den männlichen Partner oder eines Diaphragmas mit Spermizid oder die Verwendung eines Kondoms durch den männlichen Partner und Diaphragma oder die Verwendung eines Kondoms durch den männlichen Partner und eines nicht-hormonellen Intrauterinpessars.
6. Männliche Probanden müssen vom Screening bis 3 Monate nach Ende der Dosierung zwei zuverlässige Formen der Empfängnisverhütung anwenden; Zwei zuverlässige Formen der Empfängnisverhütung sind Kondome mit Spermizid oder die Verwendung von Diaphragmen durch die Partnerin mit Spermizid oder die Verwendung von Kondomen und Diaphragmen durch die Partnerin oder die Verwendung von Kondomen und Intrauterinpessaren durch die Partnerin.
7. Fähigkeit, die Art der Studie und alle Gefahren der Teilnahme daran zu verstehen. Fähigkeit, zufriedenstellend mit dem Prüfarzt zu kommunizieren und an der gesamten Studie teilzunehmen und deren Anforderungen zu erfüllen;
8. Bereitschaft zur schriftlichen Einwilligung zur Teilnahme nach dem Lesen des Einwilligungsformulars und nach der Gelegenheit, die Studie mit dem Prüfer oder seinem/ihrem Vertreter zu besprechen.
9. Bereitschaft, alle im Protokoll festgelegten Studienverfahren und Bewertungen einzuhalten.

Ausschlusskriterien:

1. Teilnahme des Subjekts an mehr als einer Behandlungsgruppe;
2. Vorgeschichte oder Vorhandensein einer klinisch signifikanten Erkrankung des Organsystems, wie chronische kardiovaskuläre, bronchopulmonale, neuroendokrine, muskuloskelettale, gastrointestinale, hepatische, renale, Blut- oder Hauterkrankungen, die die Ziele der Studie oder die Sicherheit des Probanden beeinträchtigen könnten;
3. Jedes Screening-Laborergebnis außerhalb des normalen Laborreferenzbereichs und bestätigt durch wiederholte Tests;
4. Vorhandensein oder Vorgeschichte von Anomalien oder Krankheiten, einschließlich Magen-Darm-Operationen, die nach Ansicht des Prüfarztes die Absorption, Verteilung, den Metabolismus oder die Ausscheidung des Studienmedikaments beeinflussen können;
5. Systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg oder über 130 mm Hg; diastolischer Blutdruck unter 60 mm Hg oder über 85 mm Hg; Pulsfrequenz weniger als 60 Schläge pro Minute oder mehr als 90 Schläge pro Minute;
6. 12-Kanal-EKG mit Anomalien oder QT/QTc-Intervallen von > 450 Millisekunden (ms) für Männer oder > 470 ms für Frauen;
7. Verabreichung von verschreibungspflichtigen Arzneimitteln, rezeptfreien Arzneimitteln oder Kräuter-, Ernährungs-, Nahrungs- oder Vitaminzusätzen innerhalb von 14 Tagen nach Verabreichung des Studienmedikaments, einschließlich oraler Kontrazeptiva; Eine Unterbrechung der laufenden oralen Kontrazeption oder Empfängnisverhütung mit implantierten Empfängnisverhütungsmitteln wird nur zum Zwecke der Teilnahme an dieser klinischen Studie nicht empfohlen; Hinweis: Frauen im gebärfähigen Alter, die orale Verhütungsmittel oder Empfängnisverhütungsimplantate einnehmen, sollten diese Angelegenheit mit ihrem Arzt besprechen.
8. Verwendung der folgenden verschreibungspflichtigen Medikamente innerhalb von 5 Halbwertszeiten des einzelnen Wirkstoffs oder innerhalb von 28 Tagen vor der Einschreibung, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist: Kortikosteroide auf beliebigem Weg, andere immunsuppressive Therapien, Arzneimittel, die Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4; z. B. Ritonavir und andere Arzneimittel) hemmen dieser Klasse zur Prophylaxe des humanen Immundefizienzvirus [HIV], Ketoconazol, Itraconazol oder ähnliche Azol-Antimykotika und Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin) oder die Verwendung von Medikamenten, die einen erheblichen Einfluss auf die Organfunktion haben könnten (z. B. Barbiturate, Omeprazol). , Cimetidin);
9. Hepatitis B (HBsAg), HIV- oder Hepatitis-C-Virus-Antikörper, positiver Syphilis-Test;
10. Positiver Schwangerschaftstest im Serum (für Frauen im gebärfähigen Alter) beim Screening oder positiver Schwangerschaftstest im Urin an Tag 1;
11. Akute Infektionen innerhalb von 4 Wochen vor dem Screening;
12. Instabiles Schlafmuster (z. B. Nachtschichten, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, kürzliche Rückkehr aus einer anderen Zeitzone usw.);
13. Vorgeschichte von Alkohol- oder Drogenmissbrauch; Alkohol- oder Drogenkonsum innerhalb von 4 Tagen vor dem Screening und während der gesamten Studie, Rauchen 3 Monate vor dem Screening und während der gesamten Studie;
14. Positive allergische Anamnese (einschließlich Arzneimittelunverträglichkeit und Nahrungsmittelallergie), einschließlich Empfindlichkeit gegenüber Bestandteilen der Studienmedikation; Ausgeschlossen sind insbesondere Allergien gegen Sulfa-Medikamente und Laktoseintoleranz.
15. Blut-/Plasmaspenden (≥450 ml Blut/Plasma) innerhalb von 2 Monaten vor dem Screening;
16. Teilnahme an anderen klinischen Studien oder Verabreichung von Prüfpräparaten innerhalb von 3 Monaten vor dem Screening;
17. Jede andere gleichzeitige medizinische oder schwerwiegende psychiatrische Erkrankung, die den Probanden für die klinische Studie ungeeignet macht;
18. Mitarbeiter des Prüfzentrums oder des Sponsors, der direkt an der Studie beteiligt ist, oder ein Familienmitglied einer solchen Person.