Badanie pojedynczych rosnących dawek elsulfawiryny w celu oceny bezpieczeństwa, tolerancji i farmakokinetyki elsulfawiryny i jej aktywnego metabolitu VM-1500A u zdrowych osób

Kryteria przyjęcia:

1. Mężczyźni i kobiety w wieku 18-55 lat;
2. dobry ogólny stan zdrowia określony na podstawie wywiadu lekarskiego oraz wyników badania fizykalnego, parametrów życiowych, EKG i klinicznych badań laboratoryjnych uzyskanych w ciągu 14 dni przed podaniem badanego leku;
3. Masa ciała ≥ 50 kg i wskaźnik masy ciała 18,5 ± 30 kg/m2 włącznie;
4. Negatywny wynik testów przesiewowych na obecność alkoholu i narkotyków;
5. Kobiety muszą być po menopauzie nie mniej niż 2 lata, być jałowe chirurgicznie lub, jeśli mogą zajść w ciążę, muszą stosować dwie skuteczne metody antykoncepcji od badania przesiewowego do 3 miesięcy po zakończeniu dawkowania; dwie niezawodne formy antykoncepcji obejmują stosowanie prezerwatywy ze środkiem plemnikobójczym przez partnera lub diafragmę ze środkiem plemnikobójczym lub stosowanie prezerwatywy przez partnera i diafragmy lub stosowanie prezerwatywy przez partnera i niehormonalną wkładkę wewnątrzmaciczną.
6. Mężczyźni muszą stosować dwie skuteczne metody antykoncepcji od badania przesiewowego do 3 miesięcy po zakończeniu dawkowania; dwie niezawodne formy antykoncepcji obejmują prezerwatywę ze środkiem plemnikobójczym lub stosowanie diafragmy przez partnerkę ze środkiem plemnikobójczym lub stosowanie prezerwatywy i diafragmy przez partnerkę lub stosowanie prezerwatywy i wkładki wewnątrzmacicznej przez partnerkę.
7. Zdolność zrozumienia charakteru badania i wszelkich zagrożeń związanych z uczestnictwem w nim. Zdolność do zadowalającego komunikowania się z badaczem oraz uczestniczenia i spełniania wymagań całego badania;
8. Chęć wyrażenia pisemnej zgody na udział po zapoznaniu się z formularzem zgody i po uzyskaniu możliwości przedyskutowania badania z badaczem lub jego/jej pełnomocnikiem.
9. Gotowość do przestrzegania wszystkich procedur badawczych i ocen określonych w protokole.

Kryteria wyłączenia:

1. Udział podmiotu w więcej niż jednej grupie terapeutycznej;
2. Historia lub obecność jakiejkolwiek istotnej klinicznie choroby układu narządów, takiej jak przewlekła choroba układu krążenia, oskrzelowo-płucna, neuroendokrynna, układu mięśniowo-szkieletowego, przewodu pokarmowego, wątroby, nerek, krwi lub skóry, która mogłaby zakłócać cele badania lub bezpieczeństwo uczestnika;
3. Każdy wynik laboratorium przesiewowego wykraczający poza normalny laboratoryjny zakres referencyjny i potwierdzony w powtarzanych badaniach;
4. Obecność lub historia jakichkolwiek nieprawidłowości lub chorób, w tym operacji przewodu pokarmowego, które w opinii Badacza mogą wpływać na wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub eliminację badanego leku;
5. Skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 90 mm Hg lub wyższe niż 130 mm Hg; rozkurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 60 mm Hg lub wyższe niż 85 mm Hg; tętno poniżej 60 uderzeń na minutę lub powyżej 90 uderzeń na minutę;
6. 12-odprowadzeniowe EKG z jakąkolwiek nieprawidłowością lub odstępem QT/QTc > 450 milisekund (ms) u mężczyzn lub > 470 ms u kobiet;
7. Podanie jakiegokolwiek leku na receptę, leku dostępnego bez recepty lub suplementu ziołowego, odżywczego, dietetycznego lub witaminowego w ciągu 14 dni od podania badanego leku, w tym doustnych środków antykoncepcyjnych; przerwanie trwającego doustnego środka antykoncepcyjnego lub implantu antykoncepcyjnego nie jest zalecane wyłącznie w celu udziału w tym badaniu klinicznym; Uwaga: Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące doustne środki antykoncepcyjne lub implanty antykoncepcyjne powinny omówić tę kwestię ze swoim lekarzem.
8. Stosowanie następujących leków na receptę w ciągu 5 okresów półtrwania pojedynczego środka lub w ciągu 28 dni przed włączeniem, w zależności od tego, który okres jest dłuższy: kortykosteroidy jakąkolwiek drogą, inne terapie immunosupresyjne, leki hamujące cytochrom P450 3A4 (CYP3A4; np. rytonawir i inne leki) należących do tej klasy w profilaktyce ludzkiego wirusa niedoboru odporności [HIV], ketokonazol, itrakonazol lub podobne azolowe leki przeciwgrzybicze i antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna) lub stosowanie jakichkolwiek leków, które mogą mieć znaczący wpływ na czynność narządów (np. barbiturany, omeprazol cymetydyna);
9. Przeciwciała przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBsAg), HIV lub wirusowi zapalenia wątroby typu C, pozytywny test na kiłę;
10. Dodatni test ciążowy z surowicy (u kobiet w wieku rozrodczym) podczas badania przesiewowego lub pozytywny test ciążowy z moczu w 1. dniu;
11. Ostre infekcje w ciągu 4 tygodni przed badaniem;
12. Niestabilny rytm snu (np. nocne zmiany w pracy, zaburzenia snu, bezsenność, niedawny powrót z innej strefy czasowej itp.);
13. Historia nadużywania alkoholu lub narkotyków; spożywanie alkoholu lub narkotyków w ciągu 4 dni przed badaniem przesiewowym iw trakcie badania, palenie tytoniu przez 3 miesiące przed badaniem przesiewowym iw trakcie badania;
14. Pozytywny wywiad alergiczny (w tym nietolerancja leków i alergia pokarmowa), w tym nadwrażliwość na składniki badanego leku; W szczególności alergie na leki sulfonamidowe i nietolerancja laktozy będą wykluczone.
15. Oddawanie krwi/osocza (≥450 ml krwi/osocza) w ciągu 2 miesięcy przed badaniem przesiewowym;
16. Udział w innych badaniach klinicznych lub podawanie leków eksperymentalnych w ciągu 3 miesięcy poprzedzających badanie przesiewowe;
17. jakikolwiek inny współistniejący stan medyczny lub poważny stan psychiczny, który sprawia, że ​​uczestnik nie nadaje się do badania klinicznego;
18. Pracownik ośrodka badawczego lub sponsor bezpośrednio zaangażowany w badanie lub członek rodziny takiej osoby.