Korrelation mellem Imatinibs bundkoncentration og effektivitet hos avancerede GIST-patienter med forskellige genotyper

Gastrointestinale stromale tumorer (GIST'er) er de mest almindelige mesenkymale tumorer i mave-tarmkanalen. Størstedelen af ​​GIST er drevet af aktiverende mutationer af KIT (60-70%) eller blodplade-afledt vækstfaktor receptor alfa (PDGFRA, 10-15%), hvori KIT exon 11 mutation (52-58%) og KIT exon 9 mutation (6-9%) er de mest almindelige typer af KIT-mutationer. Patienter med forskellige aktiverende KIT-mutationer har forskellig følsomhed over for imatinib-behandling. I førstelinjebehandlingen har patienter med KIT exon 11-mutation, der får Imatinib med standarddosis på 400 mg/d, den bedste terapeutiske effekt. Patienter med KIT exon 9-mutation har dårlig følsomhed over for standarddosis af imatinib, mens højere doser kan føre til bedre resultater. De kliniske resultater kan korrelere med IM-eksponering. Effekttærsklen for imatinib hos kinesiske patienter med fremskreden GIST er dog stadig uklar. Efterforskerne sigter mod at etablere effektivitetstærsklen for imatinib-plasma-trough-koncentration (Cmin) ved steady-state hos kinesiske patienter med fremskreden GIST, desuden for at definere undergruppetærskler baseret på forskellige primære KIT-mutationer.