Correlazione tra concentrazione minima di imatinib ed efficacia in pazienti con GIST avanzato con genotipi diversi

I tumori stromali gastrointestinali (GIST) sono i tumori mesenchimali più comuni del tratto gastrointestinale. La maggior parte dei GIST sono guidati dall'attivazione di mutazioni di KIT (60-70%) o del recettore alfa del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRA, 10-15%), in cui la mutazione dell'esone 11 di KIT (52-58%) e dell'esone 9 di KIT mutazione (6-9%) sono i tipi più comuni di mutazioni KIT. I pazienti con diverse mutazioni attivanti di KIT hanno una sensibilità diversa alla terapia con imatinib. Nella terapia di prima linea, i pazienti con mutazione dell’esone 11 KIT che ricevono Imatinib alla dose standard di 400 mg/die hanno il miglior effetto terapeutico. I pazienti con mutazione dell'esone 9 KIT hanno una scarsa sensibilità alla dose standard di imatinib, mentre dosi più elevate possono portare a risultati migliori. Gli esiti clinici possono essere correlati all’esposizione a IM. Tuttavia, la soglia di efficacia di imatinib nei pazienti cinesi con GIST avanzato rimane poco chiara. I ricercatori mirano a stabilire la soglia di efficacia della concentrazione plasmatica minima (Cmin) di imatinib allo stato stazionario nei pazienti cinesi con GIST avanzato, inoltre a definire le soglie dei sottogruppi basate su varie mutazioni primarie di KIT.