Wirkung von Tesofensin auf die Energiebilanz beim Menschen.

Einschlusskriterien:

• Übergewichtige bis fettleibige Probanden mit BMI 28 - 35 kg/m² ansonsten gesund
• Männer im Alter von 18 bis 50 Jahren, Extreme eingeschlossen
• Die Probanden sollten in der Lage sein, die Studienverfahren einzuhalten
• Probanden, die eine schriftliche Einverständniserklärung abgeben

Ausschlusskriterien:

• Verwendung von Begleitmedikation einschließlich hochdosierter Vitamine und regulärer OTC-Präparate
• Probanden, die im letzten Jahr Raucher waren
• Patienten mit bestimmten Krankheiten, die ihren Stoffwechsel beeinträchtigen, z. Myxödem, Cushing-Syndrom, Diabetes mellitus Typ 1, signifikante neurologische oder psychiatrische Erkrankung wie Epilepsie, Schizophrenie, Depression, Essstörungen wie Bulimie.
• Probanden mit Typ-2-Diabetes mellitus sind nicht förderfähig, es sei denn, der Prüfarzt hielt eine antidiabetische Medikation für nicht erforderlich und nüchtern (venöses oder arterialisiertes kapillares Vollblut aus Finger oder Ohr) Blutzucker > 6,1 mmol/l beim Screening. Ein erneuter Test ist zulässig, wenn die erste Messung über dem Einschlusswert liegt. Das entsprechende Ausschlusskriterium für Plasmaglukose beträgt 7,0 mmol/l
• Bekannte Hypercholesterinämie (> 7 mmol/l).
• Bekannte Hypertriglyceridämie (> 3 mmol/l).
• Malabsorptive Darmerkrankungen, bei denen angenommen werden kann, dass sie die Resorption von Tesofensin beeinträchtigen
• Psychische oder psychiatrische Störung, die nur auf der Anamnese basiert
• Personen mit systemischen Infektionen oder entzündlichen Erkrankungen
• Probanden, von denen derzeit (innerhalb der letzten 2 Monate) bekannt ist, dass sie Drogen missbrauchen oder von Drogen abhängig sind, einschließlich Alkohol (wöchentlicher Konsum von > 21 Einheiten Alkohol)
• Leber- oder Nierenfunktionsstörung (ASAT und/oder ALAT > 2 x ULN und Kreatinin-Clearance < 30 ml/min, geschätzt vom Zentrallabor unter Verwendung der Cockcroft- bzw. Gault-Formel)
• Spezielle Diäten (z. B. vegetarisch, Atkins)
• Der Proband sollte keine Leichtathletik sein oder größere Änderungen der körperlichen Aktivität während der Studie in einem Ausmaß planen, das das Studienergebnis beeinträchtigen könnte, wie vom Ermittler beurteilt
• Gewichtsveränderung von > 3 kg innerhalb von 2 Monaten vor dem Screening
• Operativ behandelte Fettleibigkeit
• Vorgeschichte oder Vorhandensein einer signifikanten kardiovaskulären Erkrankung wie Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Schlaganfall, vorübergehende ischämische Attacken
• Erhebliche Auffälligkeiten im EKG nach Meinung der Untersucher. Zusätzliche ausschließende EKG-Werte: QTcB > 450 Millisekunden (ms), PR-Intervall > 240 ms, QRS-Intervall > 120 ms
• Hypotonie (d.h. systolischer Blutdruck im Liegen < 90 mm Hg) und/oder symptomatischer orthostatischer Hypotonie (klinische Symptome einer orthostatischen Hypotonie verbunden mit einem Rückgang des systolischen Blutdrucks um ≥ 20 mm Hg eine Minute nach dem Aufstehen im Vergleich zum vorherigen systolischen Blutdruck im Liegen, der nach 5 Minuten ruhiger Ruhe gemessen wurde ) beim Screening-Besuch
• Bluthochdruck (d.h. diastolischer Blutdruck im Sitzen ≥ 95 mm Hg und systolischer Blutdruck im Sitzen ≥ 155 mm Hg) sowie HR > 90 bpm
• Bekannte HIV-Infektion (keine Tests erforderlich)
• Klinisch signifikante oder potenziell behindernde Augenerkrankung, einschließlich unkontrolliertem Glaukom
• Serologischer Nachweis einer aktiven Hepatitis B und/oder C
• Vorgeschichte von Krebs innerhalb der letzten 5 Jahre, ausgenommen behandeltes Basalzellkarzinom
• Patienten, die zuvor mit Tesofensin behandelt wurden
• Probanden, die innerhalb von 30 Tagen oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, was länger ist) vor der ersten Dosis des Studienmedikaments mit einem Prüfpräparat behandelt wurden