Eine Phase-I-Studie zum Vergleich von drei verschiedenen Stärken einer Formulierung mit verlängerter Freisetzung von ASP015K mit einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von ASP015K

Einschlusskriterien:

• Der Proband muss mindestens 45 kg wiegen und einen Body-Mass-Index (BMI) von 18-32 kg/m2 haben, einschließlich beim Screening
• Wenn es sich um eine Frau handelt, ist das Subjekt chirurgisch steril (mit Dokumentation durch einen Arzt) oder postmenopausal (definiert als mindestens 2 Jahre seit dem letzten regulären Menstruationszyklus und einem bestätigenden follikelstimulierenden Hormonspiegel (FSH) von ≥ 30 U/L). beim Screening) und die Testperson ist nicht schwanger, wie durch einen negativen Serumschwangerschaftstest beim Screening und am Tag -1 dokumentiert, und stillt nicht
• Wenn es sich um einen Mann handelt, stimmt der Proband der sexuellen Abstinenz zu, ist chirurgisch unfruchtbar (mit Dokumentation durch medizinisches Fachpersonal) oder wendet eine medizinisch akzeptable Methode zur Schwangerschaftsverhütung an und stimmt zu, diese Methode während der Studie und bis 90 Tage nach der letzten Dosis weiterhin anzuwenden der Verabreichung von Studienmedikamenten
• Der männliche Proband muss zustimmen, während der Studie und bis 90 Tage nach der letzten Dosis des Studienmedikaments kein Sperma zu spenden
• Das 12-Kanal-Elektrokardiogramm (EKG) des Probanden ist beim Screening und am Tag -1 des ersten Behandlungszeitraums normal oder, wenn es abnormal ist, ist die Anomalie nach Feststellung des Prüfarztes nicht klinisch signifikant
• Die klinischen Labortestergebnisse des Probanden liegen beim Screening und am ersten Tag innerhalb normaler Grenzen, es sei denn, der Prüfer erachtet die Anomalie als „nicht klinisch signifikant“.
• Der Proband ist medizinisch gesund und weist nach Feststellung des Prüfarztes bei der körperlichen Untersuchung keine klinisch bedeutsame Krankengeschichte oder Anomalien auf
• Der Proband ist bereit und in der Lage, die Studienanforderungen zu erfüllen
• Der Proband muss in der Lage sein, mehrere Tabletten zu schlucken
• Der Proband ist in der Lage, das fettreiche FDA-Frühstück innerhalb von 30 Minuten zu verzehren

Ausschlusskriterien:

• Das Subjekt hat eine Vorgeschichte von klinisch bedeutsamen gastrointestinalen, neurologischen, renalen, hepatischen, pulmonalen, metabolischen, kardiovaskulären, psychiatrischen, endokrinen, hämatologischen Störungen oder Krankheiten, bösartigen Erkrankungen, mit Ausnahme von nicht-melanozytärem Hautkrebs oder anderen Erkrankungen, die auftreten würde nach Ansicht des Prüfarztes eine Teilnahme an der Studie ausschließen
• Der Proband hatte eine größere Magen-Darm-Operation (z. B. Kolektomie, Cholezystektomie usw.), die möglicherweise die Absorption und/oder den Metabolismus des Studienmedikaments hemmt
• Der Proband hat in der Vergangenheit mehr als 14 Einheiten alkoholische Getränke pro Woche konsumiert oder hatte in den letzten 2 Jahren vor dem Screening eine Vorgeschichte von Alkoholismus oder Drogen-/Chemikalien-/Substanzmissbrauch (Hinweis: eine Einheit = 12 Unzen Bier, 4 Unzen Bier). Wein oder 1 Unze Spirituosen)
• Der Proband hat beim Screening oder am Tag -1 einen positiven Test auf Alkohol oder Drogenmissbrauch
• Der Proband hat beim Screening oder am Tag -1 einen positiven Cotinintest
• Der Proband wurde innerhalb von 14 Tagen vor Tag -1 (der ersten Behandlungsperiode) mit verschreibungspflichtigen, nicht verschreibungspflichtigen oder ergänzenden und alternativen Arzneimitteln (CAM) behandelt, mit Ausnahme einer stabilen Hormonersatztherapie (HRT) und/oder der gelegentlichen Anwendung von Paracetamol (bis maximal 2 g/Tag)
• Der Proband hatte/hatte innerhalb einer Woche vor Tag -1 eine symptomatische, virale, bakterielle (einschließlich Infektion der oberen Atemwege) oder Pilzinfektion (nicht der Haut).
• Der Proband hat beim Screening einen positiven Test auf Hepatitis-C-Antikörper oder einen positiven Test auf Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg) oder einen positiven Hepatitis-B-Kernantikörper
• Das Subjekt weist eine Vorgeschichte des Antikörpers gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV) auf
• Der Proband hat beim Screening einen positiven Tuberkulose (TB)-Hauttest, einen Quantiferon-Gold-Test oder einen T-SPOT®-Test
• Der Proband erhielt innerhalb von 60 Tagen vor der Verabreichung des Studienmedikaments einen beliebigen Impfstoff
• Der Proband hat vor der Verabreichung des Studienmedikaments innerhalb von 30 Tagen oder fünf Halbwertszeiten, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist, ein experimentelles Mittel erhalten
• Der Proband hatte einen erheblichen Blutverlust, hat eine Einheit (450 ml) Blut oder mehr gespendet oder innerhalb von 60 Tagen eine Transfusion von Blut oder Blutprodukten erhalten oder innerhalb von 7 Tagen vor der Aufnahme in die Klinik am ersten Tag Plasma gespendet
• Das Subjekt hat eine absolute Neutrophilenzahl (ANC) < 2500 Zellen/mm3 oder eine CPK > 1,5-fache Obergrenze des Normalwerts beim Screening und am Tag -1 der ersten Behandlungsperiode
• Der Proband hat in den letzten sechs Monaten vor dem Screening geraucht oder tabakhaltige Produkte und Nikotin oder nikotinhaltige Produkte konsumiert