Un estudio de tomografía por emisión de positrones de voluntarios sanos de fase I

Criterios de inclusión:

• Sujetos sanos de sexo masculino entre las edades de 18 y 55 años, inclusive (saludable se define como ausencia de anomalías clínicamente relevantes identificadas mediante un historial médico detallado, examen físico completo, incluida la medición de la presión arterial y la frecuencia del pulso, ECG de 12 derivaciones y pruebas de laboratorio clínico) .
• Índice de Masa Corporal (IMC) de aproximadamente 18 a 30 kg/m2; y un peso corporal total >50 kg (110 lbs). Un IMC en el límite inferior de 17,5 kg/m2 puede redondearse a 18,0 kg/m2; un límite superior de IMC de 30,5 kg/m2 puede redondearse a 30,0 kg/m2 y será aceptable para su inclusión.
• Un documento de consentimiento informado firmado y fechado por el sujeto o un representante legalmente aceptable.
• Sujetos que estén dispuestos y sean capaces de cumplir con las visitas programadas, el plan de tratamiento, las pruebas de laboratorio y otros procedimientos del estudio

Criterio de exclusión:

• Evidencia o antecedentes de enfermedades hematológicas, renales, endocrinas, pulmonares, gastrointestinales, cardiovasculares, hepáticas, psiquiátricas, neurológicas o alérgicas clínicamente significativas (incluidas las alergias a medicamentos, pero excluyendo las alergias estacionales, asintomáticas y no tratadas en el momento de la dosificación) o hallazgos clínicos en la selección .
• Antecedentes de enfermedad febril dentro de los 5 días anteriores a la primera dosis.
• Cualquier condición que posiblemente afecte la absorción del fármaco (p. ej., gastrectomía).
• Una prueba de detección de drogas en orina positiva en la selección o el día 0.
• Historial de consumo regular de alcohol superior a 14 tragos/semana para hombres (1 trago = 5 onzas (150 ml) de vino o 12 onzas (360 ml) de cerveza o 1,5 onzas (45 ml) de licor fuerte) dentro de los 6 meses previos a la selección.
• Prueba de detección de cotinina positiva en la selección o el día 0.
• Tratamiento con un fármaco en investigación dentro de los 30 días o 5 semividas anteriores a la primera dosis del medicamento del estudio (excluyendo [C-11]PF-04621053).
• ECG de 12 derivaciones que demuestra QTc >450 mseg en la selección. Si QTc supera los 450 mseg, el ECG debe repetirse dos veces más y debe usarse el promedio de los tres valores de QTc para determinar la elegibilidad del sujeto.
• Uso de medicamentos con o sin receta y suplementos dietéticos dentro de los 7 días o 5 semividas (lo que sea más largo) antes de la primera dosis del medicamento del estudio. Los suplementos de hierbas deben interrumpirse 28 días antes de la primera dosis del medicamento del estudio.
• Uso crónico (todos los días) de uno o varios inhibidores de la histamina (H1, H2) en los 3 meses anteriores a la selección.