Фаза I, исследование позитронно-эмиссионной томографии здоровых добровольцев

Критерии включения:

• Здоровые субъекты мужского пола в возрасте от 18 до 55 лет включительно (здоровый определяется как отсутствие клинически значимых отклонений, выявленных на основании подробного анамнеза, полного медицинского осмотра, включая измерение артериального давления и частоты пульса, ЭКГ в 12 отведениях и клинические лабораторные исследования) .
• Индекс массы тела (ИМТ) примерно от 18 до 30 кг/м2; и общая масса тела> 50 кг (110 фунтов). ИМТ при нижнем пределе 17,5 кг/м2 может быть округлен до 18,0 кг/м2; верхний предел ИМТ в 30,5 кг/м2 может быть округлен до 30,0 кг/м2 и будет приемлемым для включения.
• Документ об информированном согласии, подписанный и датированный субъектом или законным представителем.
• Субъекты, которые желают и могут соблюдать запланированные визиты, план лечения, лабораторные анализы и другие процедуры исследования.

Критерий исключения:

• Доказательства или история клинически значимого гематологического, почечного, эндокринного, легочного, желудочно-кишечного, сердечно-сосудистого, печеночного, психиатрического, неврологического или аллергического (включая лекарственную аллергию, но исключая нелеченную, бессимптомную, сезонную аллергию во время дозирования) заболевания или клинические данные при скрининге .
• История лихорадки в течение 5 дней до первой дозы.
• Любое состояние, которое может повлиять на всасывание лекарств (например, гастрэктомия).
• Положительный результат анализа мочи на наркотики при скрининге или в день 0.
• История регулярного употребления алкоголя более 14 порций в неделю для мужчин (1 порция = 5 унций (150 мл) вина или 12 унций (360 мл) пива или 1,5 унции (45 мл) крепких напитков) в течение 6 месяцев после скрининга.
• Положительный скрининг на котинин при скрининге или в день 0.
• Лечение исследуемым препаратом в течение 30 дней или 5 периодов полувыведения, предшествующих первой дозе исследуемого препарата (за исключением [C-11]PF-04621053).
• ЭКГ в 12 отведениях, демонстрирующая QTc> 450 мс при скрининге. Если QTc превышает 450 мс, ЭКГ следует повторить еще два раза и использовать среднее значение трех значений QTc для определения приемлемости субъекта.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов и пищевых добавок в течение 7 дней или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата. Прием травяных добавок необходимо прекратить за 28 дней до первой дозы исследуемого препарата.
• Хроническое (ежедневное) использование ингибитора(ов) гистамина (H1, H2) в течение 3 месяцев до скрининга.